[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transcriptase-reversa-nao-analogos-de-nucleosideos/) › Etravirina # Etravirina ## ITRNN? Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN) Um ITRNN de segunda geração ainda ativo contra muitas cepas de HIV resistentes ao efavirenz ou à nevirapina. A erupção cutânea é seu principal efeito adverso. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transcriptase-reversa-nao-analogos-de-nucleosideos/) **Target** Transcriptase reversa do HIV-1 (bolsa dos ITRNN) **Key effects** Erupção cutânea · Diarreia e náuseas **Monitor** Pele durante as primeiras semanas · Provas hepáticas **ATC** J05AG04 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Transcriptase reversa do HIV-1 (bolsa dos ITRNN)**Etravirina ⓘ A figura mostra a etravirina (TMC125) na bolsa de ligação dos ITRNN da transcriptase reversa do HIV-1. **Alvo em 3D:** Transcriptase reversa do HIV-1 (bolsa dos ITRNN). Estrutura PDB 3MEC (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3MEC) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A etravirina é uma diarilpirimidina que se liga à bolsa não nucleosídica da transcriptase reversa do HIV-1, próxima ao sítio ativo, e trava a enzima numa conformação inativa. Sua estrutura flexível permite que se adapte à bolsa quando há mutações comuns aos ITRNN, por isso muitas cepas resistentes aos ITRNN de primeira geração continuam sensíveis. - A etravirina se liga à bolsa dos ITRNN da transcriptase reversa - A enzima é travada numa conformação inativa - O RNA viral não é copiado em DNA - A flexibilidade permite que se encaixe em bolsas mutadas ## Indicações - Infecção pelo HIV-1 em pacientes pré-tratados com vírus resistente aos ITRNN, com outros antirretrovirais ativos [Infecção pelo HIV e aids →](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Erupção cutânea, geralmente nas primeiras semanas - Diarreia e náuseas - Formigamento ou dormência nas mãos ou nos pés - Alterações da gordura corporal ### Graves (raros, importantes) - Reações cutâneas graves (síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica) - Hipersensibilidade com acometimento de órgãos, inclusive o fígado - Síndrome de reconstituição imune ## Contraindicações - Hipersensibilidade ou reação cutânea grave à etravirina - Outros ITRNN - Alguns inibidores da protease potencializados (tipranavir, fosamprenavir ou atazanavir com ritonavir) ## Interações importantes **Outros ITRNN** Não são combinados **Tipranavir, fosamprenavir ou atazanavir com ritonavir** Níveis imprevisíveis; não são combinados **Maraviroque** A etravirina reduz o maraviroque; o esquema é ajustado **Substratos do CYP2C9 e do CYP2C19; substratos do CYP3A4** Os níveis dos primeiros podem subir e os dos segundos podem cair; cada combinação é verificada ## O que se monitora - Pele durante as primeiras semanas - Provas hepáticas - Carga viral do HIV e teste de resistência ## Administração e segurança - Oral, duas vezes ao dia, após uma refeição - Os comprimidos podem ser dispersos em água se não puderem ser engolidos; a mistura é bebida imediatamente ## Gravidez e amamentação Os dados em humanos são limitados; a equipe de HIV pondera benefício e risco. ## Cuidados de enfermagem - Orientar a suspender e procurar atendimento diante de erupção com febre, bolhas, aftas ou inchaço dos olhos - Verificar interações de todo novo medicamento - Orientar a relatar icterícia ou urina escura - Reforçar a tomada após as refeições ## Farmacocinética **Absorção** Oral; tomada após uma refeição porque o alimento aumenta a absorção **Metabolismo** CYP3A4, CYP2C9 e CYP2C19 hepáticos; induz o CYP3A4 e a glicuronidação e inibe o CYP2C9 e o CYP2C19 ## Para lembrar Mnemônico em inglês: ETRA = «extra» flexible NNRTI (ITRNN extraflexível): ela se dobra para caber na bolsa que venceu o efavirenz. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que a etravirina é ativa contra muitas cepas resistentes ao efavirenz? Sua estrutura flexível se adapta à bolsa mutada dos ITRNN. ## Qual é o efeito adverso mais importante da etravirina? A erupção cutânea, que raramente pode ser grave (síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica). ## A etravirina deve ser tomada em jejum ou após uma refeição? Após uma refeição, porque o alimento aumenta a absorção. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Efavirenz](https://durgical.com/pt/farmacologia/efavirenz/) - [Rilpivirina](https://durgical.com/pt/farmacologia/rilpivirina/) - [Doravirina](https://durgical.com/pt/farmacologia/doravirina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Infecção pelo HIV e aids](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/) [← Voltar à classe: Inibidores da transcriptase reversa não análogos de nucleosídeos (ITRNN)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-transcriptase-reversa-nao-analogos-de-nucleosideos/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Etravirine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a608016.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [HIV-1 Reverse Transcriptase in Complex with TMC125](https://www.rcsb.org/structure/3MEC) (RCSB Protein Data Bank, 2010); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AG04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/etravirina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/etravirina/