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# Estradiol

## Estrogênios?

Estrogênios

## Gravidez: contraindicado?

Não é usado na gestação; não tem papel nela e é contraindicado.

O principal estrogênio humano, por via oral, cutânea ou vaginal, para sintomas da menopausa e deficiência de estrogênio, com progestagênio se houver útero.

Atualizado 1 de nov de 2026

Também chamado: 17β-estradiol, Valerato de estradiol, Estradiol hemi-hidratado

## Ficha rápida

**Group**
[Estrogênios](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estrogenios/)

**Target**
Receptor de estrogênio α (ERα), um receptor nuclear

**Used for**
Atrofia vulvovaginal da menopausa · Hipoestrogenismo

**Key effects**
Sensibilidade mamária · Náuseas · Cefaleia

**Monitor**
Necessidade de continuar o tratamento

**ATC**
G03CA03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptor de estrogênio α (ERα), um receptor nuclear**Estradiol

ⓘ A figura mostra o próprio estradiol no domínio de ligação ao ligante do receptor de estrogênio α humano.

**Alvo em 3D:** Receptor de estrogênio α (ERα), um receptor nuclear. Estrutura PDB 1ERE (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1ERE) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O estradiol é idêntico ao principal estrogênio produzido pelo ovário. Liga-se aos receptores de estrogênio α e β e altera a expressão gênica no cérebro, no osso, na vagina, no trato urinário, no fígado, na mama e no endométrio. Alivia os fogachos, restaura o epitélio vaginal, retarda a reabsorção óssea e, por retroalimentação negativa, reduz o LH e o FSH elevados da menopausa. Sem um progestagênio, estimula o endométrio.

- O estradiol entra nas células-alvo e liga-se aos receptores de estrogênio
- O complexo receptor-hormônio ativa ou desativa genes responsivos ao estrogênio
- Os fogachos diminuem; o epitélio vaginal e o osso são preservados
- O LH e o FSH caem por retroalimentação negativa

## Indicações

- Fogachos moderados a intensos da menopausa [Menopausa e síndrome climatérica →](https://durgical.com/pt/doencas/menopausa-e-sindrome-climaterica/)
- Atrofia vulvovaginal da menopausa (preferem-se produtos vaginais quando isolada) [Síndrome geniturinária da menopausa (vaginite atrófica) →](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-geniturinaria-da-menopausa/)
- Prevenção da osteoporose pós-menopáusica quando fármacos não estrogênicos não são adequados [Osteoporose →](https://durgical.com/pt/doencas/osteoporose/)
- Hipoestrogenismo por hipogonadismo ou insuficiência ovariana primária [Insuficiência ovariana prematura →](https://durgical.com/pt/doencas/insuficiencia-ovariana-prematura/)
- Paliação de alguns cânceres avançados de próstata e de mama [Câncer de próstata →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Sensibilidade mamária
- Náuseas, distensão abdominal
- Cefaleia
- Sangramento vaginal ou spotting
- Cãibras nas pernas, retenção de líquidos

### Graves (raros, importantes)

- Hiperplasia e câncer de endométrio quando administrado sem progestagênio
- AVC e trombose venosa profunda; embolia pulmonar e infarto com uma progestina
- Câncer de mama (com uma progestina) e possivelmente câncer de ovário
- Demência provável em mulheres acima de 65 anos
- Doença da vesícula biliar, pancreatite por triglicerídeos altos, trombose retiniana

## Contraindicações

- Sangramento genital anormal não diagnosticado
- Câncer de mama atual ou prévio, ou neoplasia dependente de estrogênio
- TVP, embolia pulmonar, AVC ou infarto atual ou prévio
- Insuficiência ou doença hepática
- Deficiência de proteína C, proteína S ou antitrombina, ou outra trombofilia
- Gravidez

## Interações importantes

**Indutores da CYP3A4 (erva-de-são-joão, fenobarbital, carbamazepina, rifampicina)**
Níveis menores de estrogênio e menor efeito

**Inibidores da CYP3A4 (alguns macrolídeos, antifúngicos azólicos, ritonavir, suco de toranja)**
Níveis maiores de estrogênio e mais efeitos adversos

**Levotiroxina**
Mais globulina ligadora de tiroxina; pode ser necessário aumentar a dose do hormônio tireoidiano

## O que se monitora

- Necessidade de continuar o tratamento, reavaliada periodicamente
- Pressão arterial
- Exame das mamas e mamografia
- Qualquer sangramento vaginal anormal (avaliação endometrial)
- Triglicerídeos e TSH em mulheres que usam hormônio tireoidiano

## Administração e segurança

- Existem formas oral, transdérmica e vaginal; a via é a prescrita e os produtos não são trocados sem prescrição
- Os adesivos são aplicados sobre pele limpa e seca, com rodízio do local
- Usado na menor dose eficaz pelo menor tempo
- Suspenso, quando possível, várias semanas antes de cirurgias com alto risco de trombose ou durante imobilização prolongada

## Gravidez e amamentação

Não é usado na gestação; não tem papel nela e é contraindicado.

## Cuidados de enfermagem

- Ensinar os sinais de alerta: dor ou inchaço na perna, dor no peito, falta de ar súbita, desvio da face ou fraqueza, alteração visual súbita ou cefaleia intensa
- Ensinar a comunicar qualquer sangramento vaginal e nódulos mamários
- Incentivar a parar de fumar, o que aumenta o risco de coágulos e de AVC
- Perguntar sobre medicação para a tireoide
- Lembrar que uma mulher com útero também precisa de um progestagênio

## Farmacocinética

**Absorção**
Por via oral (com metabolismo hepático de primeira passagem), pela pele em adesivos ou gel, ou pela vagina

**Distribuição**
Ligado à SHBG e à albumina no plasma

**Metabolismo**
No fígado, em parte pela CYP3A4, com recirculação êntero-hepática

**Eliminação**
Como metabólitos conjugados na urina

## Para lembrar

Estradiol = «E2, lowest and shortest» (mnemônico em inglês: E2, menor dose e menor tempo): E de Endométrio, que precisa de progestina; 2 pelos dois riscos de coágulo (TVP e AVC).

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Quais mulheres que tomam estradiol também precisam de um progestagênio?

As mulheres que ainda têm útero, para prevenir a hiperplasia e o câncer de endométrio.

## Quais dois riscos cardiovasculares o estrogênio isolado aumentou no Women's Health Initiative?

AVC e trombose venosa profunda (também aumentou a demência provável em mulheres acima de 65 anos).

## Por que o estradiol é suspenso antes de uma cirurgia de grande porte, quando possível?

Aumenta o risco de tromboembolismo venoso, que a cirurgia e a imobilização também elevam.

## O que significam as etiquetas

**Gravidez: contraindicado**
Não é usado na gestação; não tem papel nela e é contraindicado.

## Conexões

## Fármacos relacionados 4

- [Estrogênios conjugados](https://durgical.com/pt/farmacologia/estrogenios-conjugados/)
- [Progesterona](https://durgical.com/pt/farmacologia/progesterona/)
- [Noretisterona](https://durgical.com/pt/farmacologia/noretisterona/)
- [Raloxifeno](https://durgical.com/pt/farmacologia/raloxifeno/)

## Doenças relacionadas 5

- [Menopausa e síndrome climatérica](https://durgical.com/pt/doencas/menopausa-e-sindrome-climaterica/)
- [Síndrome geniturinária da menopausa (vaginite atrófica)](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-geniturinaria-da-menopausa/)
- [Osteoporose](https://durgical.com/pt/doencas/osteoporose/)
- [Insuficiência ovariana prematura](https://durgical.com/pt/doencas/insuficiencia-ovariana-prematura/)
- [Câncer de próstata](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - ESTRADIOL AND NORETHINDRONE ACETATE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=50c786d6-91bd-4eea-9455-ff2abc08372f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Estrogen: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682922.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=G03CA03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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