[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) › Gefitinibe # Gefitinibe ## oncologia-alvo? Inibidores de quinase (oncologia-alvo) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor reversível de 1ª geração da quinase do EGFR para câncer de pulmão com deleção do éxon 19 ou mutação L858R do EGFR; típicos: erupção e diarreia. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) **Target** Domínio tirosina-quinase do EGFR **Key effects** Erupção acneiforme · Diarreia · Náuseas **Monitor** Teste de mutação do EGFR antes · Tosse nova · Diarreia **ATC** L01EB01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Domínio tirosina-quinase do EGFR**Gefitinibe ⓘ O cristal mostra o gefitinibe no bolso de ATP do domínio quinase do EGFR humano. **Alvo em 3D:** Domínio tirosina-quinase do EGFR. Estrutura PDB 4WKQ (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4WKQ) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O gefitinibe compete com o ATP e inibe reversivelmente a tirosina-quinase do EGFR, bloqueando a autofosforilação do receptor e a sinalização a jusante. Liga-se às mutações ativadoras (deleção do éxon 19, L858R) com mais força que ao receptor normal, por isso os cânceres de pulmão com mutação do EGFR respondem; a resistência geralmente vem da mutação T790M. - Compete com o ATP na quinase do EGFR - A autofosforilação é bloqueada (de forma reversível) - Os sinais de crescimento a jusante param - Funciona em tumores com deleção do éxon 19 ou L858R ## Indicações - Tratamento de primeira linha do câncer de pulmão de células não pequenas metastático com deleção do éxon 19 ou mutação L858R do éxon 21 do EGFR. [Câncer de pulmão →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Erupção acneiforme, pele seca - Diarreia - Náuseas, perda de apetite - Elevação das enzimas hepáticas ### Graves (raros, importantes) - Doença pulmonar intersticial - Hepatotoxicidade - Perfuração gastrointestinal - Diarreia grave - Ceratite e outros distúrbios oculares - Reações cutâneas bolhosas e esfoliativas ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas na bula ## Interações importantes **Indutores potentes do CYP3A4** Reduzem os níveis de gefitinibe. **Inibidores do CYP3A4** Aumentam os níveis de gefitinibe; o paciente é monitorado quanto a efeitos adversos. **Inibidores da bomba de prótons** Aumentam o pH gástrico e reduzem a absorção; evitados se possível. **Varfarina** Sangramento e aumento do INR; o INR é monitorado. ## O que se monitora - Teste de mutação do EGFR antes de iniciar - Provas de função hepática periodicamente - Tosse nova, falta de ar ou febre - Diarreia, pele e olhos - INR se em uso de varfarina ## Administração e segurança - Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias. - Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis. - Os inibidores da bomba de prótons são evitados se possível. ## Gravidez e amamentação Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz e a amamentação é interrompida. ## Cuidados de enfermagem - Pergunte sobre falta de ar, tosse e febre em cada consulta; sintomas súbitos são relatados imediatamente. - Revise os resultados das provas de função hepática. - Orientação: cuidados com a pele e proteção solar, relatar diarreia grave ou dor ocular e usar contracepção. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; com ou sem alimento; o pH gástrico alto reduz a absorção. **Distribuição** Distribuição tecidual muito ampla. **Metabolismo** Fígado, principalmente CYP3A4; o CYP2D6 forma um metabólito, e os metabolizadores lentos do CYP2D6 têm níveis mais altos. **Eliminação** Principalmente nas fezes. **Meia-vida** Cerca de dois dias. ## Para lembrar Gefitinibe e erlotinibe são os gêmeos de «primeira geração»: bloqueadores reversíveis do EGFR, erupção + diarreia, vencidos pela T790M. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Quais pacientes com câncer de pulmão se beneficiam do gefitinibe? Aqueles cujos tumores têm deleção do éxon 19 ou mutação L858R do éxon 21 do EGFR. ## Que efeito adverso pulmonar grave exige suspender o gefitinibe? Doença pulmonar intersticial. ## Que grupo genético de pacientes tem maior exposição ao gefitinibe? Metabolizadores lentos do CYP2D6. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Erlotinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/erlotinibe/) - [Afatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/afatinibe/) - [Osimertinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/osimertinibe/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de pulmão](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) [← Voltar à classe: Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - GEFITINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3dd135f0-5db1-4236-9756-04533b66dc9d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/gefitinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/gefitinibe/