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# Enzalutamida

## Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios?

Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios

Antiandrogênico de 2ª geração para câncer de próstata que bloqueia o receptor androgênico mais que os antigos. Pode causar quedas e, raramente, convulsões.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antiandrogenicos-e-inibidores-da-sintese-de-androgenios/)

**Target**
Receptor androgênico (RA)

**Key effects**
Fadiga e fraqueza · Ondas de calor · Hipertensão

**Monitor**
Pressão arterial · Sintomas neurológicos · PSA

**ATC**
L02BB04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptor androgênico (RA)**Enzalutamida

ⓘ Não há estrutura cristalina com enzalutamida disponível. A figura mostra a bicalutamida, um antiandrogênico mais antigo, no mesmo bolsão de ligação do receptor androgênico humano.

**Alvo em 3D:** Receptor androgênico (RA). Estrutura PDB 1Z95 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A enzalutamida é um antagonista competitivo não esteroide do receptor androgênico, com afinidade muito maior que a da bicalutamida. Impede a ligação dos androgênios, reduz a transcrição gênica dirigida pelo receptor nas células do câncer de próstata e prolonga a sobrevida na doença resistente à castração.

- Liga-se ao receptor androgênico com alta afinidade
- Os androgênios não conseguem se ligar
- A transcrição gênica dirigida pelo receptor diminui
- O crescimento do câncer de próstata desacelera, mesmo quando resistente à castração

## Indicações

- Câncer de próstata resistente à castração, metastático ou não metastático [Câncer de próstata →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/)
- Câncer de próstata metastático sensível à castração [Câncer de próstata →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Fadiga e fraqueza
- Ondas de calor
- Dor nas costas e nas articulações
- Hipertensão
- Diminuição do apetite e diarreia
- Tontura e cefaleia

### Graves (raros, importantes)

- Convulsões
- Síndrome de encefalopatia posterior reversível (cefaleia, confusão, alterações visuais)
- Quedas e fraturas
- Dor torácica ou falta de ar; maior mortalidade a curto prazo em homens idosos com doença cardíaca
- Edema alérgico grave da face, da língua ou da garganta
- Aumento das mamas em homens

## Contraindicações

- Não deve ser usada em mulheres, especialmente na gravidez

## Interações importantes

**Inibidores fortes do CYP2C8 (genfibrozila)**
Aumentam os níveis de enzalutamida.

**Indutores fortes do CYP3A4 (rifampicina)**
Diminuem os níveis de enzalutamida.

**Substratos do CYP3A4, CYP2C9 e CYP2C19 (por exemplo varfarina, fentanila, nifedipino, quinidina)**
A enzalutamida induz essas enzimas e reduz os níveis desses fármacos; muitas combinações são evitadas.

## O que se monitora

- Pressão arterial
- Sintomas neurológicos (fatores de risco para convulsões)
- Risco de quedas e fraturas
- Sintomas cardiovasculares
- PSA

## Administração e segurança

- Comprimido ou cápsula oral uma vez ao dia, por volta do mesmo horário, com ou sem alimentos; engolido inteiro com água, sem triturar, mastigar ou abrir.
- Mulheres grávidas ou que possam engravidar não tocam nas cápsulas ou comprimidos.

## Gravidez e amamentação

Somente para homens; pode prejudicar o feto, e os homens usam preservativo com parceira grávida e contracepção eficaz com parceira que possa engravidar, durante o tratamento e por 3 meses depois.

## Cuidados de enfermagem

- Pergunte sobre história de convulsões, lesão cerebral ou fármacos que reduzem o limiar convulsivo.
- Avalie o risco de quedas e oriente sobre segurança no domicílio.
- Revise todos os medicamentos em busca de interações: ela reduz os níveis de muitos fármacos.
- Oriente a relatar cefaleia com confusão ou alterações visuais, dor torácica ou inchaço facial.

## Farmacocinética

**Absorção**
Tomada por via oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos

**Metabolismo**
Pelo CYP2C8 e pelo CYP3A4; ela própria é um indutor forte de várias enzimas hepáticas

**Meia-vida**
Cerca de 6 dias; o estado de equilíbrio leva cerca de um mês

## Para lembrar

ENZAlutamida (mnemônico em inglês): ENhanced antagonist («antagonista reforçado»), mas ENZyme-induces («induz as enzimas») de todo o resto, e o cérebro pode convulsionar.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Como a enzalutamida difere da bicalutamida no receptor?

Ambas são antagonistas competitivos do receptor androgênico, mas a enzalutamida se liga com afinidade várias vezes maior e é eficaz na doença resistente à castração.

## Qual efeito adverso neurológico exige pesquisar fatores de risco antes da enzalutamida?

Convulsões; o fármaco atravessa a barreira hematoencefálica.

## Por que a enzalutamida pode tornar a varfarina ou a fentanila menos eficazes?

Ela induz o CYP3A4, o CYP2C9 e o CYP2C19, acelerando o metabolismo de seus substratos.

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Bicalutamida](https://durgical.com/pt/farmacologia/bicalutamida/)
- [Abiraterona](https://durgical.com/pt/farmacologia/abiraterona/)

## Doenças relacionadas 1

- [Câncer de próstata](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Enzalutamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BB04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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