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# Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos

Aliviam a espasticidade ou o espasmo muscular: na medula espinal (baclofeno, tizanidina), no músculo (dantroleno) ou no nervo (toxina botulínica).

Atualizado 1 de nov de 2026

## O que são

Dois problemas diferentes compartilham este grupo. A espasticidade decorre de lesões do neurônio motor superior (esclerose múltipla, lesão medular, acidente vascular cerebral, paralisia cerebral) e responde ao baclofeno, à tizanidina, ao dantroleno, aos benzodiazepínicos e à toxina botulínica. O espasmo muscular agudo após uma lesão musculoesquelética é tratado por pouco tempo com relaxantes sedativos de ação central, como a ciclobenzaprina e o metocarbamol, que não ajudam na espasticidade. Os bloqueadores neuromusculares usados em anestesia formam uma classe à parte.

## Mecanismo de ação

O baclofeno ativa receptores GABA-B e a tizanidina receptores alfa-2 na medula espinal; ambos reduzem o estímulo excitatório sobre os neurônios motores. O dantroleno bloqueia a liberação de cálcio pelo receptor de rianodina RyR1 dentro da fibra muscular. A toxina botulínica cliva proteínas SNARE no terminal nervoso, de modo que a acetilcolina não é liberada. A ciclobenzaprina e o metocarbamol agem no encéfalo, em grande parte por sedação.

Alvo: Receptores GABA-B e alfa-2 (medula espinal), RyR1 (músculo), SNAP-25 (terminal nervoso)

## O essencial

- O baclofeno, sobretudo o intratecal, nunca deve ser suspenso abruptamente: a abstinência causa febre, alteração do estado mental, espasticidade de rebote e rabdomiólise.
- O dantroleno é o tratamento específico da hipertermia maligna; o uso oral prolongado pode causar hepatite.
- A tizanidina é um agonista alfa-2 de ação curta depurado pelo CYP1A2: ciprofloxacino e fluvoxamina são contraindicados; monitore a pressão arterial e as provas hepáticas.
- A ciclobenzaprina é aparentada aos tricíclicos: sem inibidores da MAO, cautela em cardiopatia, glaucoma e retenção urinária, e apenas tratamentos curtos.
- A toxina botulínica tipo A cliva a SNAP-25; sua advertência em destaque (boxed warning) é a disseminação a distância, com dificuldade para deglutir e respirar.

## Fármacos desta classe

- [**Baclofeno** Agonista GABA-B que alivia a espasticidade da esclerose múltipla ou da lesão medular, por via oral ou no líquor por… Receptor GABA-B (subunidade GABA-B1)](https://durgical.com/pt/farmacologia/baclofeno/)
- [**Dantroleno** Relaxa o músculo esquelético de dentro da fibra, bloqueando a liberação de cálcio. Por via intravenosa, é o tratamento… Receptor de rianodina 1 (RyR1), o canal de liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático](https://durgical.com/pt/farmacologia/dantroleno/)
- [**Toxina botulínica tipo A** Toxina bacteriana injetada em quantidades mínimas em um músculo, uma glândula ou na bexiga; bloqueia a liberação de… SNAP-25, uma proteína SNARE necessária para a liberação de acetilcolina](https://durgical.com/pt/farmacologia/toxina-botulinica-tipo-a/)
- [**Ciclobenzaprina** Relaxante muscular de ação central aparentado aos antidepressivos tricíclicos, usado por pouco tempo para o espasmo… Vias serotoninérgicas e noradrenérgicas do tronco encefálico (receptores 5-HT2; alvo exato incerto)](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclobenzaprina/)
- [**Tizanidina** Agonista alfa-2 de ação curta, aparentado à clonidina, que alivia a espasticidade; reduz a pressão arterial, seda e… Receptor adrenérgico alfa-2A](https://durgical.com/pt/farmacologia/tizanidina/)
- [**Metocarbamol** Relaxante muscular antigo cujo efeito parece vir da sedação geral; usado por pouco tempo para dor musculoesquelética… Nenhum alvo específico conhecido (depressão geral do SNC)](https://durgical.com/pt/farmacologia/metocarbamol/)
- [**Carisoprodol** Relaxante muscular de ação central para lesões musculares de curto prazo. Seu metabólito, o meprobamato, é sedativo e… Sistema nervoso central (ação sedativa; metabólito meprobamato)](https://durgical.com/pt/farmacologia/carisoprodol/)

## Outros da classe

- Carisoprodol
- Metaxalona
- Orfenadrina
- Toxina botulínica tipo B (rimabotulinumtoxinB)

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual relaxante age dentro da fibra muscular?

Dantroleno (bloqueia a liberação de cálcio pelo RyR1).

## Quais dois receptores espinais são alvo dos fármacos antiespásticos?

GABA-B (baclofeno) e alfa-2 adrenérgico (tizanidina).

## A ciclobenzaprina é uma boa escolha para a espasticidade após lesão medular?

Não; ela serve para o espasmo musculoesquelético de curta duração, não para a espasticidade de origem central.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - BACLOFEN injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d63af5f0-c275-480b-89b5-6cf1ad55ab63) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ab0efc75-0598-4f4e-91ad-6195bb2661fe) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=M03BX) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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