[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da aromatase](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-aromatase/) › Letrozol # Letrozol ## Inibidores da aromatase? Inibidores da aromatase ## Gravidez: contraindicado? Contraindicado na gravidez porque pode causar dano fetal; usa-se contracepção eficaz quando a gravidez é possível. Comprimido que bloqueia a produção de estrogênio, usado no câncer de mama após a menopausa. Como os outros inibidores da aromatase, pode enfraquecer os ossos. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da aromatase](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-aromatase/) **Target** Aromatase (CYP19A1) **Used for** Tratamento adjuvante do câncer **Key effects** Fogachos · Dor articular e muscular · Fadiga **Monitor** Densidade mineral óssea · Colesterol **ATC** L02BG04 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Aromatase (CYP19A1)**Letrozol ⓘ Não há estrutura disponível com letrozol. A figura mostra o exemestano, outro inibidor da aromatase, no mesmo sítio ativo da aromatase humana. **Alvo em 3D:** Aromatase (CYP19A1). Estrutura PDB 3S7S (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3S7S) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O letrozol é um triazol não esteroide cujo nitrogênio se liga ao ferro do heme da aromatase, bloqueando de forma reversível a conversão de androgênios em estrogênios. Na pós-menopausa, isso reduz o estrogênio no sangue e no tecido mamário e elimina o sinal de crescimento dos tumores com receptor hormonal positivo. - Seu anel triazólico se liga ao ferro do heme da aromatase - Os androgênios deixam de ser convertidos em estrogênios - O estrogênio cai no sangue e no tumor - As células cancerosas com receptor hormonal positivo param de crescer ## Indicações - Tratamento adjuvante do câncer de mama inicial com receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) - Tratamento adjuvante estendido após vários anos de tamoxifeno [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) - Tratamento de primeira e segunda linha do câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Fogachos - Dor articular e muscular - Fadiga, tontura e sonolência - Aumento do colesterol - Sudorese ### Graves (raros, importantes) - Perda de densidade mineral óssea e fraturas - Dano fetal ## Contraindicações - Gravidez - Hipersensibilidade ao letrozol ou a qualquer excipiente ## Interações importantes **Tamoxifeno** Reduz os níveis sanguíneos de letrozol. **Produtos que contêm estrogênio** Contrariam o objetivo do tratamento. ## O que se monitora - Densidade mineral óssea - Colesterol - Situação gestacional em mulheres que podem engravidar ## Administração e segurança - Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos. - Medicamento perigoso: evite manipular comprimidos partidos durante a gravidez. - Não confunda letrozol com anastrozol; são produtos diferentes. ## Gravidez e amamentação Contraindicado na gravidez porque pode causar dano fetal; usa-se contracepção eficaz quando a gravidez é possível. ## Cuidados de enfermagem - Confirme que a paciente não está grávida antes de iniciar, quando a gravidez for possível. - Alerte sobre fadiga, tontura e sonolência antes de dirigir ou operar máquinas. - Oriente sobre dor articular e fogachos, e para comunicar dor óssea intensa. - Apoie a saúde óssea: cálcio, vitamina D, exercício e exames de densidade óssea. ## Farmacocinética **Absorção** Bem absorvido por via oral **Metabolismo** No fígado, em um metabólito inativo **Eliminação** Principalmente na urina, como metabólitos **Meia-vida** Cerca de 2 dias; o estado de equilíbrio leva semanas ## Para lembrar LETrozole does not LET androgens become oestrogen (mnemônico em inglês: o letrozol não deixa, «let», os androgênios virarem estrogênio): o triazol agarra o ferro do heme e o segura. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual parte da molécula de letrozol se liga à aromatase? O nitrogênio de seu anel triazólico, que se coordena ao ferro do heme no sítio ativo da enzima e a bloqueia de forma reversível. ## Uma paciente em uso de letrozol sente sonolência e tontura. O que deve ser dito a ela? Fadiga, tontura e sonolência são efeitos conhecidos; ela deve ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas e comunicá-los. ## O que significa letrozol adjuvante estendido no câncer de mama? Letrozol administrado a mulheres na pós-menopausa após completarem vários anos de tamoxifeno adjuvante, para reduzir ainda mais o risco de recidiva. ## O que significam as etiquetas **Gravidez: contraindicado** Contraindicado na gravidez porque pode causar dano fetal; usa-se contracepção eficaz quando a gravidez é possível. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Anastrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/anastrozol/) - [Exemestano](https://durgical.com/pt/farmacologia/exemestano/) - [Tamoxifeno](https://durgical.com/pt/farmacologia/tamoxifeno/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) [← Voltar à classe: Inibidores da aromatase](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-aromatase/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Letrozole: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a698004.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - LETROZOLE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8ebda73d-82a3-4b17-8a81-a1f258003d32) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BG04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/letrozol/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/letrozol/