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# Fostensavir

## Inibidores de entrada do HIV?

Inibidores de entrada do HIV

Um inibidor oral da ligação do HIV para adultos muito pré-tratados com HIV multirresistente. Sua forma ativa, o temsavir, liga-se à gp120 viral.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores de entrada do HIV](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-entrada-do-hiv/)

**Target**
Glicoproteína gp120 do envelope do HIV-1

**Key effects**
Náuseas

**Monitor**
Carga viral do HIV · ECG quando há fatores

**ATC**
J05AX29

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◆**Glicoproteína gp120 do envelope do HIV-1**Fostensavir

ⓘ A figura mostra o temsavir (BMS-626529), a forma ativa do fostensavir, ligado ao trímero do envelope do HIV-1.

**Alvo em 3D:** Glicoproteína gp120 do envelope do HIV-1. Estrutura PDB 5U7O (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5U7O) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O fostensavir é um pró-fármaco fosfato rapidamente convertido em temsavir. O temsavir se liga à gp120 do envelope viral, de modo que o vírus não consegue se ligar ao receptor CD4 e entrar na célula. Como o alvo é novo, mantém atividade contra vírus resistentes a outras classes. Polimorfismos naturais da gp120 podem reduzir a sensibilidade.

- O fostensavir é convertido em temsavir
- O temsavir se liga à gp120 viral
- A gp120 não consegue se ligar ao CD4
- O HIV não consegue entrar no linfócito T

## Indicações

- Infecção pelo HIV-1 em adultos muito pré-tratados com multirresistência, com outros antirretrovirais [Infecção pelo HIV e aids →](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Náuseas

### Graves (raros, importantes)

- Prolongamento do QT com exposição alta (desmaio, batimentos irregulares)
- Elevação das enzimas hepáticas, sobretudo com hepatite B ou C
- Síndrome de reconstituição imune

## Contraindicações

- Indutores fortes do CYP3A, como a rifampicina
- Hipersensibilidade ao fostensavir

## Interações importantes

**Rifampicina e outros indutores fortes do CYP3A**
Reduzem o temsavir e causam falha terapêutica; não são combinados

**Estatinas transportadas pelos OATP1B1/3**
O temsavir inibe esses transportadores e aumenta os níveis das estatinas; evitadas ou escolhidas com cuidado

**Fármacos que prolongam o QT**
Risco adicional sobre o QT

## O que se monitora

- Carga viral do HIV
- ECG quando há fatores de risco para QT longo
- Enzimas hepáticas, sobretudo com hepatite viral

## Administração e segurança

- Oral, duas vezes ao dia, com ou sem alimento
- Os comprimidos são engolidos inteiros, sem partir, mastigar ou triturar

## Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; benefício e risco são ponderados com a equipe de HIV.

## Cuidados de enfermagem

- Verificar a história cardíaca e outros fármacos que prolongam o QT
- Orientar a relatar desmaio, palpitações ou tontura
- Orientar a relatar novos sinais de infecção após iniciar
- Reforçar a adesão: há poucas opções na multirresistência

## Farmacocinética

**Absorção**
Comprimido oral; o alimento e o pH gástrico têm pouco efeito

**Metabolismo**
O temsavir é depurado por esterases e pelo CYP3A4; é substrato da P-gp

**Eliminação**
Em parte inalterado na urina; sem ajuste na doença renal ou hepática

**Meia-vida**
Curta, por isso é tomado duas vezes ao dia

## Para lembrar

Mnemônico em inglês: FOS-TEM-savir: o «TEMplate» (molde) fica travado fechado, e a gp120 não consegue apertar a mão do CD4.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual é a forma ativa do fostensavir?

O temsavir.

## A qual proteína viral o temsavir se liga?

À gp120, impedindo a ligação ao CD4.

## Qual antimicobacteriano não deve ser combinado com o fostensavir?

A rifampicina, um indutor forte do CYP3A.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Maraviroque](https://durgical.com/pt/farmacologia/maraviroque/)
- [Enfuvirtida](https://durgical.com/pt/farmacologia/enfuvirtida/)
- [Ibalizumabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/ibalizumabe/)

## Doenças relacionadas 1

- [Infecção pelo HIV e aids](https://durgical.com/pt/doencas/infeccao-pelo-hiv-e-aids/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Fostemsavir: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620046.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal Structure of HIV-1 BG505 SOSIP.664 Prefusion Env Trimer Bound to Small Molecule HIV-1 Entry Inhibitor BMS-626529 in Complex with Human Antibodies PGT122 and 35O22 at 3.8 Angstrom](https://www.rcsb.org/structure/5U7O) (RCSB Protein Data Bank, 2017); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AX29) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/fostensavir/
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