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# Granisetrona

## setrons?

Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)

Um antagonista 5-HT3 como a ondansetrona, usado antes de quimioterapia, radioterapia e cirurgia para prevenir vômitos. Constipação e cefaleia são comuns.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-5-ht3/)

**Target**
Receptor de serotonina 5-HT3A

**Used for**
Prevenção e tratamento

**Key effects**
Cefaleia · Constipação · Enzimas hepáticas elevadas

**Monitor**
ECG em pacientes com arritmias

**ATC**
A04AA02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

⇅**Receptor de serotonina 5-HT3A**Granisetrona

ⓘ Estrutura por crio-ME do receptor 5-HT3A de camundongo com a granisetrona no bolsão da serotonina entre duas subunidades; o bolsão do receptor humano é muito semelhante.

**Alvo em 3D:** Receptor de serotonina 5-HT3A. Estrutura PDB 6NP0 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6NP0) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A granisetrona bloqueia o receptor 5-HT3, um canal iônico ativado por serotonina, nas fibras aferentes vagais do intestino e no tronco encefálico (área postrema e núcleo do trato solitário). A serotonina liberada pelas células enterocromafins após quimioterapia ou radiação não consegue abrir o canal, de modo que o reflexo do vômito não é desencadeado. Não estimula a motilidade intestinal.

- A quimioterapia libera serotonina das células enterocromafins do intestino
- A granisetrona ocupa o bolsão da serotonina dos canais 5-HT3
- Os sinais vagais e do tronco encefálico para o vômito são bloqueados
- Náuseas e vômitos são prevenidos

## Indicações

- Prevenção de náuseas e vômitos da quimioterapia antineoplásica emetogênica, incluindo cisplatina em dose alta, e da radioterapia.
- Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios em adultos.

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Cefaleia
- Constipação
- Febre e dor abdominal após cirurgia
- Enzimas hepáticas elevadas

### Graves (raros, importantes)

- Prolongamento do QT
- Síndrome serotoninérgica, sobretudo com outros fármacos serotoninérgicos
- Mascaramento de íleo progressivo ou distensão gástrica
- Reações de hipersensibilidade

## Contraindicações

- Hipersensibilidade à granisetrona ou a qualquer componente

## Interações importantes

**Fármacos que prolongam o QT ou arritmogênicos**
Prolongamento aditivo do QT.

**ISRS, IRSN, inibidores da MAO, mirtazapina, fentanila, lítio, tramadol, azul de metileno IV**
Síndrome serotoninérgica.

**Indutores e inibidores do CYP**
Podem alterar a depuração e a meia-vida da granisetrona.

## O que se monitora

- ECG em pacientes com arritmias, distúrbios de condução ou fármacos que prolongam o QT
- Função intestinal após cirurgia abdominal
- Sinais de síndrome serotoninérgica

## Administração e segurança

- Administrada antes da quimioterapia ou da radioterapia, não em esquema regular fora desses momentos
- Não estimula o intestino e não substitui a aspiração nasogástrica
- A prevenção de rotina não é usada em pacientes com baixo risco esperado de vômitos pós-operatórios

## Gravidez e amamentação

Estudos em animais com doses muito acima das humanas não mostraram dano fetal; não há estudos adequados em gestantes.

## Cuidados de enfermagem

- Administre a dose antes do início da quimioterapia ou da radioterapia
- Pergunte sobre constipação e cefaleia
- Revise a lista de medicamentos em busca de fármacos que prolongam o QT e serotoninérgicos
- Vigie os ruídos hidroaéreos e a distensão após cirurgia abdominal

## Farmacocinética

**Absorção**
Administrada por via oral ou intravenosa.

**Distribuição**
Cerca de 65% ligada a proteínas plasmáticas; distribui-se livremente nas hemácias.

**Metabolismo**
Fígado, por N-desmetilação e oxidação do anel, principalmente pela subfamília CYP3A.

## Para lembrar

Mnemônico em inglês: «GRANIsetron, the GRANDchild of ondansetron» (a granisetrona, NETA da ondansetrona): o mesmo bloqueio 5-HT3, a mesma cautela com constipação e QT.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual receptor a granisetrona bloqueia?

O receptor de serotonina 5-HT3, um canal iônico ativado por ligante.

## Quais são os dois efeitos adversos mais comuns da granisetrona?

Cefaleia e constipação.

## Por que a granisetrona pode ser arriscada após cirurgia abdominal?

Não estimula a motilidade e pode mascarar um íleo progressivo ou uma distensão gástrica.

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Ondansetrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/ondansetrona/)
- [Palonosetrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/palonosetrona/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - GRANISETRON HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8d88adba-7f5e-4e97-84b3-6ca8ec98c023) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Granisetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601211.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6NP0: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of granisetron](https://www.rcsb.org/structure/6NP0) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/granisetrona/
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