[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da protease do HIV (IP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-protease-do-hiv/) › Cobicistate # Cobicistate ## IP? Inibidores da protease do HIV (IP) Um potencializador sem atividade anti-HIV: bloqueia a enzima hepática CYP3A4 para que atazanavir ou darunavir alcancem níveis mais altos e duradouros. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da protease do HIV (IP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-protease-do-hiv/) **Target** Citocromo P450 3A4 (CYP3A4) **Key effects** Náuseas **Monitor** Creatinina sérica e exames de urina **ATC** V03AX03 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Citocromo P450 3A4 (CYP3A4)**Cobicistate ⓘ A figura mostra o cobicistate ligado ao sítio ativo do CYP3A4 humano. **Alvo em 3D:** Citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Estrutura PDB 9BBB (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9BBB) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O cobicistate é um análogo do ritonavir criado apenas como potencializador farmacocinético. É um inibidor potente e seletivo do CYP3A4, por isso retarda a degradação de primeira passagem e sistêmica dos inibidores da protease e de alguns inibidores da integrase que são substratos do CYP3A. Ao contrário do ritonavir, não tem atividade antiviral e não induz enzimas CYP. Também bloqueia a secreção tubular de creatinina, o que eleva levemente a creatinina sérica sem queda real da filtração renal. - O cobicistate inibe o CYP3A4 hepático e intestinal - O atazanavir ou o darunavir são degradados mais lentamente - Seus níveis permanecem mais altos e duram mais - Também bloqueia a secreção tubular de creatinina ## Indicações - Potencialização do atazanavir ou do darunavir na infecção pelo HIV-1, isoladamente ou em combinações de dose fixa (também com elvitegravir) [Infecção pelo HIV e aids →](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Náuseas - Pequeno aumento reversível da creatinina sérica ### Graves (raros, importantes) - Icterícia (pele ou olhos amarelados) - Erupção cutânea - Diminuição da urina ou problemas renais ## Contraindicações - Hipersensibilidade ao cobicistate - Fármacos cujos níveis altos são perigosos e dependem do CYP3A para sua depuração (verificados na bula) - Indutores fortes do CYP3A, como a erva-de-são-joão ## Interações importantes **Substratos do CYP3A (muitos fármacos)** Seus níveis aumentam; todos os medicamentos são verificados antes de iniciar **Erva-de-são-joão** Reduz o cobicistate e o fármaco potencializado; perda do controle do HIV **Contraceptivos hormonais** Podem ser menos eficazes; usa-se outro método **Antiácidos, bloqueadores H2 e inibidores da bomba de prótons (com atazanavir)** Menor absorção do atazanavir; os horários são separados ## O que se monitora - Creatinina sérica e exames de urina (espera-se um pequeno aumento inicial) - Provas de função hepática e bilirrubina - Carga viral do HIV ## Administração e segurança - Oral, com alimento, no mesmo horário que o atazanavir ou o darunavir - Não é intercambiável com o ritonavir sem revisar o esquema ## Gravidez e amamentação Os dados em humanos são limitados; a equipe de HIV escolhe o esquema na gestação. ## Cuidados de enfermagem - Fazer uma lista completa de medicamentos, incluindo produtos fitoterápicos, antes de iniciar - Explicar que um leve aumento da creatinina pode ser esperado e é verificado - Orientar a relatar pele ou olhos amarelados, erupção cutânea ou diminuição da urina - Recomendar um método contraceptivo não hormonal quando necessário ## Farmacocinética **Absorção** Oral, tomado com alimento junto com o fármaco potencializado **Metabolismo** Inibidor forte e seletivo do CYP3A4, e não indutor enzimático; também inibe alguns transportadores de fármacos ## Para lembrar Mnemônico em inglês: COBI the bodyguard (o guarda-costas): sem arma própria, apenas bloqueia o CYP3A4 para que o inibidor da protease sobreviva. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## O cobicistate tem atividade contra o HIV? Não. É apenas um potencializador que inibe o CYP3A4. ## Por que a creatinina sérica pode subir com o cobicistate sem lesão renal? Ele bloqueia a secreção tubular de creatinina, não a filtração glomerular. ## Quais são duas diferenças entre o cobicistate e o ritonavir? O cobicistate não tem atividade antiviral e não induz enzimas CYP; também é mais seletivo para o CYP3A4. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Ritonavir](https://durgical.com/pt/farmacologia/ritonavir/) - [Darunavir](https://durgical.com/pt/farmacologia/darunavir/) - [Atazanavir](https://durgical.com/pt/farmacologia/atazanavir/) ## Doenças relacionadas 1 - [Infecção pelo HIV e aids](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/) [← Voltar à classe: Inibidores da protease do HIV (IP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-protease-do-hiv/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Cobicistat: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616029.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AX03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Human CYP3A4 bound to an inhibitor](https://www.rcsb.org/structure/9BBB) (RCSB Protein Data Bank, 2024). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/cobicistate/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/cobicistate/