[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de ALK e ROS1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-alk-e-ros1/) › Lorlatinibe # Lorlatinibe ## Inibidores de ALK e ROS1? Inibidores de ALK e ROS1 ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Gravidez: evitar? Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar e usa-se contracepção não hormonal durante e após o tratamento, porque o fármaco torna os contraceptivos… Inibidor de ALK e ROS1 de 3ª geração para câncer de pulmão ALK-positivo, em 1ª linha ou após outros anti-ALK. Atenção a humor, cognição, glicemia e PA. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: PF-06463922 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de ALK e ROS1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-alk-e-ros1/) **Target** Tirosinas quinases receptoras ALK e ROS1 **Used for** Câncer de pulmão **Key effects** Fadiga · Náuseas · Erupção cutânea ou coceira **Monitor** ECG antes e durante o tratamento · Humor **ATC** L01ED05 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Tirosinas quinases receptoras ALK e ROS1**Lorlatinibe ⓘ A figura mostra o lorlatinibe (PF-06463922), um macrociclo, no bolso de ATP do domínio quinase do ALK humano. **Alvo em 3D:** Tirosinas quinases receptoras ALK e ROS1. Estrutura PDB 4CLI (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4CLI) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O lorlatinibe é um inibidor macrocíclico compacto do sítio de ATP de ALK e ROS1. Foi projetado para continuar ativo após a falha de um ou dois inibidores de ALK anteriores e hoje também é usado como primeiro tratamento. Bloquear a quinase fundida interrompe os sinais de crescimento do tumor. - Macrociclo que ocupa o sítio de ATP de ALK e ROS1 - Feito para funcionar após a falha de inibidores de ALK anteriores - Quinase fundida silenciada: o crescimento tumoral cessa ## Indicações - Câncer de pulmão de não pequenas células metastático ALK-positivo, como primeiro tratamento ou após outros inibidores de ALK. [Câncer de pulmão →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Ganho de peso e inchaço dos braços ou das pernas - Fadiga - Náuseas, vômitos, diarreia ou constipação - Erupção cutânea ou coceira - Dormência ou formigamento (neuropatia periférica) ### Graves (raros, importantes) - Efeitos no sistema nervoso central: confusão, problemas de memória, alterações do humor, alucinações, distúrbios da fala ou do sono, convulsões - Hipertensão - Hiperglicemia - Hepatotoxicidade - Falta de ar ou tosse por inflamação pulmonar ## Contraindicações - Uso com indutores potentes do CYP3A (risco de lesão hepática grave) ## Interações importantes **Contraceptivos hormonais (pílulas, adesivos, anéis, injeções)** O lorlatinibe os torna menos eficazes; usa-se um método não hormonal. **Erva-de-são-joão e outros indutores ou inibidores potentes do CYP3A4** Alteram os níveis de lorlatinibe. ## O que se monitora - ECG antes e durante o tratamento - Pressão arterial antes e durante o tratamento - Glicemia e outros exames laboratoriais - Humor, comportamento e cognição ## Administração e segurança - Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto. - Se o paciente vomitar após uma dose, a dose não é repetida; a próxima é tomada no horário habitual. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar e usa-se contracepção não hormonal durante e após o tratamento, porque o fármaco torna os contraceptivos hormonais menos eficazes; evita-se a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Perguntar ao paciente e à família sobre confusão, alterações do humor, alucinações ou problemas de fala a cada consulta. - Verificar a pressão arterial; ensinar os sinais de glicemia alta (sede, micção frequente, hálito frutado). - Relatar falta de ar nova, tosse ou febre. - Confirmar teste de gravidez negativo e orientar contracepção não hormonal (a pílula pode falhar). ## Farmacocinética **Absorção** Comprimidos orais, com ou sem alimento. **Metabolismo** Fígado, CYP3A4. **Meia-vida** Cerca de 24 horas. ## Para lembrar «LORLatinib gets into the head» (mnemônico em inglês: «o lorlatinibe entra na cabeça»): o inibidor de ALK cujos alertas tratam da mente (humor, memória, alucinações) e da pílula (enfraquece a contracepção hormonal). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual família de efeitos adversos é característica do lorlatinibe? Efeitos no sistema nervoso central: confusão, alterações de memória e humor, alucinações, problemas de fala e convulsões. ## Por que se recomenda um contraceptivo não hormonal com o lorlatinibe? Porque o lorlatinibe torna os contraceptivos hormonais menos eficazes, e o fármaco pode causar dano fetal. ## Quais duas medidas são verificadas antes e durante o lorlatinibe, além dos exames laboratoriais? Um ECG e a pressão arterial. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. **Gravidez: evitar** Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar e usa-se contracepção não hormonal durante e após o tratamento, porque o fármaco torna os contraceptivos… ## Conexões ## Fármacos relacionados 2 - [Alectinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/alectinibe/) - [Crizotinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/crizotinibe/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de pulmão](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) [← Voltar à classe: Inibidores de ALK e ROS1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-alk-e-ros1/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Lorlatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Lorlatinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/lorlatinib) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01ED05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/lorlatinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/lorlatinibe/