[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antimetabólitos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimetabolitos/) › Fluoruracila # Fluoruracila ## Antimetabólitos? Antimetabólitos ## Gravidez: evitar? Evitar na gravidez: pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um tempo depois, e evita-se a amamentação. Uma pirimidina falsa: as células a convertem em FdUMP, que trava a timidilato sintase e priva o DNA de timidina. Base da quimioterapia do câncer colorretal. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: 5-fluoruracila, 5-FU ## Ficha rápida **Group** [Antimetabólitos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimetabolitos/) **Target** Timidilato sintase **Used for** Adenocarcinoma colorretal · Adenocarcinoma gástrico **Key effects** Feridas na boca · Náuseas e perda de apetite **Monitor** Hemograma antes de cada ciclo · Mucosite **ATC** L01BC02 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Timidilato sintase**Fluoruracila ⓘ O cristal contém o FdUMP, a forma ativa que as células produzem a partir da fluoruracila, e não a própria fluoruracila. **Alvo em 3D:** Timidilato sintase. Estrutura PDB 6QXG (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6QXG) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A fluoruracila é um pró-fármaco que as células convertem em nucleotídeos fraudulentos. O principal, o FdUMP, liga-se à timidilato sintase junto com o cofator folato 5,10-metilenotetra-hidrofolato e a bloqueia, de modo que o dUMP não consegue mais se tornar dTMP e o DNA não pode ser copiado. Outros metabólitos são incorporados ao RNA e aumentam o dano. O ácido folínico (leucovorina) aumenta o cofator folato e torna o bloqueio mais firme, e por isso os dois são administrados juntos. - As células convertem a fluoruracila em FdUMP - O FdUMP e o cofator folato travam a timidilato sintase - Sem timidina: o DNA não pode ser copiado - As células tumorais morrem; a leucovorina reforça a trava ## Indicações - Adenocarcinoma colorretal, com ácido folínico e outros fármacos. [Câncer colorretal →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-colorretal/) - Adenocarcinoma gástrico, em esquemas combinados. [Câncer gástrico →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-gastrico/) - Adenocarcinoma de pâncreas, em esquemas combinados. [Câncer de pâncreas →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pancreas/) - Adenocarcinoma de mama, em alguns esquemas combinados. [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) - Também usada em cânceres de esôfago, cabeça e pescoço, colo do útero e outros; em creme para algumas lesões de pele. ## Efeitos adversos ### Frequentes - Feridas na boca (mucosite) e diarreia - Náuseas e perda de apetite - Síndrome mão-pé (palmas e plantas vermelhas e dolorosas), mais com infusão contínua - Contagens sanguíneas baixas - Sensibilidade ao sol e queda de cabelo ### Graves (raros, importantes) - Toxicidade grave ou fatal em pessoas com deficiência de DPD - Cardiotoxicidade: angina, isquemia miocárdica, arritmia e insuficiência cardíaca, mais com infusão contínua ou doença coronariana - Neutropenia grave com infecção - Diarreia grave com desidratação ## Contraindicações - Deficiência completa conhecida de DPD (risco muito alto de toxicidade fatal) ## Interações importantes **Ácido folínico (leucovorina)** Potencializa tanto o efeito antitumoral quanto a toxicidade, de propósito. **Varfarina** Os tempos de coagulação aumentam; o INR é verificado de perto. ## O que se monitora - Teste genético do DPYD antes da primeira dose, salvo se o tratamento for urgente - Hemograma antes de cada ciclo - Mucosite, diarreia e alterações nas mãos e nos pés - Dor no peito ou palpitações durante o tratamento ## Gravidez e amamentação Evitar na gravidez: pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um tempo depois, e evita-se a amamentação. ## Farmacocinética **Absorção** Administrada IV em bolus ou infusão contínua; um creme é usado na pele. **Distribuição** Ampla, incluindo o líquido cefalorraquidiano e o cérebro. **Metabolismo** Mais de 80% é degradada pela di-hidropirimidina desidrogenase (DPD), principalmente no fígado. **Eliminação** Uma pequena parte inalterada na urina; os produtos de degradação (como a α-flúor-β-alanina e a ureia) também na urina. **Meia-vida** Muito curta: cerca de 8 a 20 minutos após um bolus, e por isso se usam infusões contínuas. ## Para lembrar A fluoruracila é uma falsificação da uracila com flúor: a timidilato sintase a agarra e não consegue soltá-la. A leucovorina mantém a armadilha fechada e, sem DPD, a falsificação nunca sai do corpo. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual é o metabólito ativo da fluoruracila que inibe a timidilato sintase e o que a enzima deixa de produzir? O FdUMP. A timidilato sintase não consegue mais converter dUMP em dTMP, de modo que falta timidina para a síntese de DNA. ## Por que o ácido folínico é administrado com a fluoruracila, se ele é usado para resgatar pacientes do metotrexato? Aumenta o 5,10-metilenotetra-hidrofolato, o cofator que prende o FdUMP à timidilato sintase, de modo que a inibição fica mais forte e mais longa. ## Um paciente tem mucosite grave, diarreia e neutropenia após o primeiro ciclo de fluoruracila. Qual deficiência enzimática se suspeita? Deficiência de di-hidropirimidina desidrogenase (DPD), frequentemente por variantes do DPYD, que impede a degradação do fármaco. ## Quais efeitos adversos cardíacos são descritos com a fluoruracila? Angina, isquemia ou infarto do miocárdio, arritmias e insuficiência cardíaca; o risco é maior com infusão contínua e em pessoas com doença coronariana. ## O que significam as etiquetas **Gravidez: evitar** Evitar na gravidez: pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um tempo depois, e evita-se a amamentação. ## Conexões ## Fármacos relacionados 1 - [Metotrexato](https://durgical.com/pt/farmacologia/metotrexato/) ## Doenças relacionadas 4 - [Câncer colorretal](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-colorretal/) - [Câncer gástrico](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-gastrico/) - [Câncer de pâncreas](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pancreas/) - [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) [← Voltar à classe: Antimetabólitos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimetabolitos/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Fluorouracil Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682708.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [DailyMed - FLUOROURACIL injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8eff167f-203a-4a81-b2fc-d8773bc3555e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01BC02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/fluoruracila/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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