[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antídotos específicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antidotos-especificos/) › Flumazenil # Flumazenil ## Antídotos específicos? Antídotos específicos Um antagonista competitivo no sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A. Reverte a sedação por benzodiazepínicos, mas pode desencadear convulsões. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Antídotos específicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antidotos-especificos/) **Target** Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínico (interface α1/γ2) **Used for** Reversão da sedação **Key effects** Agitação · Náuseas e vômitos · Tontura **Monitor** Atividade convulsiva · ECG **ATC** V03AB25 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínico (interface α1/γ2)**Flumazenil ⓘ A figura mostra o receptor GABA-A humano α1β2γ2 ligado ao GABA e ao flumazenil, resolvido por criomicroscopia eletrônica. **Alvo em 3D:** Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínico (interface α1/γ2). Estrutura PDB 6X3U (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6X3U) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar Os benzodiazepínicos ligam-se entre as subunidades α e γ do receptor GABA-A e fazem o GABA abrir o canal de cloreto com mais frequência. O flumazenil ocupa esse mesmo sítio sem ativá-lo, deslocando o benzodiazepínico e revertendo a sedação e a depressão respiratória. Não reverte o etanol, os barbitúricos nem os anestésicos gerais, que agem em outros sítios. Num paciente dependente, pode provocar abstinência abrupta com convulsões. - Os benzodiazepínicos potencializam o GABA no sítio α/γ - O flumazenil compete por esse mesmo sítio - A sedação e a depressão respiratória são revertidas - Ação curta: a sedação pode voltar ## Indicações - Reversão da sedação por benzodiazepínicos após procedimentos ou anestesia (sedação excessiva iatrogênica) - Casos selecionados de intoxicação por benzodiazepínicos; não é usado rotineiramente em intoxicações desconhecidas no pronto-socorro ## Efeitos adversos ### Frequentes - Agitação, ansiedade e labilidade emocional - Náuseas e vômitos - Tontura - Dor no local da injeção ### Graves (raros, importantes) - Convulsões, sobretudo na dependência de benzodiazepínicos ou na coingestão de antidepressivos tricíclicos - Arritmias - Ressedação quando o efeito do flumazenil passa - Aumento da pressão intracraniana no traumatismo cranioencefálico ## Contraindicações - Um benzodiazepínico dado para controlar uma condição potencialmente fatal (estado de mal epiléptico, hipertensão intracraniana) - Sinais de intoxicação grave por antidepressivos tricíclicos - Hipersensibilidade ao flumazenil ou a benzodiazepínicos ## Interações importantes **Antidepressivos tricíclicos e outros fármacos pró-convulsivantes** Retirar a proteção do benzodiazepínico desmascara convulsões e arritmias **Benzodiazepínicos de ação longa ou em doses altas** Duram mais que o flumazenil, por isso a sedação pode voltar ## O que se monitora - Nível de consciência e frequência respiratória por um período prolongado após a última dose - Atividade convulsiva - ECG, sobretudo se um tricíclico puder estar envolvido ## Administração e segurança - Administrado por via intravenosa em pequenos incrementos, titulado conforme o efeito - Por uma infusão correndo livremente em veia calibrosa, para limitar dor e irritação - Via aérea e ventilação são garantidas primeiro; não substitui o suporte ventilatório ## Gravidez e amamentação Não há estudos adequados na gestação; é usado somente quando o benefício supera claramente o risco. ## Cuidados de enfermagem - Perguntar sobre uso prolongado de benzodiazepínicos e antecedentes de convulsões antes da administração - Ter o tratamento das convulsões à mão - Observar ressedação e não dar alta precocemente ## Farmacocinética **Distribuição** Distribui-se rapidamente para fora do sangue; cerca de metade ligada às proteínas plasmáticas **Metabolismo** Fígado; a depuração cai acentuadamente na doença hepática **Meia-vida** Cerca de uma hora, mais curta que a da maioria dos benzodiazepínicos **Início e duração** Em minutos; cada dose leva cerca de 6 a 10 minutos para atingir o efeito pleno ## Para lembrar O flumazenil desliga o interruptor benzo, por pouco tempo: ação curta significa ressedação, e um cérebro dependente pode responder com convulsões. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Onde o flumazenil se liga? No sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A, na interface das subunidades α/γ, como antagonista competitivo. ## Por que o flumazenil não é usado rotineiramente em intoxicações desconhecidas? Pode causar convulsões na dependência de benzodiazepínicos ou quando tricíclicos ou outros pró-convulsivantes também foram ingeridos. ## Por que um paciente pode voltar a ficar sedado após o flumazenil? Sua meia-vida é de cerca de uma hora, mais curta que a de muitos benzodiazepínicos. ## O flumazenil reverte a sedação por álcool ou barbitúricos? Não; estes agem em outros sítios do receptor GABA-A. ## Conexões ## Fármacos relacionados 1 - [Naloxona](https://durgical.com/pt/farmacologia/naloxona/) [← Voltar à classe: Antídotos específicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antidotos-especificos/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - FLUMAZENIL injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a72d9fc1-121c-455d-93a9-002378c9968f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas](https://minsalud.gov.co/sites/rid/Lists/BibliotecaDigital/RIDE/DE/GT/guias-manejo-emergencias-toxicologicas-outpout.pdf) (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AB25) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 6X3U: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus flumazenil](https://www.rcsb.org/structure/6X3U) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. 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