[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da transferência de fita da integrase (INI)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transferencia-de-fita-da-integrase/) › Dolutegravir # Dolutegravir ## INI? Inibidores da transferência de fita da integrase (INI) Inibidor da integrase de alta barreira, base do tratamento preferencial da OMS para todas as populações, inclusive gestantes. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: DTG ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da transferência de fita da integrase (INI)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transferencia-de-fita-da-integrase/) **Target** Integrase do HIV (intassomo) **Used for** Infecção pelo HIV-1 **Key effects** Insônia · Cefaleia · Cansaço **Monitor** Carga viral e CD4 · Peso e fatores metabólicos **ATC** J05AJ03 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Integrase do HIV (intassomo)**Dolutegravir ⓘ A figura mostra o dolutegravir ligado ao sítio ativo com dois íons magnésio do intassomo do HIV-1 (integrase ligada à extremidade do DNA viral), por criomicroscopia eletrônica. **Alvo em 3D:** Integrase do HIV (intassomo). Estrutura PDB 8FN7 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8FN7) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar Liga-se aos dois íons magnésio do sítio ativo da integrase quando a enzima segura a extremidade do DNA viral e desloca essa extremidade, de modo que o DNA viral não pode ser inserido no cromossomo da célula. Desprende-se da enzima muito lentamente, o que explica sua alta barreira genética. - A integrase segura a extremidade do DNA viral (intassomo) - O dolutegravir se liga aos dois íons magnésio do sítio ativo - A transferência de fita é bloqueada - O DNA viral não é integrado ao cromossomo ## Indicações - Infecção pelo HIV-1, como tratamento preferencial de primeira e segunda linha, em combinação com dois ITRN [Infecção pelo HIV e aids →](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Insônia - Cefaleia - Cansaço - Ganho de peso com o uso prolongado - Leve aumento da creatinina sem lesão renal ### Graves (raros, importantes) - Reações de hipersensibilidade (erupção cutânea, febre, acometimento de órgãos) - Hepatotoxicidade, sobretudo na coinfecção com hepatite B ou C - Síndrome de reconstituição imune ## Contraindicações - Hipersensibilidade prévia ao dolutegravir - Uso com dofetilida ## Interações importantes **Antiácidos com alumínio ou magnésio, suplementos de cálcio ou ferro** Quelam o fármaco e reduzem a absorção: as tomadas são separadas **Metformina** O dolutegravir inibe o OCT2 e o MATE1 e eleva a metformina; vigiam-se a glicose e a tolerância **Rifampicina** Induz a UGT1A1 e a CYP3A e reduz o dolutegravir: exige ajuste prescrito pela equipe (coinfecção com tuberculose) **Dofetilida** Eleva a dofetilida, com risco de arritmias graves: contraindicada ## O que se monitora - Carga viral e CD4 - Peso e fatores metabólicos - Creatinina basal (esperar um pequeno aumento estável) - Provas hepáticas na coinfecção com hepatite ## Administração e segurança - Por via oral, com ou sem alimento; há um comprimido dispersível para crianças que não é intercambiável com o comprimido revestido - Separar no tempo antiácidos, cálcio, ferro e polivitamínicos com minerais, conforme indica a bula - Muito usado dentro da combinação fixa com lamivudina e tenofovir (TLD) ## Gravidez e amamentação A OMS o recomenda como tratamento preferencial também em gestantes e mulheres em idade fértil: dados mais recentes mostram que o risco de defeitos do tubo neural é muito menor do que os primeiros estudos sugeriam. ## Cuidados de enfermagem - Perguntar sobre antiácidos, ferro, cálcio e suplementos - No diabetes em uso de metformina, observar a glicose e os sintomas digestivos - Se estiver em tratamento da tuberculose com rifampicina, confirmar o ajuste do esquema - Reforçar a adesão e os controles de carga viral ## Farmacocinética **Absorção** Oral, com ou sem alimento; cátions polivalentes reduzem a absorção **Metabolismo** Hepático, principalmente pela UGT1A1 e em parte pela CYP3A **Meia-vida** Permite uma tomada diária na maioria dos pacientes ## Para lembrar «DTG: Two magnesiums, Tolerable, Gains weight» (mnemônico em inglês: dois magnésios, tolerável, ganho de peso); e mantê-lo longe do ferro e dos antiácidos. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que o dolutegravir eleva a creatinina sem lesar o rim? Inibe o transportador tubular OCT2, que secreta a creatinina; a verdadeira filtração glomerular não muda. ## Qual interação com antidiabético deve ser lembrada com o dolutegravir? Eleva os níveis de metformina ao inibir o OCT2 e o MATE1. ## O que a OMS recomenda sobre o dolutegravir na gestação? Recomenda-o como tratamento preferencial para todas as populações, inclusive gestantes, porque o risco de defeitos do tubo neural se mostrou muito menor do que o sugerido inicialmente. ## A que o dolutegravir se liga no sítio ativo da integrase? Aos dois íons magnésio catalíticos, no complexo da integrase com o DNA viral. ## Conexões ## Fármacos relacionados 4 - [Bictegravir](https://durgical.com/pt/farmacologia/bictegravir/) - [Raltegravir](https://durgical.com/pt/farmacologia/raltegravir/) - [Cabotegravir](https://durgical.com/pt/farmacologia/cabotegravir/) - [Dolutegravir + lamivudina + tenofovir desoproxila (TLD)](https://durgical.com/pt/farmacologia/dolutegravir-lamivudina-tenofovir-desoproxila/) ## Doenças relacionadas 1 - [Infecção pelo HIV e aids](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/) [← Voltar à classe: Inibidores da transferência de fita da integrase (INI)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transferencia-de-fita-da-integrase/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Dolutegravir: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613043.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AJ03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/dolutegravir/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/dolutegravir/