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# Itraconazol

## Antifúngicos azólicos?

Antifúngicos azólicos

Triazol oral para histoplasmose, esporotricose, micoses endêmicas e micose de unha. Precisa de ácido gástrico e pode agravar a insuficiência cardíaca.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Antifúngicos azólicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antifungicos-azolicos/)

**Target**
Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)

**Used for**
Histoplasmose · Blastomicose · Paracoccidioidomicose

**Key effects**
Náuseas e vômitos · Exantema

**Monitor**
Provas hepáticas · Sinais de insuficiência cardíaca

**ATC**
J02AC02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)**Itraconazol

ⓘ A figura mostra o itraconazol ligado à CYP51 de Candida albicans.

**Alvo em 3D:** Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11). Estrutura PDB 5V5Z (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5V5Z) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O itraconazol inibe a etapa de 14α-desmetilação dependente do citocromo P450 na síntese de ergosterol do fungo, então a membrana fica sem ergosterol. Ao contrário do fluconazol, é ativo contra Aspergillus. Também é um potente inibidor da CYP3A4 humana, o que torna muitas combinações perigosas.

- O itraconazol bloqueia a CYP51 fúngica
- O ergosterol não é produzido e os metilesteróis se acumulam
- O crescimento do fungo para, inclusive de Aspergillus e dos fungos dimórficos

## Indicações

- Histoplasmose, incluindo doença pulmonar cavitária crônica e doença disseminada não meníngea. [Histoplasmose →](https://durgical.com/pt/doencas/histoplasmose/)
- Blastomicose, pulmonar e extrapulmonar; coccidioidomicose indolente. [Micoses endêmicas: blastomicose e coccidioidomicose →](https://durgical.com/pt/doencas/micoses-endemicas-blastomicose-e-coccidioidomicose/)
- Paracoccidioidomicose, frequente na zona rural da América Latina. [Paracoccidioidomicose →](https://durgical.com/pt/doencas/paracoccidioidomicose/)
- Esporotricose cutânea e extracutânea. [Esporotricose e outras micoses subcutâneas →](https://durgical.com/pt/doencas/esporotricose-e-outras-micoses-subcutaneas/)
- Aspergilose em pacientes intolerantes ou refratários à anfotericina B. [Aspergilose →](https://durgical.com/pt/doencas/aspergilose/)
- Onicomicose das unhas dos pés e das mãos por dermatófitos. [Dermatofitose (tinha) e onicomicose →](https://durgical.com/pt/doencas/dermatofitose-e-onicomicose/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Náuseas e vômitos
- Exantema
- Enzimas hepáticas elevadas

### Graves (raros, importantes)

- Insuficiência cardíaca congestiva (efeito inotrópico negativo)
- Hepatotoxicidade grave, incluindo insuficiência hepática, às vezes na primeira semana
- Prolongamento do QT e torsade de pointes quando combinado com fármacos contraindicados
- Perda auditiva transitória ou permanente
- Neuropatia periférica

## Contraindicações

- Onicomicose em pacientes com disfunção ventricular ou história de insuficiência cardíaca
- Coadministração com muitos substratos da CYP3A4: metadona, quinidina, dofetilida, dronedarona, pimozida, sinvastatina, lovastatina, midazolam oral, triazolam, alcaloides do ergot, entre outros
- Onicomicose na gravidez ou quando a gravidez é planejada
- Hipersensibilidade ao itraconazol

## Interações importantes

**Sinvastatina e lovastatina**
Contraindicado: seus níveis sobem e pode ocorrer rabdomiólise.

**Substratos da CYP3A4 que prolongam o QT (quinidina, dofetilida, pimozida, metadona)**
Contraindicado: arritmias ventriculares, incluindo torsade de pointes.

**Midazolam oral e triazolam**
Contraindicado: sedação profunda e prolongada.

**Antiácidos, bloqueadores H2 e inibidores da bomba de prótons**
Menor absorção das cápsulas; os antiácidos são separados no tempo.

**Rifampicina, isoniazida, fenitoína e carbamazepina**
Reduzem os níveis de itraconazol e podem causar falha terapêutica.

## O que se monitora

- Provas hepáticas, consideradas em todo paciente
- Sinais de insuficiência cardíaca: peso, edema, falta de ar
- Audição e nervos periféricos
- Níveis sanguíneos em pacientes selecionados

## Administração e segurança

- As cápsulas são dadas logo após uma refeição completa para maximizar a absorção.
- Cápsulas e solução oral não são intercambiáveis: verifique qual forma foi prescrita.
- Separe os antiácidos das cápsulas por umas duas horas antes ou depois.
- Confronte a lista de medicamentos com os substratos da CYP3A4 contraindicados antes da primeira dose.

## Gravidez e amamentação

Teratogênico em animais; não é usado para infecções de unha na gravidez e, nas micoses sistêmicas, só se o benefício superar o risco.

## Cuidados de enfermagem

- Pese o paciente e procure edema, falta de ar ou fadiga que possam indicar insuficiência cardíaca.
- Ensine os sinais de lesão hepática (fadiga, perda de apetite, náuseas, icterícia, urina escura, fezes claras) e a suspender e comunicá-los.
- Pergunte sobre perda auditiva, formigamento ou dormência.
- No tratamento de unhas em mulheres que possam engravidar, é necessária contracepção eficaz.

## Farmacocinética

**Absorção**
Cerca de metade de uma dose oral é absorvida; as cápsulas são mais bem absorvidas logo após uma refeição completa e mal quando há pouco ácido gástrico (IBP, bloqueadores H2, acloridria). Cápsula e solução oral dão exposições diferentes.

**Distribuição**
Mais de 99% ligado a proteínas e lipofílico; os níveis teciduais (pulmão, rim, fígado, osso) são mais altos que os plasmáticos.

**Metabolismo**
Principalmente no fígado; cinética não linear, então se acumula com doses repetidas.

## Para lembrar

Mnemônico em inglês «ITRA needs a meal, acid and a strong heart» (o itraconazol precisa de refeição, ácido e um coração forte): com alimento, sem IBP, e nunca para unhas na insuficiência cardíaca.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Um paciente com insuficiência cardíaca pede itraconazol oral para micose de unha. Qual é o problema?

O itraconazol tem efeito inotrópico negativo; é contraindicado na onicomicose com disfunção ventricular ou insuficiência cardíaca.

## Por que o omeprazol pode fazer as cápsulas de itraconazol falharem?

As cápsulas precisam de ácido gástrico para se dissolver e ser absorvidas; a supressão ácida reduz seus níveis.

## Quais micoses endêmicas da América Latina são indicações clássicas do itraconazol?

Paracoccidioidomicose, histoplasmose e esporotricose (formas leves a moderadas).

## Por que a sinvastatina é contraindicada com o itraconazol?

O itraconazol inibe a CYP3A4, que elimina a sinvastatina; seus níveis sobem e podem causar rabdomiólise.

## Conexões

## Fármacos relacionados 4

- [Fluconazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/fluconazol/)
- [Voriconazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/voriconazol/)
- [Cetoconazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/cetoconazol/)
- [Terbinafina](https://durgical.com/pt/farmacologia/terbinafina/)

## Doenças relacionadas 6

- [Histoplasmose](https://durgical.com/pt/doencas/histoplasmose/)
- [Micoses endêmicas: blastomicose e coccidioidomicose](https://durgical.com/pt/doencas/micoses-endemicas-blastomicose-e-coccidioidomicose/)
- [Paracoccidioidomicose](https://durgical.com/pt/doencas/paracoccidioidomicose/)
- [Esporotricose e outras micoses subcutâneas](https://durgical.com/pt/doencas/esporotricose-e-outras-micoses-subcutaneas/)
- [Aspergilose](https://durgical.com/pt/doencas/aspergilose/)
- [Dermatofitose (tinha) e onicomicose](https://durgical.com/pt/doencas/dermatofitose-e-onicomicose/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - ITRACONAZOLE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2ab38a8a-3708-4b97-9f7f-8e554a15348d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Itraconazole: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a692049.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/itraconazol/
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