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# Lapatinibe

## Inibidores de tirosina quinase de HER2?

Inibidores de tirosina quinase de HER2

## Alto risco?

Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

## Gravidez: evitar?

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

Inibidor oral duplo das quinases HER2 e EGFR para câncer de mama HER2-positivo, com capecitabina ou letrozol. Alerta em tarja: dano hepático.

Atualizado 1 de nov de 2026

Também chamado: ditosilato de lapatinibe, GW572016

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores de tirosina quinase de HER2](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-tirosina-quinase-de-her2/)

**Target**
Tirosinas quinases HER2 (ERBB2) e EGFR

**Key effects**
Diarreia · Erupção acneiforme e pele seca · Náuseas

**Monitor**
Função cardíaca · Potássio e magnésio

**ATC**
L01EH01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Tirosinas quinases HER2 (ERBB2) e EGFR**Lapatinibe

ⓘ A figura mostra o lapatinibe (GW572016) no bolso de ATP do domínio quinase do EGFR humano; ele se liga ao sítio correspondente do HER2.

**Alvo em 3D:** Tirosinas quinases HER2 (ERBB2) e EGFR. Estrutura PDB 1XKK (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1XKK) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O lapatinibe bloqueia de forma reversível o sítio de ATP das quinases HER2 e EGFR. No câncer de mama com superexpressão de HER2, isso desliga o sinal do receptor por dentro da célula, de modo que ainda funciona em tumores que se tornaram resistentes ao trastuzumabe.

- A superexpressão de HER2 impulsiona o crescimento do câncer de mama
- O lapatinibe bloqueia o sítio de ATP de HER2 e EGFR
- Age por dentro, mesmo após resistência ao trastuzumabe

## Indicações

- Câncer de mama avançado ou metastático HER2-positivo previamente tratado com antraciclina, taxano e trastuzumabe, com capecitabina. [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)
- Câncer de mama metastático com receptor hormonal positivo e HER2-positivo em mulheres pós-menopausa, com letrozol. [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Diarreia, que pode ser grave (pior com capecitabina)
- Erupção acneiforme e pele seca
- Náuseas, vômitos, azia e refluxo
- Mãos e pés vermelhos, doloridos ou com formigamento
- Feridas na boca, diminuição do apetite, dificuldade para dormir

### Graves (raros, importantes)

- Hepatotoxicidade grave (alerta em tarja), semanas a meses após o início
- Redução da função ventricular esquerda
- Prolongamento do QT
- Doença pulmonar intersticial ou pneumonite
- Reações cutâneas graves

## Contraindicações

- Usado com cautela em cardiopatia, QT longo e potássio ou magnésio baixos

## Interações importantes

**Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)**
Aumentam seus níveis e sua toxicidade.

**Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)**
Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.

**Outros fármacos que prolongam o QT (alguns antiarrítmicos, macrolídeos, antipsicóticos)**
Risco aditivo de prolongamento do QT e arritmia.

## O que se monitora

- Provas de função hepática antes e durante o tratamento
- Função cardíaca (fração de ejeção) e ECG
- Potássio e magnésio
- Frequência das evacuações e hidratação

## Administração e segurança

- Comprimidos orais uma vez ao dia, pelo menos uma hora longe de uma refeição, engolidos inteiros.
- Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.

## Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

## Cuidados de enfermagem

- Verificar as provas de função hepática antes de renovar a receita, conforme prescrito; orientar a relatar icterícia, urina escura ou coceira.
- Ensinar um plano para a diarreia e os sinais de desidratação.
- Relatar falta de ar, inchaço ou palpitações.
- Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

## Farmacocinética

**Absorção**
Comprimidos orais, uma vez ao dia, longe das refeições.

**Metabolismo**
Fígado, CYP3A4.

**Meia-vida**
Cerca de 14 horas.

## Para lembrar

«LAPatinib LAPs two receptors» (mnemônico em inglês: «o lapatinibe abraça dois receptores»): HER2 e EGFR, por dentro da célula, onde o trastuzumabe não alcança; o fígado paga o preço.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Quais duas quinases o lapatinibe inibe?

HER2 (ERBB2) e EGFR.

## Qual é o alerta em tarja do lapatinibe?

Hepatotoxicidade grave, possivelmente fatal; as provas de função hepática são verificadas antes e durante o tratamento.

## Com qual quimioterapia oral o lapatinibe é combinado, e qual efeito adverso piora?

Capecitabina; a diarreia piora.

## O que significam as etiquetas

**Alto risco**
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

**Gravidez: evitar**
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

## Conexões

## Fármacos relacionados 4

- [Tucatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/tucatinibe/)
- [Trastuzumabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/trastuzumabe/)
- [Capecitabina](https://durgical.com/pt/farmacologia/capecitabina/)
- [Letrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/letrozol/)

## Doenças relacionadas 1

- [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Lapatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); [Lapatinib Ditosylate - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/lapatinibditosylate) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EH01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/lapatinibe/