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# Exemestano

## Inibidores da aromatase?

Inibidores da aromatase

Comprimido esteroide para câncer de mama que inativa para sempre a enzima produtora de estrogênio após a menopausa. Principal risco a longo prazo: perda óssea.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores da aromatase](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-aromatase/)

**Target**
Aromatase (CYP19A1)

**Used for**
Tratamento adjuvante do câncer

**Key effects**
Fogachos · Dor articular · Fadiga

**Monitor**
Densidade mineral óssea · Vitamina D

**ATC**
L02BG06

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Aromatase (CYP19A1)**Exemestano

ⓘ A figura mostra o exemestano ligado ao sítio ativo da aromatase placentária humana, acima do heme.

**Alvo em 3D:** Aromatase (CYP19A1). Estrutura PDB 3S7S (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3S7S) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O exemestano é um esteroide semelhante à androstenediona, o substrato natural da aromatase. A enzima o toma como falso substrato e o converte em um intermediário que se liga de forma irreversível ao sítio ativo, inativando a enzima (inibição suicida). É preciso sintetizar nova enzima para que a síntese de estrogênio se recupere.

- Entra no sítio ativo da aromatase como falso substrato
- A enzima o transforma em um intermediário reativo
- O intermediário se liga de forma irreversível: a aromatase é inativada
- O estrogênio cai; os tumores receptor-positivos param de crescer

## Indicações

- Tratamento adjuvante do câncer de mama inicial com receptor de estrogênio positivo em mulheres na pós-menopausa após vários anos de tamoxifeno [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)
- Câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa que progrediu em uso de tamoxifeno [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Fogachos
- Dor articular
- Fadiga
- Sudorese
- Insônia e cefaleia

### Graves (raros, importantes)

- Redução da densidade mineral óssea e fraturas
- Dano fetal

## Contraindicações

- Hipersensibilidade ao exemestano ou a qualquer excipiente

## Interações importantes

**Indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina)**
Menor exposição ao exemestano.

**Produtos sistêmicos que contêm estrogênio**
Interferem em sua ação; não são administrados juntos.

## O que se monitora

- Densidade mineral óssea
- Vitamina D (25-hidroxivitamina D) antes de iniciar
- Sintomas articulares

## Administração e segurança

- Comprimido oral uma vez ao dia após uma refeição.
- Medicamento perigoso: pessoas grávidas evitam manipular comprimidos partidos.

## Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; mulheres que podem engravidar usam contracepção eficaz.

## Cuidados de enfermagem

- Confirme que a paciente está na pós-menopausa; não é usado no câncer de mama antes da menopausa.
- Pergunte sobre rifampicina, fenitoína, carbamazepina e outros indutores.
- Apoie a saúde óssea: vitamina D, cálcio, exercício e exames de densidade óssea.
- Oriente sobre fogachos e dor articular.

## Farmacocinética

**Absorção**
Tomado por via oral após uma refeição

**Metabolismo**
No fígado, pela CYP3A4, entre outras vias

**Eliminação**
Em proporções semelhantes na urina e nas fezes, como metabólitos

**Meia-vida**
Cerca de 24 horas

## Para lembrar

EXemestane EXecutes aromatase (mnemônico em inglês: o exemestano «executa» a aromatase): um chamariz esteroide que a enzima engole e não consegue cuspir.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que o exemestano é chamado de inibidor suicida da aromatase?

A enzima o processa como se fosse seu próprio substrato, e o produto se liga de forma irreversível ao sítio ativo, de modo que a enzima se destrói.

## O que a rifampicina e a fenitoína fazem com o exemestano?

Como indutores potentes da CYP3A4, reduzem a exposição ao exemestano, o que pode enfraquecer seu efeito.

## Qual valor laboratorial é verificado antes de iniciar o exemestano, e por quê?

A 25-hidroxivitamina D, porque os inibidores da aromatase reduzem a densidade óssea e a deficiência de vitamina D soma-se ao risco.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Anastrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/anastrozol/)
- [Letrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/letrozol/)
- [Tamoxifeno](https://durgical.com/pt/farmacologia/tamoxifeno/)

## Doenças relacionadas 1

- [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Exemestane: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); [DailyMed - EXEMESTANE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1841ec12-3f4f-4b87-b719-fd0b4d9eaffb) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BG06) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane](https://www.rcsb.org/structure/3S7S) (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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