[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antagonistas do receptor NK1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-nk1/) › Fosaprepitanto # Fosaprepitanto ## Antagonistas do receptor NK1? Antagonistas do receptor NK1 Pró-fármaco intravenoso do aprepitanto, dado antes da quimioterapia para prevenir vômitos. Pode irritar a veia e não é misturado a soluções com cálcio. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Antagonistas do receptor NK1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-nk1/) **Target** Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P) **Key effects** Fadiga · Contagens baixas · Dor **Monitor** Sinais vitais e sinais · O local da infusão **ATC** A04AD12 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P)**Fosaprepitanto ⓘ A figura mostra o aprepitanto, o fármaco ativo em que o fosaprepitanto se transforma no corpo, ligado ao receptor NK1 humano. **Alvo em 3D:** Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P). Estrutura PDB 6HLO (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O fosaprepitanto é um pró-fármaco fosfatado hidrossolúvel. Após a infusão intravenosa, fosfatases do fígado e de muitos outros tecidos removem rapidamente o fosfato e liberam o aprepitanto, que bloqueia a substância P nos receptores NK1 cerebrais e previne o vômito agudo e tardio induzido por quimioterapia. - O fosaprepitanto é infundido por via intravenosa - As fosfatases teciduais o convertem rapidamente em aprepitanto - O aprepitanto ocupa os receptores NK1 cerebrais e bloqueia a substância P - O vômito agudo e tardio da quimioterapia é prevenido ## Indicações - Prevenção de náuseas e vômitos agudos e tardios da quimioterapia altamente emetogênica, e de náuseas e vômitos tardios da quimioterapia moderadamente emetogênica, com um antagonista 5-HT3 e dexametasona. ## Efeitos adversos ### Frequentes - Fadiga, fraqueza e diarreia - Contagens baixas de neutrófilos nos ensaios (administrado com quimioterapia) - Dor, vermelhidão ou inchaço no local da infusão ### Graves (raros, importantes) - Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia e choque anafilático, durante ou logo após a infusão - Tromboflebite, necrose e vasculite no local da infusão, principalmente com quimioterapia vesicante - INR mais baixo em pacientes em uso de varfarina ## Contraindicações - Hipersensibilidade ao fosaprepitanto, ao aprepitanto ou a qualquer componente - Uso com pimozida ## Interações importantes **Dexametasona** Níveis mais altos de dexametasona (inibição da CYP3A4 pelo aprepitanto); sua dose é ajustada. **Varfarina** INR mais baixo; é verificado nas semanas após a dose. **Contraceptivos hormonais** Menor eficácia durante e após o tratamento; usa-se um método de reserva. **Soluções com cálcio ou magnésio (Ringer lactato, solução de Hartmann)** Fisicamente incompatíveis; não é misturado nem infundido com elas. ## O que se monitora - Sinais vitais e sinais de anafilaxia durante e após a infusão - O local da infusão, especialmente quando também se administra quimioterapia vesicante - INR em pacientes em uso de varfarina ## Administração e segurança - Reconstituído e diluído apenas em soluções compatíveis; nunca com soluções contendo cálcio ou magnésio, como o Ringer lactato - Infundido em uma boa veia, evitando veias pequenas; a infusão é interrompida se o local reagir - Administrado antes da quimioterapia como parte de um esquema com um setron e dexametasona - Se ocorrer reação de hipersensibilidade, é interrompido e não é administrado novamente ## Gravidez e amamentação Os dados em gestantes não bastam para definir um risco; estudos em animais não mostraram dano ao desenvolvimento. ## Cuidados de enfermagem - Verifique o acesso e o diluente: nada de Ringer lactato ou outras soluções com cálcio - Observe rubor, erupção cutânea, falta de ar ou pressão baixa durante a infusão - Inspecione o local quanto a dor, vermelhidão ou inchaço durante e depois - Oriente mulheres em uso de contracepção hormonal a usar um método de reserva ## Farmacocinética **Absorção** Administrado por via intravenosa; é convertido em aprepitanto em cerca de meia hora após o fim da infusão. **Metabolismo** Convertido em aprepitanto no fígado, rim, pulmão e intestino; o aprepitanto é então metabolizado principalmente pela CYP3A4. **Meia-vida** O aprepitanto formado a partir dele tem meia-vida de cerca de 9–13 horas. ## Para lembrar «FOS-aprepitant = PHOSPHATE ticket» (mnemônico em inglês: FOS = bilhete de fosfato): o fosfato permite que ele viaje no soro, o corpo o corta e o aprepitanto faz o trabalho; mantenha-o longe do cálcio no acesso. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## O que é o fosaprepitanto e em que ele se transforma no corpo? Um pró-fármaco fosfatado hidrossolúvel para uso intravenoso, rapidamente convertido em aprepitanto. ## Quais soluções IV são incompatíveis com o fosaprepitanto? Soluções com cátions divalentes como cálcio ou magnésio, incluindo o Ringer lactato e a solução de Hartmann. ## Qual reação local é um risco conhecido da infusão de fosaprepitanto? Reações no local da infusão, como tromboflebite, necrose e vasculite, principalmente com quimioterapia vesicante. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Aprepitanto](https://durgical.com/pt/farmacologia/aprepitanto/) - [Ondansetrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/ondansetrona/) - [Dexametasona](https://durgical.com/pt/farmacologia/dexametasona/) [← Voltar à classe: Antagonistas do receptor NK1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-nk1/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=19919480-960b-4741-9611-c133d68512f5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AD12&showdescription=yes) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/fosaprepitanto/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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