[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de ALK e ROS1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-alk-e-ros1/) › Crizotinibe # Crizotinibe ## Inibidores de ALK e ROS1? Inibidores de ALK e ROS1 ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Gravidez: evitar? Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com… O primeiro inibidor de ALK: fármaco oral para câncer de pulmão ALK- ou ROS1-positivo que também bloqueia o MET. Atenção aos olhos, ao pulso e ao fígado. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: PF-02341066 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de ALK e ROS1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-alk-e-ros1/) **Target** Tirosina quinase receptora ALK (também ROS1 e MET) **Used for** Câncer de pulmão · Linfoma anaplásico **Key effects** Distúrbios visuais · Náuseas · Alterações do paladar **Monitor** Teste de ALK ou ROS1 do tumor antes **ATC** L01ED01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Tirosina quinase receptora ALK (também ROS1 e MET)**Crizotinibe ⓘ A figura mostra o crizotinibe no bolso de ATP do domínio quinase do ALK humano. **Alvo em 3D:** Tirosina quinase receptora ALK (também ROS1 e MET). Estrutura PDB 2XP2 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2XP2) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O crizotinibe compete com o ATP no domínio quinase de ALK, ROS1 e MET (receptor do fator de crescimento de hepatócitos). Em tumores nos quais um rearranjo fundiu ALK ou ROS1 a outro gene, a quinase fundida fica permanentemente ativa; bloqueá-la interrompe os sinais de crescimento e sobrevivência a jusante e o tumor diminui. Foi desenvolvido como inibidor de MET e se tornou o primeiro fármaco aprovado para cânceres ALK-positivos. - Um rearranjo funde ALK ou ROS1: a quinase fica sempre ativada - O crizotinibe ocupa o bolso de ATP de ALK, ROS1 e MET - Os sinais de crescimento e sobrevivência cessam; o tumor diminui ## Indicações - Câncer de pulmão de não pequenas células metastático ALK-positivo ou ROS1-positivo. [Câncer de pulmão →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) - Linfoma anaplásico de grandes células sistêmico ALK-positivo recidivado ou refratário em crianças e adultos jovens. [Linfoma não Hodgkin →](https://durgical.com/pt/doencas/linfoma-nao-hodgkin/) - Tumor miofibroblástico inflamatório ALK-positivo irressecável, recidivado ou refratário. ## Efeitos adversos ### Frequentes - Distúrbios visuais: visão borrada ou dupla, sensibilidade à luz, flashes, moscas volantes - Náuseas, vômitos, diarreia ou constipação - Inchaço das mãos e das pernas (edema) - Alterações do paladar, diminuição do apetite, feridas na boca - Dormência ou formigamento das mãos e dos pés (neuropatia) ### Graves (raros, importantes) - Hepatotoxicidade - Pneumonite (doença pulmonar intersticial) - Bradicardia e prolongamento do QT - Perda grave da visão ## Contraindicações - Usado com cautela na síndrome do QT longo, frequência cardíaca baixa ou insuficiência cardíaca ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)** Aumentam seus níveis e sua toxicidade. **Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)** Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento. **Fármacos que reduzem a frequência cardíaca ou prolongam o intervalo QT** Risco aditivo de bradicardia e arritmia. ## O que se monitora - Teste de ALK ou ROS1 do tumor antes de iniciar - Provas de função hepática antes e durante o tratamento - Frequência cardíaca, pressão arterial e ECG - Exame oftalmológico antes e durante o tratamento ## Administração e segurança - Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto. - Com ou sem alimento; evitam-se a toranja (grapefruit) e seu suco. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Verificar pulso e pressão arterial a cada consulta; relatar pulso lento ou irregular, tontura ou desmaio. - Perguntar sobre alterações visuais e orientar cautela ao dirigir até que o paciente saiba como o fármaco o afeta. - Orientar a relatar tosse, falta de ar ou febre, e urina escura ou dor no quadrante superior direito do abdome. - Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele. ## Farmacocinética **Absorção** Cápsulas orais, com ou sem alimento. **Metabolismo** Fígado, principalmente CYP3A4/5. ## Para lembrar «CRIZotinib, three keys and two eyes» (mnemônico em inglês: «três chaves e dois olhos»): ele bloqueia ALK, ROS1 e MET, e seu efeito revelador está nos olhos (flashes e visão borrada). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual teste deve ser positivo antes de usar o crizotinibe no câncer de pulmão? Um rearranjo de ALK ou ROS1 no tumor. ## Um paciente em uso de crizotinibe vê flashes de luz e imagens borradas. O que é isso? Um distúrbio visual típico do crizotinibe; deve ser relatado e um exame oftalmológico é providenciado. ## Qual sinal vital é verificado de perto com o crizotinibe, e por quê? A frequência cardíaca, porque ele pode causar bradicardia (e prolongamento do QT). ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. **Gravidez: evitar** Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com… ## Conexões ## Fármacos relacionados 2 - [Alectinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/alectinibe/) - [Lorlatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/lorlatinibe/) ## Doenças relacionadas 2 - [Câncer de pulmão](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) - [Linfoma não Hodgkin](https://durgical.com/pt/doencas/linfoma-nao-hodgkin/) [← Voltar à classe: Inibidores de ALK e ROS1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-alk-e-ros1/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Crizotinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612018.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); [Crizotinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/crizotinib) (National Cancer Institute, 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01ED01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/crizotinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/crizotinibe/