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# Loperamida

## Antidiarreicos?

Antidiarreicos

Um opioide que age na parede intestinal e quase não chega ao cérebro. Torna o intestino mais lento para controlar a diarreia, mas não repõe líquidos.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Antidiarreicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antidiarreicos/)

**Target**
Receptor opioide μ do plexo mioentérico

**Used for**
Redução do débito de uma ileostomia

**Key effects**
Constipação · Cansaço · Tontura ou sonolência

**Monitor**
Frequência e consistência das evacuações

**ATC**
A07DA03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptor opioide μ do plexo mioentérico**Loperamida

ⓘ A figura mostra a loperamida no receptor opioide μ humano ligado à sua proteína Gi (crio-ME); o visualizador recorta a imagem no receptor.

**Alvo em 3D:** Receptor opioide μ do plexo mioentérico. Estrutura PDB 9PY4 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9PY4) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A loperamida se liga aos receptores opioides μ da parede intestinal e reduz a liberação de acetilcolina e prostaglandinas. O peristaltismo propulsivo fica mais lento, o conteúdo permanece mais tempo em contato com a mucosa, mais água e sal são absorvidos e o volume das fezes diminui. Também aumenta o tônus do esfíncter anal. A glicoproteína P a bombeia para fora do cérebro, por isso, em doses habituais, tem pouco efeito central.

- Liga-se aos receptores opioides μ da parede intestinal
- Menor liberação de acetilcolina e prostaglandinas torna o peristaltismo mais lento
- O trânsito mais longo permite absorver mais água e sal
- A glicoproteína P a mantém fora do cérebro em doses habituais

## Indicações

- Diarreia aguda inespecífica em pacientes a partir de 2 anos, junto com reidratação [Gastroenterite aguda (viral) →](https://durgical.com/pt/doencas/gastroenterite-aguda/)
- Diarreia crônica da doença inflamatória intestinal em adultos
- Diarreia na síndrome do intestino irritável [Síndrome do intestino irritável →](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-do-intestino-irritavel/)
- Redução do débito de uma ileostomia

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Constipação
- Cansaço
- Tontura ou sonolência
- Erupção cutânea ou prurido

### Graves (raros, importantes)

- Prolongamento do QT, torsades de pointes, arritmias ventriculares, síncope e parada cardíaca, sobretudo acima das doses recomendadas ou com uso indevido
- Íleo, megacolo e megacolo tóxico
- Depressão respiratória e do SNC em crianças menores de 2 anos
- Anafilaxia (muito rara)

## Contraindicações

- Crianças menores de 2 anos
- Dor abdominal sem diarreia
- Disenteria aguda (sangue nas fezes e febre alta)
- Retocolite ulcerativa aguda
- Enterocolite bacteriana por microrganismos invasivos (Salmonella, Shigella, Campylobacter)
- Colite pseudomembranosa (C. difficile) após antibióticos

## Interações importantes

**Inibidores do CYP3A4 (itraconazol), inibidores do CYP2C8 (genfibrozila) e inibidores da glicoproteína P (quinidina, ritonavir)**
Elevam os níveis de loperamida: mais toxicidade cardíaca e do SNC

**Fármacos que prolongam o intervalo QT (antiarrítmicos das classes IA e III, alguns antipsicóticos, moxifloxacino, metadona)**
Risco aditivo de torsades de pointes; a combinação é evitada

**Saquinavir**
A loperamida reduz a exposição ao saquinavir; o efeito antiviral é vigiado

## O que se monitora

- Frequência e consistência das evacuações; suspenda se não houver melhora da diarreia aguda em 48 horas
- Distensão abdominal, constipação ou íleo
- Hidratação e eletrólitos
- ECG e ritmo cardíaco quando houver fatores de risco para QT ou fármacos que interagem

## Administração e segurança

- Somente por via oral; o máximo diário recomendado nunca é ultrapassado por causa do risco cardíaco.
- Líquidos e eletrólitos continuam sendo a base do tratamento; a loperamida não os substitui.
- Não é dada a crianças menores de 2 anos.

## Gravidez e amamentação

Em geral não é recomendada na gravidez, a menos que um clínico julgue que o benefício compensa; pequenas quantidades passam para o leite materno.

## Cuidados de enfermagem

- Pergunte sobre sangue nas fezes, febre e antibióticos recentes antes de administrá-la; relate-os, pois a loperamida pode estar contraindicada.
- Avalie a hidratação (sede, mucosas, diurese) e reponha líquidos.
- Suspenda e relate se surgirem distensão abdominal, constipação ou íleo.
- Oriente a não ultrapassar a dose da bula e a procurar ajuda em caso de desmaio, palpitações ou falta de resposta.
- Revise a lista de medicamentos em busca de fármacos que prolongam o QT e inibidores do CYP3A4 ou da glicoproteína P.

## Farmacocinética

**Absorção**
Níveis plasmáticos muito baixos após doses orais habituais

**Distribuição**
Altamente ligada a proteínas; substrato da glicoproteína P, por isso pouco entra no cérebro

**Metabolismo**
Fígado, principalmente pelo CYP3A4 e pelo CYP2C8 (N-desmetilação)

**Eliminação**
Principalmente nas fezes

**Meia-vida**
Cerca de 11 horas

## Para lembrar

Mnemônico em inglês: a loperamida «LOPes» (poda) o intestino, não o cérebro: μ na parede, glicoproteína P na porta, mas em excesso atinge o coração (QT).

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que a loperamida causa poucos efeitos opioides centrais em doses habituais?

A glicoproteína P a bombeia para fora do cérebro e os níveis plasmáticos são muito baixos.

## Qual risco cardíaco está ligado à loperamida acima das doses recomendadas?

Prolongamento do QT com torsades de pointes, arritmias ventriculares e parada cardíaca.

## Em quais situações a loperamida é contraindicada?

Crianças menores de 2 anos, disenteria com sangue e febre, enterocolite bacteriana invasiva, colite por C. difficile ou retocolite ulcerativa aguda.

## Quais interações medicamentosas elevam os níveis de loperamida?

Inibidores do CYP3A4, como o itraconazol, inibidores do CYP2C8, como a genfibrozila, e inibidores da glicoproteína P, como a quinidina ou o ritonavir.

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Difenoxilato e atropina](https://durgical.com/pt/farmacologia/difenoxilato-e-atropina/)
- [Sais de reidratação oral](https://durgical.com/pt/farmacologia/sais-de-reidratacao-oral/)

## Doenças relacionadas 2

- [Gastroenterite aguda (viral)](https://durgical.com/pt/doencas/gastroenterite-aguda/)
- [Síndrome do intestino irritável](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-do-intestino-irritavel/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5daab489-eb3f-eca1-e063-6394a90a99d5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Loperamide: a medicine used to treat diarrhoea - NHS](https://www.nhs.uk/medicines/loperamide/) (NHS (National Health Service, UK), 2024); [Loperamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682280.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [RCSB PDB - 9PY4: Primed-state loperamide-mu opioid receptor-Gi GDPbS complex (rebound)](https://www.rcsb.org/structure/9PY4) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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