[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Terapias modificadoras da doença na esclerose múltipla](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/terapias-modificadoras-da-doenca-na-esclerose-multipla/) › Fumarato de dimetila # Fumarato de dimetila ## Terapias modificadoras da doença na esclerose múltipla? Terapias modificadoras da doença na esclerose múltipla Fumarato oral para a esclerose múltipla recorrente que ativa a via antioxidante Nrf2; rubor e desconforto gastrointestinal são comuns, e a linfopenia é vigiada. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Terapias modificadoras da doença na esclerose múltipla](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/terapias-modificadoras-da-doenca-na-esclerose-multipla/) **Target** KEAP1, a proteína que controla o fator de transcrição Nrf2 **Used for** Formas recorrentes **Key effects** Rubor · Dor abdominal **Monitor** Aminotransferases · Novos sintomas neurológicos **ATC** L04AX07 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◆**KEAP1, a proteína que controla o fator de transcrição Nrf2**Fumarato de dimetila ⓘ A figura mostra o fumarato de dimetila ligado ao domínio BTB da KEAP1 humana, a proteína que mantém o Nrf2 desligado. **Alvo em 3D:** KEAP1, a proteína que controla o fator de transcrição Nrf2. Estrutura PDB 7X4W (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7X4W) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O fumarato de dimetila é rapidamente convertido por esterases em seu metabólito ativo, o fumarato de monometila. Ambos ativam a via Nrf2, a principal resposta antioxidante da célula, e têm vários efeitos imunomoduladores; o mecanismo exato na esclerose múltipla é desconhecido. O fumarato de monometila também ativa o receptor do ácido nicotínico, o que pode explicar o rubor. - Esterases convertem o fumarato de dimetila em fumarato de monometila - Os fumaratos agem sobre a KEAP1 e a via Nrf2 é ativada - Genes antioxidantes e imunomoduladores são ativados - Menos surtos; a contagem de linfócitos pode cair ## Indicações - Formas recorrentes de esclerose múltipla em adultos [Esclerose múltipla →](https://durgical.com/pt/doencas/esclerose-multipla/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Rubor (calor, vermelhidão, prurido), sobretudo no início e melhorando com o tempo - Dor abdominal, diarreia e náuseas ### Graves (raros, importantes) - Linfopenia (a contagem de linfócitos cai cerca de um terço no primeiro ano) - LEMP, sobretudo com contagens baixas e prolongadas de linfócitos - Herpes-zóster e outras infecções oportunistas - Anafilaxia e angioedema - Lesão hepática; reações gastrointestinais graves (ulceração, sangramento, perfuração) ## Contraindicações - Hipersensibilidade conhecida ao fumarato de dimetila ou aos excipientes ## Interações importantes **Outros imunossupressores ou terapias para EM** Redução aditiva dos linfócitos e do risco de infecção ## O que se monitora - Hemograma completo com linfócitos antes de iniciar, aos 6 meses e a cada 6 a 12 meses - Aminotransferases, fosfatase alcalina e bilirrubina antes de iniciar e conforme necessário - Novos sintomas neurológicos (LEMP) ## Administração e segurança - As cápsulas são engolidas inteiras: não trituradas, mastigadas nem polvilhadas sobre os alimentos - Uma dose inicial menor na primeira semana melhora a tolerância - Tomá-lo com alimentos pode reduzir o rubor ## Gravidez e amamentação Dados de registro e observacionais não mostraram mais malformações congênitas maiores ou abortos espontâneos; estudos em animais mostraram efeitos na prole. ## Cuidados de enfermagem - Explicar que o rubor e o desconforto gástrico são comuns e costumam melhorar - Ensinar os sinais de alergia (edema da garganta ou da língua, dificuldade para respirar) e de LEMP - Relatar dor abdominal intensa, fezes pretas ou vômito com sangue ## Farmacocinética **Absorção** Cápsula de liberação retardada; não é detectável no plasma porque as esterases o convertem antes que chegue à circulação **Metabolismo** O fumarato de monometila é metabolizado em seguida pelo ciclo do ácido cítrico, sem o citocromo P450 **Meia-vida** Fumarato de monometila: cerca de 1 hora ## Para lembrar «Fumarate = Flushing, Fast GI upset, Few lymphocytes» (mnemônico em inglês: rubor, desconforto gastrointestinal precoce, poucos linfócitos): verificar a contagem de linfócitos. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual é o metabólito ativo do fumarato de dimetila? Fumarato de monometila. ## Qual via de transcrição os fumaratos ativam? A via antioxidante Nrf2. ## Qual contagem sanguínea é monitorada e por quê? Os linfócitos: a linfopenia prolongada está ligada à LEMP. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Fingolimode](https://durgical.com/pt/farmacologia/fingolimode/) - [Teriflunomida](https://durgical.com/pt/farmacologia/teriflunomida/) - [Natalizumabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/natalizumabe/) ## Doenças relacionadas 1 - [Esclerose múltipla](https://durgical.com/pt/doencas/esclerose-multipla/) [← Voltar à classe: Terapias modificadoras da doença na esclerose múltipla](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/terapias-modificadoras-da-doenca-na-esclerose-multipla/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - DIMETHYL FUMARATE capsule, delayed release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5361d5c6-c3eb-88e6-e063-6294a90ac08c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Dimethyl Fumarate: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613028.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 7X4W: Crystal structure of Keap1 BTB domain in complex with dimethyl fumarate (DMF)](https://www.rcsb.org/structure/7X4W) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/fumarato-de-dimetila/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/fumarato-de-dimetila/