[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de PI3K](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-pi3k/) › Idelalisibe # Idelalisibe ## Inibidores de PI3K? Inibidores de PI3K ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor oral de PI3Kδ para LLC recidivada, com rituximabe. Tarja preta: lesão hepática, diarreia ou colite grave, pneumonite, infecções, perfuração intestinal. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de PI3K](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-pi3k/) **Target** PI3Kδ, subunidade catalítica p110δ da fosfoinositídeo 3-quinase (leucócitos) **Used for** Leucemia linfocítica crônica recidivada **Key effects** Diarreia · Febre · Tosse **Monitor** Provas de função hepática com frequência **ATC** L01EM01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**PI3Kδ, subunidade catalítica p110δ da fosfoinositídeo 3-quinase (leucócitos)**Idelalisibe ⓘ A estrutura cristalográfica mostra o idelalisibe ligado à subunidade p110δ da PI3Kδ de camundongo, cujo sítio de ligação é muito semelhante ao da enzima humana. **Alvo em 3D:** PI3Kδ, subunidade catalítica p110δ da fosfoinositídeo 3-quinase (leucócitos). Estrutura PDB 4XE0 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4XE0) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O idelalisibe inibe seletivamente a PI3Kδ, a isoforma expressa principalmente em leucócitos, incluindo células B normais e malignas. Bloqueia a sinalização do receptor de células B e dos receptores de quimiocinas CXCR4 e CXCR5, que guiam as células B para os linfonodos e a medula óssea. As células B malignas perdem sinais de sobrevivência e nichos protetores, proliferam menos e sofrem apoptose. - As células B malignas dependem da sinalização da PI3Kδ - O idelalisibe bloqueia o sítio quinase da PI3Kδ - Os sinais do receptor de células B e de CXCR4/CXCR5 diminuem - As células deixam seus nichos e morrem ## Indicações - Leucemia linfocítica crônica recidivada, com rituximabe, quando o rituximabe isolado seria considerado por causa de outras doenças. [Leucemia linfocítica crônica →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-linfocitica-cronica/) - Foi usado no linfoma folicular recidivado e no linfoma linfocítico de pequenas células após pelo menos duas terapias prévias; não é tratamento de primeira linha. [Linfoma não Hodgkin →](https://durgical.com/pt/doencas/linfoma-nao-hodgkin/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia - Febre, calafrios, fadiga - Tosse, pneumonia - Náuseas, erupção cutânea - Elevação das enzimas hepáticas e dos triglicerídeos, hiperglicemia ### Graves (raros, importantes) - Hepatotoxicidade, às vezes fatal (alerta em tarja preta) - Diarreia ou colite grave (alerta em tarja preta) - Pneumonite (alerta em tarja preta) - Infecções graves, incluindo por citomegalovírus (alerta em tarja preta) - Perfuração intestinal (alerta em tarja preta) - Reações cutâneas graves ## Contraindicações - Antecedente de reações alérgicas ou cutâneas graves ao idelalisibe - Amamentação durante a terapia - Cautela em doença hepática e com outros fármacos hepatotóxicos ## Interações importantes **Substratos do CYP3A (p. ex., midazolam)** O idelalisibe inibe o CYP3A e eleva os níveis deles. **Inibidores potentes do CYP3A** Elevam os níveis de idelalisibe e sua toxicidade. **Indutores potentes do CYP3A (p. ex., rifampicina, erva-de-são-joão)** Reduzem os níveis de idelalisibe; evitados. **Outros fármacos hepatotóxicos** Somam-se ao risco de hepatotoxicidade; evitados. ## O que se monitora - Provas de função hepática com frequência - Frequência das evacuações e dor abdominal - Sintomas respiratórios - Sinais de infecção, incluindo por citomegalovírus - Hemograma completo ## Administração e segurança - Oral, em horário regular, com ou sem alimentos. - Engolido inteiro; não é triturado, mastigado nem partido, salvo se as instruções do produto permitirem. - Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano ao feto; usa-se contracepção eficaz durante e após o tratamento, e não se amamenta durante a terapia. ## Cuidados de enfermagem - Revise as provas de função hepática antes de cada nova dispensação; comunique icterícia ou urina escura. - Pergunte sobre o número de evacuações e dor abdominal; a diarreia grave é comunicada imediatamente. - Pergunte sobre tosse, falta de ar e febre. - Orientação: comunicar diarreia nova ou pior, dor abdominal intensa e súbita, tosse ou erupção cutânea; consultar antes de tomar erva-de-são-joão ou comer toranja (grapefruit). ## Farmacocinética **Absorção** Oral; os alimentos não alteram a absorção. **Metabolismo** Aldeído oxidase, CYP3A e UGT1A4; o próprio idelalisibe inibe o CYP3A. **Meia-vida** Cerca de 8 horas. ## Para lembrar «iDELalisib = DELta = B cells» (mnemônico em inglês: idelalisibe = delta = células B), e sua lista em tarja preta soa como um alarme de intestino e fígado: «Liver, Lung, Loose stools, Leaks (perforation), Lurking infections» (fígado, pulmão, fezes líquidas, vazamentos [perfuração], infecções à espreita). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual isoforma de PI3K o idelalisibe inibe? PI3Kδ, expressa principalmente em leucócitos. ## Com qual anticorpo o idelalisibe é administrado na LLC recidivada? Rituximabe. ## Quais são os alertas em tarja preta do idelalisibe? Hepatotoxicidade, diarreia ou colite grave, pneumonite, infecções graves e perfuração intestinal. ## Por que o idelalisibe eleva os níveis de midazolam? Porque o idelalisibe inibe o CYP3A. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Alpelisibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/alpelisibe/) - [Rituximabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/rituximabe/) - [Ibrutinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/ibrutinibe/) ## Doenças relacionadas 2 - [Leucemia linfocítica crônica](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-linfocitica-cronica/) - [Linfoma não Hodgkin](https://durgical.com/pt/doencas/linfoma-nao-hodgkin/) [← Voltar à classe: Inibidores de PI3K](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-pi3k/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Idelalisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Idelalisib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/idelalisib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/idelalisibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/idelalisibe/