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# Isotretinoína

## Retinoides dermatológicos?

Retinoides dermatológicos

## Gravidez: contraindicado?

Contraindicada. Mesmo uma exposição breve acarreta risco extremamente alto de malformações congênitas graves, por isso a gravidez é excluída e prevenida antes, durante e depois…

Retinoide oral para acne nodular grave que reduz as glândulas sebáceas. Altamente teratogênico: só é usado em um programa de prevenção da gravidez.

Atualizado 1 de nov de 2026

Também chamado: ácido 13-cis-retinoico

## Ficha rápida

**Group**
[Retinoides dermatológicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/retinoides-dermatologicos/)

**Target**
Receptores nucleares do ácido retinoico (RAR), alcançados principalmente por meio de seus metabólitos ativos

**Used for**
Acne nodular grave e refratária · Usos off-label

**Key effects**
Lábios secos e rachados · Ressecamento da pele

**Monitor**
Testes de gravidez em pessoas · Humor

**ATC**
D10BA01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptores nucleares do ácido retinoico (RAR), alcançados principalmente por meio de seus metabólitos ativos**Isotretinoína

ⓘ A figura mostra o domínio de ligação ao ligante do RAR-γ humano contendo ácido all-trans-retinoico (tretinoína), um dos metabólitos ativos da isotretinoína encontrados no plasma; a própria isotretinoína não está neste cristal.

**Alvo em 3D:** Receptores nucleares do ácido retinoico (RAR), alcançados principalmente por meio de seus metabólitos ativos. Estrutura PDB 2LBD (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2LBD) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A isotretinoína é o isômero 13-cis do ácido retinoico. Seu mecanismo exato na acne não é totalmente conhecido. Ela e seus metabólitos ativos (4-oxo-isotretinoína, tretinoína) atuam por meio de receptores nucleares de retinoides na unidade pilossebácea: as glândulas sebáceas encolhem e deixam de se diferenciar, a produção de sebo cai acentuadamente e a queratinização folicular volta ao normal. Com menos sebo e menos obstrução, o folículo se torna um ambiente desfavorável para Cutibacterium acnes e a inflamação diminui.

- A isotretinoína e seus metabólitos atuam em receptores nucleares de retinoides
- As glândulas sebáceas encolhem e produzem muito menos sebo
- A queratinização folicular se normaliza: menos comedões
- Menos C. acnes e inflamação: os nódulos regridem

## Indicações

- Acne nodular grave e refratária que não respondeu ao tratamento convencional, incluindo antibióticos sistêmicos [Acne vulgar →](https://durgical.com/pt/doencas/acne-vulgar/)
- Usos off-label por especialistas em outros distúrbios da queratinização e doenças foliculares

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Lábios secos e rachados (queilite), o efeito mais comum
- Ressecamento da pele, dos olhos, da boca e do nariz; epistaxe
- Dor lombar, dor articular e muscular; elevação da creatinoquinase
- Fotossensibilidade
- Afinamento dos cabelos, alterações ungueais, cicatrização lenta de feridas
- Piora inicial da acne

### Graves (raros, importantes)

- Toxicidade embriofetal: malformações congênitas graves, aborto espontâneo e parto prematuro
- Depressão, psicose e, raramente, pensamentos ou tentativas de suicídio e comportamento agressivo
- Hipertensão intracraniana (pseudotumor cerebral): cefaleia, visão turva, náuseas, papiledema
- Triglicerídeos muito elevados e pancreatite aguda (raramente hemorrágica e fatal)
- Hepatite; doença inflamatória intestinal
- Perda auditiva; diminuição da visão noturna e opacidades corneanas
- Reações cutâneas graves (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica)
- Diminuição da densidade óssea, hiperostose e fechamento prematuro das placas de crescimento em adolescentes

## Contraindicações

- Gravidez
- Amamentação
- Hipersensibilidade à isotretinoína, à vitamina A (quimicamente semelhante) ou a qualquer componente

## Interações importantes

**Tetraciclinas (doxiciclina, minociclina)**
Casos de hipertensão intracraniana; a combinação é evitada.

**Suplementos de vitamina A**
Toxicidade aditiva da vitamina A; evitada.

**«Minipílula» só de progestagênio**
A isotretinoína interfere em sua ação, por isso ela não é aceita como um dos métodos contraceptivos.

**Erva-de-são-joão**
Pode causar falha dos contraceptivos hormonais, o que é crítico durante o tratamento com isotretinoína.

## O que se monitora

- Testes de gravidez em pessoas que podem engravidar: dois testes negativos antes de iniciar, depois todo mês, ao final e após a última dose
- Perfil lipídico em jejum e provas de função hepática antes de iniciar e periodicamente até se conhecer a resposta
- Humor, sono e comportamento em cada consulta, informando à família quais sinais de alerta relatar
- Cefaleia com alteração visual, dor abdominal, sangramento retal, problemas de audição ou visão

## Administração e segurança

- As cápsulas são engolidas inteiras com um copo cheio de líquido, nunca mastigadas nem abertas, para evitar irritação esofágica.
- Dispensada apenas dentro do programa registrado: quantidade limitada, sem renovação da receita, nunca compartilhada com ninguém.
- Os diferentes produtos de isotretinoína diferem em biodisponibilidade e não são substituídos uns pelos outros.
- Não doar sangue durante o tratamento nem por um mês após, porque o sangue poderia chegar a uma paciente grávida.

## Gravidez e amamentação

Contraindicada. Mesmo uma exposição breve acarreta risco extremamente alto de malformações congênitas graves, por isso a gravidez é excluída e prevenida antes, durante e depois do tratamento; se ocorrer gravidez, o fármaco é suspenso imediatamente e a paciente é encaminhada.

## Cuidados de enfermagem

- Antes de cada prescrição, confirmar o teste de gravidez negativo e os dois métodos contraceptivos documentados no programa.
- Perguntar sobre humor deprimido, irritabilidade, isolamento ou pensamentos de autolesão em cada contato e orientar a família a relatá-los.
- Orientar sobre fotoproteção, cuidados com os lábios e os olhos e cautela ao dirigir à noite (a visão noturna pode cair subitamente).
- Orientar a evitar depilação com cera, tratamentos a laser e dermoabrasão durante o tratamento e por seis meses após (risco de cicatrizes).
- Relatar imediatamente cefaleia intensa, visão turva, dor abdominal, sangramento retal ou pele amarelada.

## Farmacocinética

**Absorção**
Cápsula oral; as cápsulas convencionais são mais bem absorvidas com alimentos. Os diferentes produtos orais não são intercambiáveis.

**Distribuição**
Quase totalmente ligada à albumina plasmática.

**Metabolismo**
Fígado (várias enzimas CYP), gerando metabólitos ativos: 4-oxo-isotretinoína, tretinoína e 4-oxo-tretinoína.

**Eliminação**
Os metabólitos são eliminados na urina e nas fezes em quantidades semelhantes.

**Meia-vida**
Menos de um dia para a isotretinoína; seu principal metabólito 4-oxo dura cerca do dobro.

**Início e duração**
Melhora ao longo de semanas a meses; a acne pode piorar no início e continua melhorando após o término do tratamento.

## Para lembrar

ISO-PLEDGE (mnemônico em inglês): Pregnancy tests (testes de gravidez), Lipids and liver (lipídios e fígado), Emotions (humor), Dry lips and eyes (lábios e olhos secos), Growth plates and bones (placas de crescimento e ossos), Eyes at night (visão noturna). E nunca com uma teTRAciclina.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Para qual acne a isotretinoína é reservada?

Acne nodular grave e refratária que não respondeu ao tratamento convencional, incluindo antibióticos sistêmicos.

## Quais são os elementos principais de um programa de prevenção da gravidez com isotretinoína?

Testes de gravidez negativos antes de iniciar e todo mês, dois métodos contraceptivos antes, durante e depois do tratamento, quantidades limitadas sem renovação da receita, e nada de compartilhar o medicamento nem doar sangue.

## Um adolescente em uso de isotretinoína e doxiciclina apresenta cefaleia e visão turva. Qual é a preocupação?

Hipertensão intracraniana (pseudotumor cerebral); a combinação com tetraciclina é evitada.

## Quais exames laboratoriais são verificados antes e durante o uso de isotretinoína?

Perfil lipídico em jejum (especialmente triglicerídeos) e provas de função hepática, além de testes de gravidez em pessoas que podem engravidar.

## O que significam as etiquetas

**Gravidez: contraindicado**
Contraindicada. Mesmo uma exposição breve acarreta risco extremamente alto de malformações congênitas graves, por isso a gravidez é excluída e prevenida antes, durante e depois…

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Adapaleno](https://durgical.com/pt/farmacologia/adapaleno/)
- [Acitretina](https://durgical.com/pt/farmacologia/acitretina/)
- [Peróxido de benzoíla](https://durgical.com/pt/farmacologia/peroxido-de-benzoila/)

## Doenças relacionadas 1

- [Acne vulgar](https://durgical.com/pt/doencas/acne-vulgar/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Isotretinoin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a681043.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - ISOTRETINOIN capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4e8516dc-a3c6-4d8f-aa14-2c37c6c8f6e6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Retinoid-containing medicinal products - referral](https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/retinoid-containing-medicinal-products) (European Medicines Agency (EMA), 2018); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=D10BA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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