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# Imatinibe

## oncologia-alvo?

Inibidores de quinase (oncologia-alvo)

## Alto risco?

Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

O primeiro inibidor de quinase-alvo: desliga a BCR-ABL na LMC Philadelphia-positiva e o KIT no GIST. Efeitos típicos: edema, cãibras, náuseas.

Atualizado 1 de nov de 2026

Também chamado: mesilato de imatinibe, STI571

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/)

**Target**
Tirosina quinase BCR-ABL (domínio quinase da ABL1)

**Used for**
Tumor estromal gastrointestinal KIT

**Key effects**
Edema · Náuseas · Erupção cutânea

**Monitor**
Hemograma completo · Peso corporal e edema

**ATC**
L01EA01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Tirosina quinase BCR-ABL (domínio quinase da ABL1)**Imatinibe

ⓘ A figura mostra o imatinibe no bolso do ATP do domínio quinase c-Abl de camundongo, cujo sítio corresponde ao da enzima humana; ele mantém a quinase em sua forma inativa.

**Alvo em 3D:** Tirosina quinase BCR-ABL (domínio quinase da ABL1). Estrutura PDB 1IEP (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1IEP) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O cromossomo Philadelphia, t(9;22), funde BCR a ABL e cria a BCR-ABL, uma tirosina quinase sempre ativada que impulsiona a leucemia mieloide crônica. O imatinibe ocupa o bolso de ligação do ATP e trava a quinase em sua conformação inativa, de modo que ela não consegue fosforilar seus substratos; as células leucêmicas param de proliferar e entram em apoptose. Também inibe as quinases receptoras KIT e PDGFR, o que explica sua atividade no GIST e em alguns distúrbios eosinofílicos.

- A t(9;22) cria a quinase BCR-ABL sempre ativa
- O imatinibe ocupa o bolso do ATP e trava a forma inativa
- Sem fosforilação de substratos: a proliferação para
- Também bloqueia KIT e PDGFR (GIST)

## Indicações

- Leucemia mieloide crônica com cromossomo Philadelphia positivo, em adultos e crianças. [Leucemia mieloide crônica →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-mieloide-cronica/)
- Leucemia linfoblástica aguda Philadelphia-positiva. [Leucemia aguda (LMA e LLA) →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/)
- Tumor estromal gastrointestinal KIT (CD117)-positivo, avançado ou após ressecção. [Tumor estromal gastrointestinal (GIST) →](https://durgical.com/pt/doencas/tumor-estromal-gastrointestinal/)
- Síndrome hipereosinofílica, leucemia eosinofílica crônica, doença mielodisplásica/mieloproliferativa com rearranjo do PDGFR, mastocitose sistêmica e dermatofibrossarcoma protuberante.

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Edema, especialmente ao redor dos olhos, e retenção de líquidos
- Náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal
- Cãibras musculares e dor musculoesquelética
- Erupção cutânea
- Fadiga

### Graves (raros, importantes)

- Retenção de líquidos grave (derrame pleural ou pericárdico, ganho de peso rápido)
- Citopenias: anemia, neutropenia, trombocitopenia
- Insuficiência cardíaca e disfunção ventricular esquerda
- Hepatotoxicidade grave
- Sangramento ou perfuração gastrointestinal
- Reações cutâneas graves (síndrome de Stevens-Johnson)
- Síndrome de lise tumoral
- Atraso do crescimento em crianças

## Contraindicações

- Nenhuma contraindicação absoluta na bula; usado com cautela em cardiopatias, insuficiência hepática e gravidez

## Interações importantes

**Indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)**
Reduzem os níveis de imatinibe e podem causar perda de resposta.

**Inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina)**
Aumentam os níveis e a toxicidade do imatinibe.

**Substratos da CYP3A4 (p. ex., sinvastatina)**
O imatinibe aumenta seus níveis.

**Varfarina**
A anticoagulação com heparina ou heparina de baixo peso molecular é preferida à varfarina.

**Levotiroxina após tireoidectomia**
Pode surgir hipotireoidismo; o TSH é acompanhado de perto.

## O que se monitora

- Hemograma completo, com frequência nos primeiros meses
- Função hepática antes do início e regularmente
- Peso corporal e edema
- Função renal
- Níveis de transcritos BCR-ABL (resposta molecular) na LMC
- Crescimento em crianças

## Administração e segurança

- Oral; tomado com uma refeição e um copo grande de água para reduzir o desconforto gástrico.
- Para pessoas que não conseguem engolir comprimidos, a bula permite dispersá-los em água ou suco de maçã imediatamente antes de tomá-los.
- Conferir com cuidado o nome do fármaco: imatinibe, dasatinibe e nilotinibe são fármacos diferentes, com regras diferentes de alimentação e segurança.
- Evitar toranja (grapefruit) e erva-de-são-joão, que alteram seus níveis via CYP3A4.

## Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz durante o tratamento, e a amamentação não é recomendada.

## Cuidados de enfermagem

- Pesar o paciente regularmente e procurar edema periorbital e nas pernas; relatar ganho de peso rápido.
- Revisar hemograma e provas hepáticas antes das renovações da receita, conforme prescrito.
- Perguntar sobre falta de ar, dor torácica ou fezes pretas.
- Orientação: tomar todos os dias conforme prescrito, relatar febre ou sangramento, usar contracepção e ter cuidado ao dirigir se houver tontura ou cansaço.

## Farmacocinética

**Absorção**
Oral; absorvido quase completamente e tomado com uma refeição e um copo grande de água.

**Metabolismo**
Fígado, principalmente CYP3A4, a um metabólito N-desmetil ativo; também inibe a CYP3A4 e a CYP2D6.

**Eliminação**
Principalmente nas fezes, como metabólitos; uma pequena parte na urina.

**Meia-vida**
Cerca de 18 horas (cerca de 40 horas para o metabólito ativo).

## Para lembrar

«Imatinib aims at three» (mnemônico em inglês: o imatinibe mira três alvos): BCR-ABL (LMC), KIT (GIST) e PDGFR. Seu efeito adverso característico é o rosto inchado (edema periorbital).

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## O que o imatinibe inibe na leucemia mieloide crônica?

A tirosina quinase BCR-ABL produzida pelo cromossomo Philadelphia t(9;22).

## Qual tumor sólido responde ao imatinibe, e por meio de qual alvo?

O tumor estromal gastrointestinal (GIST), por meio do KIT (CD117).

## Um paciente em uso de imatinibe ganha peso rapidamente e tem as pálpebras inchadas. O que está acontecendo?

Retenção de líquidos, efeito típico do imatinibe; pode evoluir para derrames e deve ser relatada.

## Por que a rifampicina pode fazer o imatinibe falhar?

Induz a CYP3A4 e reduz os níveis de imatinibe.

## O que significam as etiquetas

**Alto risco**
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Dasatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/dasatinibe/)
- [Nilotinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/nilotinibe/)

## Doenças relacionadas 3

- [Leucemia mieloide crônica](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-mieloide-cronica/)
- [Leucemia aguda (LMA e LLA)](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/)
- [Tumor estromal gastrointestinal (GIST)](https://durgical.com/pt/doencas/tumor-estromal-gastrointestinal/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - IMATINIB MESYLATE- imatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a1787fad-3612-43e1-98fa-ce62361e0b3c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Imatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a606018.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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