[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Medicamentos antirreumáticos modificadores do curso da doença (DMARDs) convencionais](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-antirreumaticos-modificadores-do-curso-da-doenca-convencionais/) › Leflunomida # Leflunomida ## Medicamentos antirreumáticos modificadores do curso da doença (DMARDs) convencionais? Medicamentos antirreumáticos modificadores do curso da doença (DMARDs) convencionais ## Gravidez: contraindicado? Contraindicada: pode causar malformações congênitas; se ocorrer gravidez, o fármaco é suspenso e inicia-se um procedimento de eliminação acelerada. Comprimido para artrite reumatoide que impede os linfócitos ativados de produzir pirimidinas. Permanece no corpo por meses e é muito nocivo na gravidez. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Medicamentos antirreumáticos modificadores do curso da doença (DMARDs) convencionais](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-antirreumaticos-modificadores-do-curso-da-doenca-convencionais/) **Target** Di-hidroorotato desidrogenase (DHODH) **Used for** Artrite reumatoide ativa em adultos **Key effects** Diarreia · Elevação das enzimas hepáticas **Monitor** ALT antes de iniciar e regularmente · Hemograma **ATC** L04AK01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Di-hidroorotato desidrogenase (DHODH)**Leflunomida ⓘ A figura mostra a teriflunomida (A771726), metabólito ativo da leflunomida, ligada à DHODH humana ao lado de seu cofator flavínico. **Alvo em 3D:** Di-hidroorotato desidrogenase (DHODH). Estrutura PDB 1D3H (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1D3H) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A leflunomida é convertida em teriflunomida, que inibe a di-hidroorotato desidrogenase, enzima mitocondrial da síntese de novo de pirimidinas. Os linfócitos ativados precisam de um suprimento rápido de pirimidinas para se dividir, por isso sua proliferação desacelera e a inflamação articular diminui. - Convertida em teriflunomida, a forma ativa - A teriflunomida inibe a DHODH nas mitocôndrias - A síntese de novo de pirimidinas diminui - Os linfócitos ativados não conseguem proliferar ## Indicações - Artrite reumatoide ativa em adultos [Artrite reumatoide →](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-reumatoide/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia - Elevação das enzimas hepáticas - Queda de cabelo - Erupção cutânea - Hipertensão ### Graves (raros, importantes) - Lesão hepática grave, incluindo insuficiência hepática - Malformações congênitas e morte fetal - Supressão da medula óssea e infecções graves, incluindo reativação da tuberculose - Doença pulmonar intersticial - Neuropatia periférica - Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica ## Contraindicações - Gravidez - Insuficiência hepática grave - Hipersensibilidade à leflunomida ## Interações importantes **Metotrexato e outros fármacos hepatotóxicos ou imunossupressores** Maior toxicidade hepática e medular. **Varfarina** A teriflunomida pode reduzir o INR; monitorização rigorosa. **Colestiramina ou carvão ativado** Aceleram a eliminação da teriflunomida; usados de propósito para retirá-la do organismo. **Rifampicina** Aumenta os níveis de teriflunomida. **Vacinas de vírus vivos** Não recomendadas durante o tratamento e enquanto persistirem níveis do fármaco. ## O que se monitora - ALT antes de iniciar e regularmente - Hemograma - Pressão arterial - Teste de gravidez antes de iniciar - Rastreamento de tuberculose antes de iniciar ## Administração e segurança - Comprimido oral uma vez ao dia. - Após a suspensão, seu metabólito ativo permanece no sangue por muito tempo, a menos que se use um procedimento de eliminação acelerada. ## Gravidez e amamentação Contraindicada: pode causar malformações congênitas; se ocorrer gravidez, o fármaco é suspenso e inicia-se um procedimento de eliminação acelerada. ## Cuidados de enfermagem - Confirme o rastreamento de tuberculose, um teste de gravidez negativo e as provas de função hepática e o hemograma basais antes da primeira dose. - Oriente contracepção confiável e explique que o fármaco persiste por meses; usa-se um procedimento de eliminação antes de uma gravidez planejada. - Meça a pressão arterial nas consultas. - Ensine os sinais de lesão hepática, infecção, tosse nova ou falta de ar e dormência nas mãos ou nos pés. ## Farmacocinética **Absorção** Tomada por via oral e convertida em teriflunomida **Eliminação** Muito lenta; um procedimento de eliminação acelerada com colestiramina ou carvão ativado pode removê-la **Meia-vida** Teriflunomida, cerca de 18 a 19 dias ## Para lembrar LEFlunomida (mnemônico em inglês): LEaves («deixa») o linfócito sem pirimidinas, e só LEaves («deixa») o corpo quando a colestiramina lhe mostra a porta. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual enzima a teriflunomida inibe? A di-hidroorotato desidrogenase, enzima mitocondrial da síntese de novo de pirimidinas. ## Uma mulher em uso de leflunomida deseja engravidar. O que se faz primeiro? Suspende-se a leflunomida e usa-se um procedimento de eliminação acelerada com colestiramina ou carvão ativado até que os níveis de teriflunomida fiquem muito baixos. ## Qual rastreamento é feito antes de iniciar a leflunomida? Tuberculose ativa e latente, teste de gravidez, pressão arterial, provas de função hepática e hemograma. ## O que significam as etiquetas **Gravidez: contraindicado** Contraindicada: pode causar malformações congênitas; se ocorrer gravidez, o fármaco é suspenso e inicia-se um procedimento de eliminação acelerada. ## Conexões ## Fármacos relacionados 1 - [Hidroxicloroquina](https://durgical.com/pt/farmacologia/hidroxicloroquina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Artrite reumatoide](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-reumatoide/) [← Voltar à classe: Medicamentos antirreumáticos modificadores do curso da doença (DMARDs) convencionais](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-antirreumaticos-modificadores-do-curso-da-doenca-convencionais/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Leflunomide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a600032.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [DailyMed - LEFLUNOMIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=91712aad-d96c-4ef0-97e7-b31ed18ca6d8) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AK01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [HUMAN DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE COMPLEXED WITH ANTIPROLIFERATIVE AGENT A771726](https://www.rcsb.org/structure/1D3H) (RCSB Protein Data Bank, 2000). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/leflunomida/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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