[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antagonistas do receptor A2A de adenosina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-a2a-de-adenosina/) › Istradefilina # Istradefilina ## Antagonistas do receptor A2A de adenosina? Antagonistas do receptor A2A de adenosina Bloqueador oral do receptor A2A de adenosina acrescentado à levodopa para encurtar os episódios «off» na doença de Parkinson. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Antagonistas do receptor A2A de adenosina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-a2a-de-adenosina/) **Target** Receptor A2A de adenosina **Key effects** Discinesia · Tontura · Náuseas **Monitor** Frequência e duração dos períodos «off» · Discinesia **ATC** N04CX01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor A2A de adenosina**Istradefilina ⓘ A figura mostra a istradefilina ligada ao receptor A2A de adenosina humano. **Alvo em 3D:** Receptor A2A de adenosina. Estrutura PDB 8RW0 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8RW0) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A istradefilina é um antagonista do receptor A2A de adenosina. No estriado, esses receptores estão colocalizados com os receptores D2 de dopamina, e a adenosina que atua neles inibe a sinalização D2. Ao bloquear o A2A, a istradefilina libera essa inibição e permite que a dopamina restante (e a dopamina derivada da levodopa) atue com mais eficácia, o que reduz o tempo «off». - Bloqueia os receptores A2A de adenosina nos neurônios estriatais - Remove o freio do A2A sobre a sinalização dopaminérgica D2 - A dopamina restante atua melhor - Os episódios «off» com levodopa ficam mais curtos ## Indicações - Adjuvante da levodopa com carbidopa para episódios «off» em adultos com doença de Parkinson [Doença de Parkinson →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-parkinson/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Discinesia (movimentos involuntários novos ou piores) - Tontura - Náuseas - Constipação e perda de apetite - Insônia ### Graves (raros, importantes) - Alucinações, ideias paranoides, delírios, agitação ou confusão - Problemas de controle dos impulsos: jogo patológico, hipersexualidade, compras ou alimentação compulsivas ## Contraindicações - Hipersensibilidade à istradefilina ou a qualquer componente do comprimido ## Interações importantes **Erva-de-são-joão** Pode reduzir o efeito da istradefilina. **Tabagismo** Pode reduzir a eficácia da istradefilina. **Levodopa** Combinação intencional; a discinesia pode aumentar. ## O que se monitora - Frequência e duração dos períodos «off» - Discinesia - Alucinações, confusão e sintomas psicóticos - Comportamentos de descontrole dos impulsos (perguntar ao paciente e à família) - Doença hepática, que exige cautela ## Administração e segurança - Comprimido oral tomado aproximadamente no mesmo horário todos os dias. - Perguntar sobre tabagismo, que pode torná-la menos eficaz. - Revisar produtos fitoterápicos, sobretudo a erva-de-são-joão. ## Gravidez e amamentação A gravidez é evitada durante o tratamento e recomenda-se contracepção eficaz; uma gravidez é comunicada imediatamente ao médico responsável. ## Cuidados de enfermagem - Perguntar sobre antecedentes de psicose, discinesia ou doença hepática antes de iniciar. - Ensinar ao paciente e à família a relatar alucinações, desconfiança, agressividade ou confusão. - Perguntar diretamente sobre impulsos de jogar, comprar, comer ou sexuais difíceis de controlar. - Registrar os tempos «on» e «off» para avaliar o benefício. ## Farmacocinética **Absorção** Comprimido oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos. **Metabolismo** O tabagismo e a erva-de-são-joão podem reduzir seu efeito. ## Para lembrar IstrADEfilina: bloqueia o A2A da ADEnosina para que o D2 da dopamina tenha sinal verde; parceira da levodopa, nunca sozinha. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual receptor a istradefilina bloqueia? O receptor A2A de adenosina no estriado. ## Para qual problema da doença de Parkinson a istradefilina é acrescentada? Episódios «off» em pacientes que usam levodopa com carbidopa. ## Quais dois efeitos psiquiátricos ou comportamentais graves a istradefilina pode causar? Alucinações ou outros sintomas psicóticos, e problemas de controle dos impulsos, como jogo compulsivo. ## Conexões ## Fármacos relacionados 2 - [Levodopa + carbidopa](https://durgical.com/pt/farmacologia/levodopa-carbidopa/) - [Opicapona](https://durgical.com/pt/farmacologia/opicapona/) ## Doenças relacionadas 1 - [Doença de Parkinson](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-parkinson/) [← Voltar à classe: Antagonistas do receptor A2A de adenosina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-a2a-de-adenosina/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Istradefylline: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619053.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); [RCSB PDB - 8RW0: Crystal structure of the adenosine A2A receptor in complex with Istradefylline](https://www.rcsb.org/structure/8RW0) (RCSB Protein Data Bank, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N04CX01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/istradefilina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/istradefilina/