[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Anti-hipertensivos de ação central](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/anti-hipertensivos-de-acao-central/) › Lofexidina # Lofexidina ## Anti-hipertensivos de ação central? Anti-hipertensivos de ação central Agonista alfa-2 central, aparentado à clonidina, que alivia os sintomas da abstinência de opioides quando estes são interrompidos abruptamente. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: cloridrato de lofexidina ## Ficha rápida **Group** [Anti-hipertensivos de ação central](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/anti-hipertensivos-de-acao-central/) **Target** Receptor adrenérgico alfa-2A **Used for** Alívio dos sintomas de abstinência **Key effects** Frequência cardíaca lenta · Insônia · Boca seca **Monitor** Pressão arterial e pulso antes · Eletrólitos **ATC** N07BC04 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor adrenérgico alfa-2A**Lofexidina ⓘ A figura mostra a dexmedetomidina ligada ao receptor alfa-2A humano; a lofexidina, outro agonista alfa-2 imidazolínico, atua no mesmo sítio ortostérico. **Alvo em 3D:** Receptor adrenérgico alfa-2A. Estrutura PDB 7EJA (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7EJA) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar Na abstinência de opioides, os neurônios noradrenérgicos (sobretudo no locus coeruleus) disparam em excesso, causando muitos sintomas de abstinência. A lofexidina estimula os receptores adrenérgicos alfa-2 pré-sinápticos, o que reduz a liberação de noradrenalina e a descarga simpática. Alivia sintomas autonômicos como sudorese, calafrios, cólicas, dores e lacrimejamento, mas não trata a fissura por opioides nem substitui a terapia com agonista opioide. - A abstinência de opioides causa uma descarga noradrenérgica - A lofexidina estimula os receptores alfa-2 pré-sinápticos - A liberação de noradrenalina e a descarga simpática caem - Os sintomas autonômicos da abstinência diminuem ## Indicações - Alívio dos sintomas de abstinência de opioides para facilitar a interrupção abrupta dos opioides em adultos [Transtorno por uso de opioides, superdosagem e abstinência →](https://durgical.com/pt/doencas/transtorno-por-uso-de-opioides-superdosagem-e-abstinencia/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Pressão arterial baixa e tontura ortostática - Frequência cardíaca lenta - Insônia - Boca seca - Sonolência - Zumbido nos ouvidos ### Graves (raros, importantes) - Síncope por hipotensão e bradicardia - Prolongamento do QT - Overdose de opioides se estes forem reiniciados após a perda da tolerância - Hipertensão arterial de rebote e sintomas de abstinência se interrompida abruptamente ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas na bula; evitada na insuficiência coronariana grave, no infarto do miocárdio recente, na doença cerebrovascular, na insuficiência renal crônica, na bradicardia acentuada e na síndrome do QT longo congênita ## Interações importantes **Metadona e outros fármacos que prolongam o QT** Prolongamento aditivo do QT; recomenda-se monitoramento por ECG. **Inibidores da CYP2D6 (por exemplo, paroxetina)** Aumentam os níveis de lofexidina; atenção à hipotensão e à bradicardia. **Benzodiazepínicos, álcool, barbitúricos e outros sedativos** Maior depressão do SNC. **Naltrexona oral** Sua eficácia pode diminuir se tomada até cerca de duas horas da lofexidina. **Outros fármacos que reduzem a frequência cardíaca ou a pressão arterial** Bradicardia e hipotensão excessivas. ## O que se monitora - Pressão arterial e pulso antes de cada dose, incluindo em pé - ECG em pacientes com risco de QT longo ou em uso de metadona - Eletrólitos (potássio, magnésio) nos que têm risco de QT longo - Sintomas de abstinência e sedação ## Administração e segurança - Comprimidos orais, geralmente quatro vezes ao dia em intervalos regulares durante o período de abstinência. - Retirada gradualmente ao longo de alguns dias para evitar um aumento de rebote da pressão arterial. - As doses são suspensas ou reduzidas se surgirem hipotensão ou bradicardia. - Não confundir com a clonidina ou outros agonistas alfa-2 nos protocolos de prescrição. ## Gravidez e amamentação A segurança na gravidez não foi estabelecida; estudos em animais mostraram dano fetal com exposições abaixo dos níveis humanos. ## Cuidados de enfermagem - Antes de cada dose: pressão arterial (deitado e em pé) e pulso. - Orientar a levantar-se devagar, manter-se hidratado e evitar o superaquecimento. - Orientar que, após a desintoxicação, a tolerância aos opioides se perde e uma dose anterior pode ser fatal. - Observar a sedação, sobretudo com benzodiazepínicos ou álcool. ## Farmacocinética **Absorção** Oral, com ou sem alimento. **Metabolismo** Hepático, principalmente pela CYP2D6; os metabolizadores lentos e os inibidores da CYP2D6 aumentam a exposição. **Eliminação** Mais lenta na insuficiência hepática e renal, em que a dose é ajustada. ## Para lembrar LOFExidine LOwers the «Fight-or-flight» of withdrawal (mnemônico em inglês): a LOFExidina reduz a reação de «luta ou fuga» da abstinência, um freio alfa-2 no locus coeruleus. Freio forte demais = pressão baixa, pulso lento, QT longo. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Como a lofexidina reduz os sintomas da abstinência de opioides? Estimula os receptores alfa-2 e atenua a descarga noradrenérgica (locus coeruleus) que gera os sintomas autonômicos da abstinência. ## Quais dois sinais vitais são verificados antes de cada dose? Pressão arterial (incluindo em pé) e frequência cardíaca. ## Por que a lofexidina é combinada com cautela com a metadona? Ambas prolongam o intervalo QT; recomenda-se monitoramento por ECG. ## Que orientação de segurança acompanha uma abstinência assistida por lofexidina? A tolerância aos opioides se perde, de modo que voltar a uma dose anterior de opioide pode causar overdose fatal. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Clonidina](https://durgical.com/pt/farmacologia/clonidina/) - [Metadona](https://durgical.com/pt/farmacologia/metadona/) - [Buprenorfina](https://durgical.com/pt/farmacologia/buprenorfina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Transtorno por uso de opioides, superdosagem e abstinência](https://durgical.com/pt/doencas/transtorno-por-uso-de-opioides-superdosagem-e-abstinencia/) [← Voltar à classe: Anti-hipertensivos de ação central](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/anti-hipertensivos-de-acao-central/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Lofexidine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a618036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=77367dfa-434f-4d61-95fe-f0f1628457d1) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Structure of the alpha2A-adrenergic receptor GoA signaling complex bound to dexmedetomidine](https://www.rcsb.org/structure/7EJA) (RCSB Protein Data Bank, 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07BC04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/lofexidina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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