[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) › Ibrutinibe # Ibrutinibe ## oncologia-alvo? Inibidores de quinase (oncologia-alvo) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor covalente oral da BTK que desliga o sinal do receptor de linfócitos B na LLC e na doença de Waldenström; atenção a sangramento e fibrilação atrial. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) **Target** Tirosina-quinase de Bruton (BTK) **Used for** Macroglobulinemia de Waldenström **Key effects** Diarreia · Hematomas e sangramentos menores · Fadiga **Monitor** Hemograma · Ritmo do pulso e pressão arterial **ATC** L01EL01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Tirosina-quinase de Bruton (BTK)**Ibrutinibe ⓘ O cristal mostra o ibrutinibe no sítio de ATP do domínio quinase da BTK humana, ao lado da cisteína 481, o resíduo ao qual se liga covalentemente. **Alvo em 3D:** Tirosina-quinase de Bruton (BTK). Estrutura PDB 5P9J (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5P9J) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar Os linfócitos B malignos na LLC e em linfomas relacionados dependem de sinais do receptor de linfócitos B, que passam pela tirosina-quinase de Bruton. O ibrutinibe liga-se covalentemente à cisteína 481, perto do sítio de ATP, e inativa a BTK de forma permanente. A sinalização do receptor de linfócitos B falha, e os linfócitos B malignos param de proliferar e morrem. - Os sinais do receptor de linfócitos B passam pela BTK - O ibrutinibe liga-se covalentemente à cisteína 481 da BTK - A BTK é desligada permanentemente - Os linfócitos B malignos param de proliferar e morrem ## Indicações - Leucemia linfocítica crônica e linfoma linfocítico de pequenas células. [Leucemia linfocítica crônica →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-linfocitica-cronica/) - Macroglobulinemia de Waldenström. [GMSI e macroglobulinemia de Waldenström →](https://durgical.com/pt/doencas/gmsi-e-macroglobulinemia-de-waldenstrom/) - Doença do enxerto contra o hospedeiro crônica após falha de outro tratamento sistêmico. ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia, náuseas - Hematomas e sangramentos menores - Dor musculoesquelética - Erupção cutânea - Fadiga, febre - Neutropenia, trombocitopenia, anemia ### Graves (raros, importantes) - Sangramento maior - Fibrilação atrial e outras arritmias - Pressão arterial alta - Infecções graves ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas; cautela com anticoagulantes, distúrbios hemorrágicos, arritmia e insuficiência hepática grave ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A (azóis, claritromicina, toranja, laranja-amarga)** Aumentam os níveis e a toxicidade do ibrutinibe. **Indutores do CYP3A (rifampicina, erva-de-são-joão)** Reduzem seus níveis; evitados. **Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários** Somam-se ao risco de sangramento. **Cirurgia** Geralmente suspenso por vários dias antes e depois da cirurgia pelo risco de sangramento. ## O que se monitora - Hemograma - Ritmo do pulso e pressão arterial; ECG se houver palpitações - Sinais de sangramento - Sinais de infecção ## Administração e segurança - Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias. - Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis. - Evitam-se toranja e laranja-amarga; estimula-se boa ingestão de líquidos. ## Gravidez e amamentação Pode prejudicar o feto; mulheres e homens com parceiras usam contracepção durante o tratamento e por um mês depois. ## Cuidados de enfermagem - Verifique irregularidade do pulso e a pressão arterial em cada consulta. - Revise a lista de medicamentos em busca de anticoagulantes, antiagregantes e interações com o CYP3A. - Lembre a equipe de que o ibrutinibe é suspenso em torno de cirurgias e procedimentos. - Orientação: relatar palpitações, tontura, fezes pretas, sangue na urina, cefaleia intensa ou febre. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; o alimento aumenta a absorção. **Metabolismo** Fígado, principalmente CYP3A; a insuficiência hepática aumenta a exposição. **Eliminação** Metabólitos principalmente nas fezes. **Meia-vida** Curta, cerca de 4 a 6 horas, mas a BTK permanece inibida porque a ligação é covalente. ## Para lembrar Mnemônico em inglês: «IBRUTinib BRUises and flutters» (causa hematomas e palpitações): sangramento e fibrilação atrial; liga-se à BTK na Cys481 para sempre. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Que enzima o ibrutinibe inibe, e como? A tirosina-quinase de Bruton, por uma ligação covalente à cisteína 481. ## Que arritmia é típica do ibrutinibe? Fibrilação atrial. ## Por que se evita a toranja com o ibrutinibe? Ela inibe o CYP3A e aumenta os níveis de ibrutinibe. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 1 - [Rituximabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/rituximabe/) ## Doenças relacionadas 2 - [Leucemia linfocítica crônica](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-linfocitica-cronica/) - [GMSI e macroglobulinemia de Waldenström](https://durgical.com/pt/doencas/gmsi-e-macroglobulinemia-de-waldenstrom/) [← Voltar à classe: Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Ibrutinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614007.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EL01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/ibrutinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/ibrutinibe/