[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-trk-e-ret/) › Larotrectinibe # Larotrectinibe ## Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)? Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor oral de TRK para tumores sólidos com fusão do gene NTRK, em adultos e crianças, seja qual for o órgão. Atenção: tontura, confusão e efeitos hepáticos. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-trk-e-ret/) **Target** Receptores tirosina-quinase TRKA, TRKB e TRKC (genes NTRK1, NTRK2, NTRK3) **Key effects** Fadiga · Náuseas · Tosse **Monitor** Teste que mostre uma fusão · Sintomas neurológicos **ATC** L01EX12 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação As fusões do gene NTRK criam proteínas de fusão TRK cuja quinase está sempre ligada e impulsiona o crescimento tumoral. O larotrectinibe inibe as quinases TRKA, TRKB e TRKC, bloqueando o sinal constante dessas proteínas de fusão. Não é ativo contra quinases TRK que adquiriram mutações de resistência, que é como os tumores podem escapar. - Uma fusão de NTRK gera uma quinase TRK sempre ligada - O larotrectinibe bloqueia o sítio quinase do TRK - Os sinais de crescimento da proteína de fusão cessam - Mutações de resistência no TRK podem restaurar o crescimento ## Indicações - Tumores sólidos com fusão do gene NTRK e sem mutação de resistência adquirida conhecida, em adultos e crianças (incluindo lactentes), metastáticos ou irressecáveis e sem tratamento alternativo satisfatório (indicação agnóstica ao tumor). ## Efeitos adversos ### Frequentes - Fadiga, tontura - Náuseas, vômitos, constipação, diarreia - Tosse, congestão nasal - Fraqueza muscular, ganho de peso - Elevação das enzimas hepáticas, contagens sanguíneas baixas ### Graves (raros, importantes) - Efeitos neurológicos: tontura, confusão, problemas de memória ou de fala, alucinações - Hepatotoxicidade - Fraturas ósseas - Infecções ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas na bula; cautela na insuficiência hepática ## Interações importantes **Toranja (grapefruit) e suco de toranja** Evitados: podem elevar os níveis de larotrectinibe. **Erva-de-são-joão** Pode reduzir os níveis de larotrectinibe; evitada. ## O que se monitora - Teste que mostre uma fusão de NTRK antes de iniciar - Provas de função hepática regularmente - Sintomas neurológicos - Dor óssea ou fraturas ## Administração e segurança - Cápsulas orais engolidas inteiras, ou a solução oral medida com a seringa oral fornecida, nunca com colher de cozinha. - A solução oral é mantida na geladeira. - Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano ao feto; faz-se teste de gravidez e usa-se contracepção eficaz durante e pouco depois do tratamento; evita-se a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Pergunte sobre tontura, instabilidade, confusão ou problemas de memória; avalie o risco de quedas. - Revise as provas de função hepática antes de cada nova dispensação. - Pergunte sobre dor óssea. - Orientação: não dirigir nem operar máquinas até conhecer o efeito sobre o estado de alerta; evitar toranja (grapefruit) e erva-de-são-joão; usar contracepção eficaz. ## Farmacocinética **Absorção** Cápsula oral ou solução oral, com ou sem alimentos. ## Para lembrar «LaroTRKtinib» (mnemônico em inglês): o TRK está no nome; escolha-o pelo gene (fusão de NTRK), não pelo órgão. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Quais quinases o larotrectinibe inibe? TRKA, TRKB e TRKC. ## Qual achado genético é necessário antes de usar o larotrectinibe? Uma fusão do gene NTRK no tumor. ## Por que o larotrectinibe causa tontura e confusão? Os receptores TRK são receptores de neurotrofinas ativos no sistema nervoso. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 1 - [Selpercatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/selpercatinibe/) [← Voltar à classe: Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-trk-e-ret/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Larotrectinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Larotrectinib Sulfate - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/larotrectinibsulfate) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EX12) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/larotrectinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/larotrectinibe/