[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da absorção de colesterol](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-absorcao-de-colesterol/) › Ezetimiba # Ezetimiba ## Inibidores da absorção de colesterol? Inibidores da absorção de colesterol Bloqueia a absorção de colesterol no intestino. Somada a uma estatina, reduz ainda mais o LDL; é o primeiro complemento habitual da estatina. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da absorção de colesterol](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-absorcao-de-colesterol/) **Target** Transportador de esteróis NPC1L1 **Used for** Colesterol LDL elevado · Hipercolesterolemia familiar **Key effects** Diarreia · Dor articular · Elevação das transaminases **Monitor** Sintomas musculares **ATC** C10AX09 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ⇄**Transportador de esteróis NPC1L1**Ezetimiba ⓘ A figura mostra a ezetimiba ligada ao NPC1L1 humano (crio-ME, construto sem o domínio N-terminal); moléculas de colesterol também aparecem na estrutura. **Alvo em 3D:** Transportador de esteróis NPC1L1. Estrutura PDB 7DFZ (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7DFZ) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A ezetimiba e seu glicuronídeo ativo se localizam na borda em escova do intestino delgado e se ligam ao NPC1L1, o transportador que leva colesterol e esteróis vegetais para dentro dos enterócitos. Menos colesterol chega ao fígado nos remanescentes de quilomícrons, o colesterol hepático cai e os receptores de LDL aumentam, reduzindo o LDL sanguíneo. O fígado responde sintetizando mais colesterol, o que uma estatina pode bloquear. - Liga-se ao NPC1L1 na borda em escova intestinal - Menos colesterol da dieta e da bile é absorvido - O colesterol hepático cai e os receptores de LDL aumentam - O LDL sanguíneo cai, mais ainda com uma estatina ## Indicações - Colesterol LDL elevado, isolada ou somada a uma estatina, inclusive na prevenção secundária [Aterosclerose e dislipidemia →](https://durgical.com/pt/doencas/aterosclerose-e-dislipidemia/) - Hipercolesterolemia familiar (heterozigótica e homozigótica), com uma estatina - Sitosterolemia homozigótica (absorção excessiva de esteróis vegetais) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia, sintomas de infecção das vias aéreas superiores - Dor articular, dores musculares - Elevação das transaminases, principalmente em combinação com estatina ### Graves (raros, importantes) - Miopatia ou rabdomiólise (raras; a maioria dos relatos com estatina ou fibrato) - Reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema (raras) ## Contraindicações - Hipersensibilidade à ezetimiba ou a um excipiente - Quando combinada com uma estatina ou fenofibrato: todas as contraindicações desse fármaco associado ## Interações importantes **Colestiramina e outros sequestradores de ácidos biliares** Ligam-se à ezetimiba e reduzem sua exposição; a ezetimiba é administrada pelo menos 2 horas antes ou 4 horas depois. **Ciclosporina** Aumenta a exposição à ezetimiba, e a ezetimiba pode elevar os níveis de ciclosporina; os níveis de ciclosporina são monitorizados. **Fibratos** Ambos podem aumentar o colesterol na bile; com o fenofibrato, considera-se o risco de cálculos biliares. Outros fibratos não são combinados. ## O que se monitora - Perfil lipídico antes e algumas semanas após o início - Enzimas hepáticas quando combinada com estatina, conforme indica a bula da estatina - Sintomas musculares ## Administração e segurança - Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos, em qualquer horário. - Administrada pelo menos 2 horas antes ou 4 horas depois de um sequestrador de ácidos biliares. - Frequentemente em combinação fixa com uma estatina: o componente estatina define as verificações de interação. ## Gravidez e amamentação Poucos dados em humanos; quando combinada com uma estatina, aplica-se a regra da estatina na gestação e a combinação não é usada na gestação. ## Cuidados de enfermagem - Antes: perfil lipídico e a lista completa de medicamentos (estatina, sequestrador, ciclosporina). - Perguntar sobre dor ou fraqueza muscular sem explicação. - Ensinar que a dieta e a estatina continuam; a ezetimiba se soma a elas. - Verificar o horário em relação a qualquer resina em pó que o paciente também tome. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; rapidamente convertida no intestino e no fígado em um glicuronídeo ativo. **Metabolismo** Conjugação com glicuronídeo, com muito pouco metabolismo oxidativo (CYP). **Eliminação** Na bile e na urina; picos plasmáticos repetidos refletem a recirculação êntero-hepática. **Meia-vida** Cerca de 22 horas para a ezetimiba e seu glicuronídeo. ## Para lembrar «Ezetimibe Empties the Entrance» (mnemônico em inglês: a ezetimiba esvazia a entrada): fecha a porta intestinal (NPC1L1) para o colesterol; a estatina fecha a fábrica hepática. Porta + fábrica = a dupla clássica. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual é o alvo molecular da ezetimiba? O NPC1L1, o transportador de esteróis da borda em escova do intestino delgado. ## Por que a ezetimiba tem meia-vida longa mesmo sendo rapidamente glicuronidada? O glicuronídeo ativo é excretado na bile e reabsorvido (recirculação êntero-hepática), o que resulta em meia-vida de cerca de 22 horas. ## Um paciente toma ezetimiba e colestiramina juntas pela manhã. Qual é o problema? A resina se liga à ezetimiba no intestino e reduz sua absorção; a ezetimiba é administrada pelo menos 2 horas antes ou 4 horas depois. ## Conexões ## Fármacos relacionados 4 - [Rosuvastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/rosuvastatina/) - [Atorvastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/atorvastatina/) - [Sinvastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/sinvastatina/) - [Colestiramina](https://durgical.com/pt/farmacologia/colestiramina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Aterosclerose e dislipidemia](https://durgical.com/pt/doencas/aterosclerose-e-dislipidemia/) [← Voltar à classe: Inibidores da absorção de colesterol](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-absorcao-de-colesterol/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Ezetimibe: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a603015.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - EZETIMIBE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c37c695b-fb40-423c-9b73-d1aa58a34db9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cryo_EM structure of delta N-NPC1L1-EZE](https://www.rcsb.org/structure/7DFZ) (RCSB Protein Data Bank, 2021); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C10AX09) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/ezetimiba/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/ezetimiba/