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# Imipeném-cilastatina

## Carbapenêmicos?

Carbapenêmicos

Carbapenêmico de espectro muito amplo associado à cilastatina, que impede que o rim o destrua; tem o maior risco de convulsões da classe.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Carbapenêmicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/carbapenemicos/)

**Target**
Proteínas de ligação à penicilina (transpeptidases bacterianas)

**Used for**
Infecções do trato respiratório inferior

**Key effects**
Flebite e dor no local da infusão · Náuseas

**Monitor**
Função renal · Estado neurológico

**ATC**
J01DH51

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Proteínas de ligação à penicilina (transpeptidases bacterianas)**Imipeném-cilastatina

ⓘ A figura mostra o imipeném ligado à proteína de ligação à penicilina 3 de Pseudomonas aeruginosa (a cilastatina age sobre uma enzima renal humana e não está na estrutura).

**Alvo em 3D:** Proteínas de ligação à penicilina (transpeptidases bacterianas). Estrutura PDB 3PBQ (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3PBQ) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O imipeném liga-se a muitas proteínas de ligação à penicilina, com o efeito letal associado à PBP2 e à PBP1B, e interrompe o entrecruzamento da parede celular. Sozinho, seria hidrolisado pela desidropeptidase I da borda em escova do túbulo proximal; a cilastatina bloqueia essa enzima, de modo que o imipeném dura mais e chega à urina na forma ativa.

- O imipeném acila as PBPs e interrompe o entrecruzamento da parede
- A cilastatina bloqueia a desidropeptidase I renal
- O imipeném permanece ativo por mais tempo, também na urina
- A parede bacteriana falha e a célula sofre lise

## Indicações

- Infecções do trato respiratório inferior, incluindo pneumonia adquirida no hospital por organismos resistentes. [Pneumonia hospitalar e pneumonia associada à ventilação mecânica →](https://durgical.com/pt/doencas/pneumonia-hospitalar-e-pneumonia-associada-a-ventilacao-mecanica/)
- Infecções do trato urinário complicadas e não complicadas. [Pielonefrite aguda →](https://durgical.com/pt/doencas/pielonefrite-aguda/)
- Infecções intra-abdominais. [Peritonite →](https://durgical.com/pt/doencas/peritonite/)
- Infecções ósseas e articulares, infecções de pele, septicemia e endocardite por bactérias sensíveis. [Osteomielite →](https://durgical.com/pt/doencas/osteomielite/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Flebite e dor no local da infusão
- Náuseas, vômitos, diarreia
- Erupção cutânea, prurido, febre, hipotensão, tontura, sonolência

### Graves (raros, importantes)

- Convulsões, confusão e mioclonias, mais prováveis com insuficiência renal, lesões do SNC ou doses altas
- Anafilaxia
- Diarreia por Clostridioides difficile

## Contraindicações

- Hipersensibilidade a qualquer componente
- Não é usado na meningite (eficácia e segurança não estabelecidas; risco de convulsões)

## Interações importantes

**Ácido valproico / divalproato**
O valproato cai e podem ocorrer convulsões de escape; geralmente evitado.

**Ganciclovir**
Foram relatadas convulsões generalizadas; administrados juntos somente se o benefício superar o risco.

**Probenecida**
Eleva os níveis e a meia-vida do imipeném; não é recomendada.

## O que se monitora

- Função renal; o esquema é ajustado à depuração de creatinina
- Estado neurológico: tremor, mioclonias, convulsões
- Sinais de alergia e de diarreia por C. difficile

## Administração e segurança

- Reconstituído e diluído antes da infusão IV; não é administrado em bolus.
- As náuseas durante a infusão muitas vezes cedem ao reduzir a velocidade, conforme prescrição.
- Verifique se o produto prescrito é imipeném-cilastatina, e não a versão com relebactam ou outro carbapenêmico.

## Gravidez e amamentação

Um pequeno número de casos em humanos não mostra risco claro, e estudos em animais não mostraram malformações; é usado na gestação quando claramente necessário.

## Cuidados de enfermagem

- Pergunte sobre alergia a β-lactâmicos, epilepsia e ácido valproico antes da primeira dose.
- Precauções contra convulsões em pacientes com insuficiência renal ou lesões cerebrais.
- Inspecione o acesso IV quanto a flebite.
- Orientação: relatar contrações musculares, confusão, erupção cutânea ou diarreia intensa.

## Farmacocinética

**Absorção**
Somente intravenosa; não é absorvido por via oral.

**Metabolismo**
Sem cilastatina, o imipeném é hidrolisado no túbulo proximal; a cilastatina evita isso.

**Eliminação**
Pelo rim; cerca de 70% do imipeném aparece na urina como fármaco ativo quando administrado com cilastatina.

**Meia-vida**
Cerca de 1 hora para cada componente.

## Para lembrar

«O imipeném precisa de seu guarda-costas, a CILAstatina, para passar pelo rim»; e «o IMIpeném IMIta a epilepsia» (a maioria das convulsões da classe).

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## O que aconteceria com o imipeném sem a cilastatina?

A desidropeptidase I do túbulo proximal o hidrolisaria, encurtando sua ação e reduzindo o fármaco ativo na urina.

## Quais pacientes têm maior risco de convulsões com o imipeném?

Os com insuficiência renal, lesões cerebrais ou histórico de convulsões, e os que recebem doses altas; crianças com infecção do SNC não devem recebê-lo.

## Qual antiviral aumenta o risco de convulsões quando combinado com o imipeném?

O ganciclovir; foram relatadas convulsões generalizadas com a combinação.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Meropeném](https://durgical.com/pt/farmacologia/meropenem/)
- [Ertapeném](https://durgical.com/pt/farmacologia/ertapenem/)
- [Ácido valproico](https://durgical.com/pt/farmacologia/acido-valproico/)

## Doenças relacionadas 4

- [Pneumonia hospitalar e pneumonia associada à ventilação mecânica](https://durgical.com/pt/doencas/pneumonia-hospitalar-e-pneumonia-associada-a-ventilacao-mecanica/)
- [Pielonefrite aguda](https://durgical.com/pt/doencas/pielonefrite-aguda/)
- [Peritonite](https://durgical.com/pt/doencas/peritonite/)
- [Osteomielite](https://durgical.com/pt/doencas/osteomielite/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - IMIPENEM AND CILASTATIN- imipenem and cilastatin sodium injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6ab0ca9e-9a79-4cab-9f09-470eda06952e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Imipenem and Cilastatin Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a686013.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 3PBQ: Crystal structure of PBP3 complexed with imipenem](https://www.rcsb.org/structure/3PBQ) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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