[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transcriptase-reversa-nao-analogos-de-nucleosideos/) › Efavirenz # Efavirenz ## ITRNN? Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN) ITRNN de dose única diária usado por anos como tratamento de primeira linha. Efeitos típicos: tontura, sonhos vívidos e sintomas psiquiátricos. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: EFV ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transcriptase-reversa-nao-analogos-de-nucleosideos/) **Target** Transcriptase reversa do HIV-1 (bolso dos ITRNN) **Used for** Infecção pelo HIV-1 **Key effects** Tontura · Erupção cutânea nas primeiras semanas **Monitor** Humor e sintomas psiquiátricos · Provas hepáticas **ATC** J05AG03 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Transcriptase reversa do HIV-1 (bolso dos ITRNN)**Efavirenz ⓘ A figura mostra o efavirenz no bolso alostérico da transcriptase reversa do HIV-1. **Alvo em 3D:** Transcriptase reversa do HIV-1 (bolso dos ITRNN). Estrutura PDB 1FK9 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FK9) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar Liga-se ao bolso hidrofóbico da subunidade p66 da transcriptase reversa do HIV-1, longe do sítio ativo, deixando a enzima rígida e torcida, de modo que ela para de copiar o RNA viral em DNA. Não precisa de fosforilação. Uma única mutação (como a K103N) basta para perder seu efeito. - Liga-se ao bolso alostérico da transcriptase reversa - Distorce a enzima sem competir com os nucleotídeos - A cópia do RNA viral em DNA para ## Indicações - Infecção pelo HIV-1, em combinação com outros antirretrovirais (hoje uma alternativa aos esquemas com dolutegravir) [Infecção pelo HIV e aids →](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Tontura, insônia, sonhos vívidos, dificuldade de concentração (em geral cedem em semanas) - Erupção cutânea nas primeiras semanas - Aumento dos lipídios ### Graves (raros, importantes) - Sintomas psiquiátricos graves: depressão, ideação suicida, psicose - Neurotoxicidade tardia (ataxia, encefalopatia), às vezes associada a variantes da CYP2B6 - Hepatotoxicidade - Prolongamento do QTc ## Contraindicações - Hipersensibilidade grave prévia (Stevens-Johnson, eritema multiforme) - Uso com elbasvir/grazoprevir ## Interações importantes **Fármacos metabolizados pela CYP3A ou pela CYP2B6** O efavirenz induz essas enzimas e pode reduzir seus níveis **Contraceptivos hormonais** Podem perder eficácia: acrescenta-se um método de barreira **Voriconazol** Interação bidirecional que exige ajuste de ambos os fármacos ## O que se monitora - Humor e sintomas psiquiátricos - Provas hepáticas - Lipídios - Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres em idade fértil ## Administração e segurança - Por via oral, em jejum e de preferência ao deitar, para tolerar melhor os sintomas do sistema nervoso - Pode dar falso-positivo em alguns testes de canabinoides na urina ## Gravidez e amamentação Há relatos retrospectivos de defeitos do tubo neural após exposição no primeiro trimestre; recomenda-se contracepção eficaz durante o tratamento e por semanas depois, devido à sua meia-vida longa. ## Cuidados de enfermagem - Avisar que tontura e sonhos vívidos são comuns no início e em geral cedem - Perguntar sobre depressão ou ideação suicida e encaminhar imediatamente - Ensinar a evitar tarefas de risco enquanto houver tontura - Orientar o uso adicional de contracepção de barreira ## Farmacocinética **Metabolismo** Hepático, principalmente pela CYP2B6; induz a CYP3A e a CYP2B6, inclusive sua própria depuração **Meia-vida** Longa: cerca de 40 a 55 horas no estado de equilíbrio ## Para lembrar «EFavirenz: Eerie dreams, Feelings down» (mnemônico em inglês: sonhos estranhos, ânimo para baixo): sonhos vívidos e depressão. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Quais são os efeitos adversos mais típicos do efavirenz? Efeitos sobre o sistema nervoso: tontura, insônia, sonhos vívidos e, às vezes, sintomas psiquiátricos graves. ## Por que é administrado ao deitar? Para que os sintomas do sistema nervoso, mais intensos após a tomada, ocorram durante o sono e sejam mais bem tolerados. ## O que o efavirenz faz com os contraceptivos hormonais? Ao induzir enzimas do citocromo, pode reduzir sua eficácia; acrescenta-se um método de barreira. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Nevirapina](https://durgical.com/pt/farmacologia/nevirapina/) - [Rilpivirina](https://durgical.com/pt/farmacologia/rilpivirina/) - [Doravirina](https://durgical.com/pt/farmacologia/doravirina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Infecção pelo HIV e aids](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/) [← Voltar à classe: Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transcriptase-reversa-nao-analogos-de-nucleosideos/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - EFAVIRENZ tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=92603fa5-7a2c-4bfb-9a70-aadb4fba952c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); [Efavirenz: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699004.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AG03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/efavirenz/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/efavirenz/