[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/degradadores-seletivos-do-receptor-de-estrogenio/) › Elacestranto # Elacestranto ## SERDs? Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Gravidez: evitar? Evita-se a gravidez: mulheres e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção eficaz durante o tratamento e por um curto período depois; a amamentação é… Antagonista oral do receptor de estrogênio do grupo SERD, para câncer de mama avançado RE-positivo, HER2-negativo, com mutação de ESR1 após hormonioterapia. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/degradadores-seletivos-do-receptor-de-estrogenio/) **Target** Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante **Key effects** Dor muscular e articular · Náuseas · Cansaço **Monitor** Teste de mutação de ESR1 antes · Provas hepáticas **ATC** L02BA04 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante**Elacestranto ⓘ O cristal mostra o elacestranto (nome de código RAD1901) no bolsão de ligação do ligante do ERα humano. **Alvo em 3D:** Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante. Estrutura PDB 7TE7 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O elacestranto se liga ao receptor de estrogênio e impede a ligação do estrogênio, de modo que as células de câncer de mama dependentes de estrogênio param de crescer. É agrupado com o fulvestranto como degradador seletivo do receptor de estrogênio, mas, ao contrário do fulvestranto, é um comprimido não esteroide. Seu benefício é mais claro em tumores com mutações de ESR1, uma forma comum pela qual os cânceres de mama escapam dos inibidores da aromatase, mantendo o receptor ativo com pouco estrogênio. - O elacestranto ocupa o bolsão do ligante do receptor de estrogênio - O estrogênio já não consegue se ligar e ativar genes - O crescimento tumoral impulsionado pelo estrogênio cessa, mesmo com mutações de ESR1 ## Indicações - Câncer de mama avançado ou metastático RE-positivo, HER2-negativo, com mutação de ESR1, em mulheres na pós-menopausa ou homens adultos, após pelo menos uma linha de terapia endócrina. [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Dor muscular e articular - Náuseas, vômitos, diarreia, constipação, indigestão - Cansaço, diminuição do apetite, cefaleia - Ondas de calor - Elevação de colesterol, triglicerídeos, enzimas hepáticas e creatinina; sódio baixo ### Graves (raros, importantes) - Problemas hepáticos: pele ou olhos amarelados, urina escura, dor no abdome inferior ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências ## Interações importantes **Erva-de-são-joão e outros indutores enzimáticos** Reduzem os níveis de elacestranto e podem torná-lo menos eficaz. **Alguns outros medicamentos de prescrição** Não devem ser combinados ou exigem ajustes de dose, por isso a lista completa de medicamentos é revisada antes de iniciar. ## O que se monitora - Teste de mutação de ESR1 antes de iniciar (no tumor ou no sangue) - Colesterol e triglicerídeos - Provas hepáticas - Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam estar grávidas ## Administração e segurança - Comprimido oral tomado com alimento, aproximadamente no mesmo horário todos os dias. - Engolido inteiro: não partido, mastigado nem triturado. - Uma dose esquecida ou vomitada não é dobrada; a próxima dose é tomada no horário habitual. ## Gravidez e amamentação Evita-se a gravidez: mulheres e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção eficaz durante o tratamento e por um curto período depois; a amamentação é interrompida. ## Cuidados de enfermagem - Verificar se uma mutação de ESR1 foi confirmada antes da primeira dose. - Perguntar sobre erva-de-são-joão e revisar todos os medicamentos e suplementos. - Perguntar sobre doença hepática ou colesterol alto antes de iniciar e acompanhar os resultados lipídicos e hepáticos. - Orientar a relatar pele ou olhos amarelados, urina escura ou dor abdominal. ## Farmacocinética **Absorção** Comprimido oral, tomado com alimento uma vez ao dia. **Metabolismo** Seus níveis são reduzidos por indutores como a erva-de-são-joão, e alguns medicamentos não devem ser combinados com ele. ## Para lembrar «ELAcestrant» (mnemônico em inglês: ELA = o SERD oral para o tumor com mutação de ESR1): o receptor que escapou do inibidor da aromatase agora é bloqueado diretamente. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual teste no tumor seleciona os pacientes para o elacestranto? Um teste de mutação de ESR1, que pode ser feito em uma amostra de sangue. ## Em que o elacestranto difere do fulvestranto na forma de administração? O elacestranto é um comprimido oral; o fulvestranto é uma injeção intramuscular lenta. ## Quais alterações laboratoriais devem ser acompanhadas com o elacestranto? Colesterol e triglicerídeos, enzimas hepáticas, sódio e creatinina. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. **Gravidez: evitar** Evita-se a gravidez: mulheres e homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção eficaz durante o tratamento e por um curto período depois; a amamentação é… ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Fulvestranto](https://durgical.com/pt/farmacologia/fulvestranto/) - [Letrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/letrozol/) - [Tamoxifeno](https://durgical.com/pt/farmacologia/tamoxifeno/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) [← Voltar à classe: Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/degradadores-seletivos-do-receptor-de-estrogenio/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Elacestrant: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a623011.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [FDA approves elacestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer](https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-elacestrant-er-positive-her2-negative-esr1-mutated-advanced-or-metastatic-breast-cancer) (U.S. Food and Drug Administration, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BA04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) (RCSB Protein Data Bank, 2022). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/elacestranto/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/elacestranto/