[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da proteína microssomal de transferência de triglicerídeos (MTP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-proteina-microssomal-de-transferencia-de-triglicerideos/) › Lomitapida # Lomitapida ## MTP? Inibidores da proteína microssomal de transferência de triglicerídeos (MTP) ## Gravidez: contraindicado? Contraindicada: pode prejudicar o feto; é necessário um teste de gravidez negativo antes do início e contracepção eficaz durante o tratamento. Inibidor oral da MTP que bloqueia a montagem de VLDL e quilomícrons. Usado com outros hipolipemiantes na hipercolesterolemia familiar homozigótica. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: mesilato de lomitapida ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da proteína microssomal de transferência de triglicerídeos (MTP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-proteina-microssomal-de-transferencia-de-triglicerideos/) **Target** Proteína microssomal de transferência de triglicerídeos (MTP), subunidade grande **Key effects** Diarreia · Dor abdominal · Perda de peso **Monitor** Enzimas hepáticas · LDL-colesterol **ATC** C10AX12 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação A lomitapida inibe a proteína microssomal de transferência de triglicerídeos no retículo endoplasmático das células hepáticas e intestinais. Sem a MTP, os triglicerídeos não podem ser carregados na apolipoproteína B, de modo que a VLDL (fígado) e os quilomícrons (intestino) não são montados nem secretados. Menos VLDL significa menos LDL, independentemente da função do receptor de LDL; o colesterol total e a apo B também caem. - Inibe a MTP nas células do fígado e do intestino - Os triglicerídeos não são carregados na apolipoproteína B - A secreção de VLDL e de quilomícrons cai - O LDL cai mesmo sem receptores de LDL funcionantes ## Indicações - Hipercolesterolemia familiar homozigótica, com dieta pobre em gordura e outros tratamentos hipolipemiantes, para reduzir LDL, colesterol total, apo B e colesterol não HDL ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia, náuseas, vômitos (muito comuns) - Dor abdominal, distensão, gases, indigestão - Perda de peso - Cefaleia, tontura, dor lombar ### Graves (raros, importantes) - Lesão hepática: transaminases elevadas e esteatose hepática (advertência em tarja) - Diarreia grave com desidratação - Dor ou fraqueza muscular ## Contraindicações - Gravidez - Doença hepática moderada ou grave ou provas hepáticas elevadas sem explicação - Inibidores potentes ou moderados da CYP3A4 ## Interações importantes **Inibidores da CYP3A4 (os potentes são contraindicados) e toranja** Aumentam os níveis de lomitapida e a toxicidade hepática. **Sequestrantes de ácidos biliares (colestiramina, colesevelam, colestipol)** Separados por pelo menos quatro horas. **Álcool e outros fármacos hepatotóxicos (incluindo paracetamol)** Somam-se ao risco de lesão hepática; o álcool é reduzido ao mínimo. ## O que se monitora - Enzimas hepáticas (ALT, AST), fosfatase alcalina e bilirrubina antes e durante o tratamento - LDL-colesterol - Sintomas gastrointestinais e hidratação - Teste de gravidez antes do início ## Administração e segurança - Cápsula oral, uma vez ao dia com água e em jejum, pelo menos algumas horas após o jantar. - Uma dieta rigorosamente pobre em gordura e um suplemento vitamínico diário acompanham o tratamento. - Distribuída apenas por meio de um programa restrito (REMS) por causa da toxicidade hepática. - Os sequestrantes de ácidos biliares são separados por pelo menos quatro horas. ## Gravidez e amamentação Contraindicada: pode prejudicar o feto; é necessário um teste de gravidez negativo antes do início e contracepção eficaz durante o tratamento. ## Cuidados de enfermagem - Antes: provas hepáticas, uso de álcool, lista completa de medicamentos (inibidores da CYP3A4), teste de gravidez. - Durante: provas hepáticas; perguntar sobre náuseas, vômitos, dor no quadrante superior direito do abdome, icterícia, urina escura. - Orientar a dieta pobre em gordura, o suplemento vitamínico e evitar a toranja. - Orientar a limitar o álcool. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; tomada sem alimento, pelo menos algumas horas após o jantar, para limitar os efeitos GI. **Metabolismo** Hepático, pela CYP3A4. ## Para lembrar LOMItapide = «LOck the MTP», tranca a MTP (mnemônico em inglês): nenhuma VLDL sai do fígado, então a gordura fica no fígado (esteatose) e no intestino (diarreia). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual toxicidade de órgão é a principal preocupação com a lomitapida? O fígado: transaminases elevadas e esteatose hepática. ## Por que a lomitapida é útil quando os receptores de LDL estão ausentes? Reduz a produção de VLDL a montante, por isso não depende da depuração pelos receptores de LDL. ## Por que se evita a toranja com a lomitapida? A toranja inibe a CYP3A4, que metaboliza a lomitapida, aumentando seus níveis e a toxicidade hepática. ## O que significam as etiquetas **Gravidez: contraindicado** Contraindicada: pode prejudicar o feto; é necessário um teste de gravidez negativo antes do início e contracepção eficaz durante o tratamento. ## Conexões ## Fármacos relacionados 2 - [Evolocumabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/evolocumabe/) - [Atorvastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/atorvastatina/) [← Voltar à classe: Inibidores da proteína microssomal de transferência de triglicerídeos (MTP)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-proteina-microssomal-de-transferencia-de-triglicerideos/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Lomitapide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614008.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C10AX12) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/lomitapida/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/lomitapida/