[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/degradadores-seletivos-do-receptor-de-estrogenio/) › Fulvestranto # Fulvestranto ## SERDs? Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Antiestrogênio puro injetado na nádega. Bloqueia o receptor de estrogênio e faz a célula destruí-lo; para câncer de mama com receptor hormonal positivo. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/degradadores-seletivos-do-receptor-de-estrogenio/) **Target** Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante **Used for** O mesmo câncer **Key effects** Dor no local da injeção · Ondas de calor · Náuseas **Monitor** Dor · Provas hepáticas e sinais · Plaquetas e uso **ATC** L02BA03 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante**Fulvestranto ⓘ Nenhuma estrutura pública mostra o fulvestranto no receptor de estrogênio humano. A figura mostra o elacestranto, outro SERD, no mesmo bolsão de ligação do ligante do ERα humano. **Alvo em 3D:** Receptor de estrogênio alfa (ERα), domínio de ligação do ligante. Estrutura PDB 7TE7 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O fulvestranto é um antiestrogênio esteroide que se liga ao receptor de estrogênio de forma competitiva e com alta afinidade. Bloqueia a ligação do estrogênio, dificulta a dimerização do receptor e altera sua conformação de modo que a célula o marca para destruição no proteassomo. Com menos receptores restantes, os genes dependentes de estrogênio deixam de ser ativados. Ao contrário do tamoxifeno, não tem efeito semelhante ao estrogênio (agonista) em nenhum tecido e continua funcionando em tumores resistentes ao tamoxifeno. - O fulvestranto se liga ao receptor de estrogênio no lugar do estrogênio - O receptor alterado é degradado no proteassomo - Os genes ativados pelo estrogênio permanecem desligados: o tumor para de crescer ## Indicações - Câncer de mama avançado ou metastático com receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa, isolado (primeira linha ou após outra terapia endócrina). [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) - O mesmo câncer, HER2-negativo, em combinação com um inibidor de CDK4/6 (palbociclibe, ribociclibe ou abemaciclibe). [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Dor no local da injeção - Ondas de calor - Náuseas, vômitos, constipação, perda de apetite - Dor óssea, articular, nas costas e nos membros - Cefaleia, cansaço, fraqueza, tosse, falta de ar ### Graves (raros, importantes) - Ciatalgia, neuralgia e dor neural por injeção perto do nervo isquiático - Sangramento ou hematoma no local da injeção em pessoas com distúrbios hemorrágicos ou em uso de anticoagulantes - Lesão hepática (dor no quadrante superior direito do abdome, pele amarelada) - Reações alérgicas graves ## Contraindicações - Alergia ao fulvestranto ou aos seus componentes ## Interações importantes **Anticoagulantes (p. ex., varfarina), trombocitopenia ou distúrbios hemorrágicos** Não é uma interação medicamentosa, mas um risco: sangramento no local intramuscular; é usado com cautela. **Imunoensaios de estradiol** O fulvestranto se assemelha ao estradiol e pode dar resultados falsamente elevados de estradiol. ## O que se monitora - Dor, dormência ou fraqueza na região lombar ou nas pernas após as injeções - Provas hepáticas e sinais de lesão hepática - Plaquetas e uso de anticoagulantes antes de injetar - Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam estar grávidas ## Administração e segurança - Somente intramuscular, aplicado lentamente no músculo glúteo em duas injeções, uma em cada nádega. - Toma-se cuidado na região dorsoglútea porque o nervo isquiático fica por baixo dela. - Aplicado por médico ou enfermeiro em clínica; vem em seringas preenchidas. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano fetal; evitam-se gravidez e amamentação durante o tratamento e por um ano após a última dose, e ele pode reduzir a fertilidade. ## Cuidados de enfermagem - Perguntar sobre anticoagulantes e problemas de sangramento antes de cada injeção. - Orientar o paciente a relatar dor, dormência ou fraqueza nas pernas após as injeções. - Avisar o laboratório antes de um exame de estradiol. - Orientar a relatar pele amarelada, dor no quadrante superior direito do abdome ou dor ao urinar. ## Farmacocinética **Absorção** Injeção intramuscular lenta nas nádegas; é liberado lentamente a partir do músculo. **Distribuição** Ampla, principalmente fora dos vasos sanguíneos; cerca de 99% ligado às lipoproteínas plasmáticas. **Metabolismo** Como os esteroides naturais: oxidação, hidroxilação e conjugação; o CYP3A4 é o único CYP envolvido, com participação incerta. **Eliminação** Principalmente nas fezes, pela bile; quase nada na urina. A exposição aumenta na insuficiência hepática moderada, por isso a dose é ajustada. **Meia-vida** Muito longa após a injeção intramuscular, cerca de 40 dias. ## Para lembrar «FULvestrant = FULL antagonist» (mnemônico em inglês: «fulvestranto = antagonista total»): sem efeito agonista em nenhum lugar, e ele manda o receptor para o triturador (proteassomo). Duas injeções nas nádegas: atenção ao nervo isquiático. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Em que o fulvestranto difere do tamoxifeno no receptor de estrogênio? O fulvestranto é um antagonista puro que provoca a degradação do receptor; o tamoxifeno é um modulador com efeitos agonistas em alguns tecidos e estabiliza o receptor. ## Qual nervo deve ser evitado ao injetar o fulvestranto? O nervo isquiático, que fica abaixo da região dorsoglútea. ## Por que um paciente em uso de fulvestranto pode apresentar um nível de estradiol falsamente elevado? O fulvestranto tem estrutura esteroide semelhante à do estradiol e apresenta reação cruzada nos imunoensaios. ## Com qual grupo de fármacos o fulvestranto é combinado no câncer de mama avançado HER2-negativo? Inibidores de CDK4/6 (palbociclibe, ribociclibe, abemaciclibe). ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Tamoxifeno](https://durgical.com/pt/farmacologia/tamoxifeno/) - [Letrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/letrozol/) - [Anastrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/anastrozol/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) [← Voltar à classe: Degradadores seletivos do receptor de estrogênio (SERDs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/degradadores-seletivos-do-receptor-de-estrogenio/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - FULVESTRANT injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0f05b699-c440-42c1-9557-46759a10ab17) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Fulvestrant Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607031.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) (RCSB Protein Data Bank, 2022). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/fulvestranto/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/fulvestranto/