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# Linezolida

## Oxazolidinonas?

Oxazolidinonas

Oxazolidinona oral ou IV para MRSA, VRE e tuberculose resistente; atenção às plaquetas, aos nervos e às interações com fármacos serotoninérgicos.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Oxazolidinonas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/oxazolidinonas/)

**Target**
Centro peptidil-transferase do rRNA 23S, subunidade ribossômica 50S

**Used for**
Pneumonia adquirida no hospital

**Key effects**
Diarreia · Alteração do paladar · Candidíase vaginal

**Monitor**
Hemograma completo semanal · Visão

**ATC**
J01XX08

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◆**Centro peptidil-transferase do rRNA 23S, subunidade ribossômica 50S**Linezolida

ⓘ A figura mostra a linezolida na subunidade ribossômica maior (50S) de Staphylococcus aureus, um alvo clínico real. Também existe uma estrutura do ribossomo mitocondrial humano com linezolida (PDB 9CN3), que ajuda a explicar sua toxicidade mitocondrial.

**Alvo em 3D:** Centro peptidil-transferase do rRNA 23S, subunidade ribossômica 50S. Estrutura PDB 4WFA (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4WFA) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A linezolida liga-se ao rRNA 23S da subunidade 50S e impede a formação do complexo de iniciação 70S, de modo que a tradução nunca começa. É bacteriostática contra estafilococos e enterococos e bactericida para a maioria dos estreptococos. A resistência vem de mutações pontuais no rRNA 23S. Os ribossomos mitocondriais se assemelham aos bacterianos, o que é a provável base de sua toxicidade sanguínea, neural e sobre o lactato.

- Liga-se ao rRNA 23S da subunidade 50S
- O complexo de iniciação 70S não consegue se formar
- A síntese proteica nunca começa
- O crescimento para (estafilococos, enterococos)

## Indicações

- Pneumonia adquirida no hospital por Staphylococcus aureus (incluindo MRSA) ou Streptococcus pneumoniae. [Pneumonia hospitalar e pneumonia associada à ventilação mecânica →](https://durgical.com/pt/doencas/pneumonia-hospitalar-e-pneumonia-associada-a-ventilacao-mecanica/)
- Pneumonia adquirida na comunidade por pneumococo ou S. aureus. [Pneumonia adquirida na comunidade →](https://durgical.com/pt/doencas/pneumonia-adquirida-na-comunidade/)
- Infecções complicadas de pele, incluindo infecção do pé diabético sem osteomielite. [Pé diabético →](https://durgical.com/pt/doencas/pe-diabetico/)
- Infecções por Enterococcus faecium resistente à vancomicina, incluindo bacteriemia. [MRSA e outras infecções por microrganismos multirresistentes →](https://durgical.com/pt/doencas/mrsa-e-outras-infeccoes-por-microrganismos-multirresistentes/)
- Parte de esquemas combinados para tuberculose extensivamente resistente. [Tuberculose →](https://durgical.com/pt/doencas/tuberculose/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Diarreia, náuseas, cefaleia
- Alteração do paladar, descoloração da língua e superficial dos dentes
- Candidíase vaginal

### Graves (raros, importantes)

- Mielossupressão: trombocitopenia, anemia, leucopenia, pancitopenia (reversível com a suspensão)
- Síndrome serotoninérgica com fármacos serotoninérgicos, incluindo casos fatais
- Neuropatia periférica e óptica, principalmente além da duração máxima recomendada; já houve perda visual
- Acidose lática
- Hipoglicemia em diabéticos em uso de insulina ou hipoglicemiantes orais
- Convulsões; diarreia por Clostridioides difficile

## Contraindicações

- Hipersensibilidade à linezolida
- Uso atual de um inibidor da MAO, ou uso nas duas semanas anteriores
- Sem monitoramento da pressão arterial: hipertensão não controlada, feocromocitoma, tireotoxicose ou fármacos simpatomiméticos

## Interações importantes

**ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanas, buspirona, opioides como a petidina (meperidina)**
Síndrome serotoninérgica (agitação, febre, sudorese, clônus, rigidez); evitados ou monitorados de perto.

**Pseudoefedrina, fenilpropanolamina, vasopressores, fármacos dopaminérgicos**
Elevação exagerada da pressão arterial; as doses iniciais dos agentes adrenérgicos são reduzidas e tituladas.

**Alimentos ricos em tiramina (queijos curados, carnes curadas ou fermentadas, chucrute, molho de soja, chope, vinho tinto)**
Reação pressora com grandes quantidades.

**Insulina e hipoglicemiantes orais**
Hipoglicemia sintomática.

**Rifampicina**
Reduz a exposição à linezolida.

## O que se monitora

- Hemograma completo semanal, sobretudo além de duas semanas ou com citopenias prévias ou doença renal ou hepática
- Visão (acuidade e cores) e sintomas neurológicos em tratamentos longos
- Sinais de síndrome serotoninérgica quando combinada com fármacos serotoninérgicos
- Glicemia em diabéticos; lactato se houver náuseas, vômitos ou acidose sem explicação

## Administração e segurança

- Comprimidos orais, suspensão ou infusão IV pronta para uso; as vias IV e oral são intercambiáveis.
- Os comprimidos e a suspensão podem ser administrados com ou sem alimentos.
- Antes de iniciar, a lista de medicamentos é revisada em busca de inibidores da MAO e fármacos serotoninérgicos ou adrenérgicos.

## Gravidez e amamentação

Relatos de casos publicados e pós-comercialização não identificaram risco de malformações congênitas ou aborto relacionado ao fármaco; é usada na gestação quando o benefício o justifica.

## Cuidados de enfermagem

- Hemograma basal, pressão arterial e revisão dos medicamentos (antidepressivos, descongestionantes, inibidores da MAO).
- Observe sangramentos, hematomas ou infecções que possam indicar contagens sanguíneas baixas.
- Observe agitação, febre, tremor ou clônus em pacientes em uso de fármacos serotoninérgicos.
- Orientação: evitar grandes quantidades de alimentos ricos em tiramina; relatar alteração visual, dormência, formigamento, respiração rápida ou diarreia.

## Farmacocinética

**Absorção**
Absorvida quase completamente por via oral (biodisponibilidade de cerca de 100%), por isso as doses oral e IV são as mesmas.

**Distribuição**
Distribui-se bem para os tecidos bem perfundidos; cerca de 31% ligada às proteínas plasmáticas.

**Metabolismo**
Oxidação de seu anel morfolina a dois metabólitos inativos, sem o sistema do citocromo P450.

**Eliminação**
Principalmente na urina, como fármaco inalterado e seus dois metabólitos; quase nada nas fezes.

## Para lembrar

Mnemônico em inglês: a LINEZOLIDA «LINEs up» (faz fila) com os inibidores da MAO: perigo com serotonina e tiramina. Tratamentos longos «ZOLID»-ificam (solidificam) a medula, o nervo óptico e as mitocôndrias.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Um paciente em uso de sertralina inicia linezolida e fica agitado, febril e trêmulo, com clônus. Qual é o diagnóstico provável?

Síndrome serotoninérgica: a linezolida inibe fracamente a MAO e soma-se ao efeito serotoninérgico do ISRS.

## Qual exame de sangue é verificado semanalmente durante o tratamento com linezolida, e por quê?

O hemograma completo, porque a linezolida causa mielossupressão, sobretudo trombocitopenia, que aumenta com a duração do tratamento.

## Por que a linezolida pode passar de IV para comprimidos sem mudar a dose?

Sua biodisponibilidade oral é de cerca de 100%, por isso ambas as vias dão a mesma exposição.

## Por que a linezolida não trata uma infecção da corrente sanguínea por gram-negativos?

Não tem atividade clínica contra patógenos gram-negativos; é necessária terapia específica para gram-negativos.

## Conexões

## Fármacos relacionados 4

- [Vancomicina](https://durgical.com/pt/farmacologia/vancomicina/)
- [Daptomicina](https://durgical.com/pt/farmacologia/daptomicina/)
- [Petidina](https://durgical.com/pt/farmacologia/petidina/)
- [Tramadol](https://durgical.com/pt/farmacologia/tramadol/)

## Doenças relacionadas 5

- [Pneumonia hospitalar e pneumonia associada à ventilação mecânica](https://durgical.com/pt/doencas/pneumonia-hospitalar-e-pneumonia-associada-a-ventilacao-mecanica/)
- [Pneumonia adquirida na comunidade](https://durgical.com/pt/doencas/pneumonia-adquirida-na-comunidade/)
- [Pé diabético](https://durgical.com/pt/doencas/pe-diabetico/)
- [MRSA e outras infecções por microrganismos multirresistentes](https://durgical.com/pt/doencas/mrsa-e-outras-infeccoes-por-microrganismos-multirresistentes/)
- [Tuberculose](https://durgical.com/pt/doencas/tuberculose/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - LINEZOLID tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7402aa01-50de-46c8-a341-d30da5b32b1c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Linezolid: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a602004.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 4WFA: The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with linezolid](https://www.rcsb.org/structure/4WFA) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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