[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Estatinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estatinas/) › Lovastatina # Lovastatina ## Estatinas? Estatinas ## Gravidez: contraindicado? Contraindicada na gestação e na amamentação. Uma estatina derivada de um fungo. Pró-fármaco lactônico metabolizado pelo CYP3A4, por isso os inibidores potentes do CYP3A4 são contraindicados. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Estatinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estatinas/) **Target** HMG-CoA redutase **Used for** Colesterol LDL elevado e prevenção **Key effects** Dores musculares · Cefaleia **Monitor** Perfil lipídico · Enzimas hepáticas **ATC** C10AA02 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**HMG-CoA redutase**Lovastatina ⓘ A figura mostra a compactina (mevastatina), que difere do ácido ativo da lovastatina por um único grupo metila, no bolso do HMG-CoA da HMG-CoA redutase humana; a lovastatina ocupa o mesmo sítio. **Alvo em 3D:** HMG-CoA redutase. Estrutura PDB 1HW8 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1HW8) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A lovastatina é uma lactona inativa que é hidrolisada no organismo ao seu β-hidroxiácido. O ácido inibe competitivamente a HMG-CoA redutase, reduz a síntese hepática de colesterol e, por meio do SREBP-2, aumenta os receptores de LDL, de modo que o LDL cai. - A lactona inativa é aberta ao hidroxiácido ativo - O ácido bloqueia a HMG-CoA redutase no fígado - Mais receptores de LDL removem o LDL do sangue ## Indicações - Colesterol LDL elevado e prevenção de eventos coronarianos [Aterosclerose e dislipidemia →](https://durgical.com/pt/doencas/aterosclerose-e-dislipidemia/) - Hipercolesterolemia familiar heterozigótica em adolescentes ## Efeitos adversos ### Frequentes - Dores musculares - Cefaleia, dor abdominal, constipação, flatulência - Elevação das transaminases hepáticas ### Graves (raros, importantes) - Miopatia e rabdomiólise, mais frequentes com inibidores do CYP3A4 - Miopatia necrosante imunomediada (rara) - Lesão hepática (rara) ## Contraindicações - Inibidores potentes do CYP3A4: itraconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol, inibidores da protease do HIV, eritromicina, claritromicina, nefazodona, produtos com cobicistate - Doença hepática ativa ou elevações persistentes e inexplicadas das transaminases - Gestação e amamentação - Hipersensibilidade a um componente ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A4** Grande elevação dos níveis de lovastatina e do risco de rabdomiólise; contraindicados. **Genfibrozila, ciclosporina** Aumentam o risco de miopatia; as combinações são evitadas. **Danazol, diltiazém, verapamil, dronedarona, amiodarona** Mais miopatia, sobretudo com doses mais altas de lovastatina; a dose é limitada. **Grandes quantidades de suco de toranja** Inibem o CYP3A4 e elevam os níveis; evitadas. ## O que se monitora - Perfil lipídico - Enzimas hepáticas - Creatinoquinase se houver sintomas musculares ## Administração e segurança - Comprimido oral, geralmente com o jantar. - Antes de iniciar, a lista é revisada em busca de inibidores potentes do CYP3A4 e do hábito de tomar suco de toranja. - Risco de confusão de nomes com outras «-statinas»: confere-se o fármaco e a concentração. ## Gravidez e amamentação Contraindicada na gestação e na amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Antes: perfil lipídico, enzimas hepáticas, lista completa de medicamentos. - Ensinar a comunicar dor muscular, fraqueza ou urina escura. - Ensinar a evitar grandes quantidades de suco de toranja. - Perguntar sobre planos de gestação. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; o comprimido de liberação imediata é tomado com o jantar, pois os alimentos aumentam sua absorção. **Distribuição** A lovastatina e seu ácido ativo estão altamente ligados às proteínas plasmáticas; atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária em animais. **Metabolismo** Extenso metabolismo de primeira passagem pelo CYP3A4. **Meia-vida** Curta, razão pela qual é administrada à noite, quando a síntese de colesterol atinge o pico. ## Para lembrar «Lova loves 3A4 and dinner» (mnemônico em inglês: a lova ama o 3A4 e o jantar): pró-fármaco lactônico, eliminado pelo CYP3A4, tomado com o jantar. Bloqueie o 3A4 e os músculos pagam. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que a lovastatina é chamada de pró-fármaco? É administrada como uma lactona inativa que é hidrolisada ao β-hidroxiácido ativo. ## Qual grupo de fármacos é contraindicado com a lovastatina? Os inibidores potentes do CYP3A4, como claritromicina, itraconazol e inibidores da protease do HIV (também eritromicina, cetoconazol, nefazodona). ## Por que a lovastatina é tomada com o jantar? Os alimentos aumentam sua absorção, e sua meia-vida curta se ajusta ao pico noturno da síntese de colesterol. ## O que significam as etiquetas **Gravidez: contraindicado** Contraindicada na gestação e na amamentação. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Sinvastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/sinvastatina/) - [Pravastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/pravastatina/) - [Fluvastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/fluvastatina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Aterosclerose e dislipidemia](https://durgical.com/pt/doencas/aterosclerose-e-dislipidemia/) [← Voltar à classe: Estatinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estatinas/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Lovastatin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a688006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - LOVASTATIN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7b86160d-74a9-4774-b5b3-5641e686991f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN)](https://www.rcsb.org/structure/1HW8) (RCSB Protein Data Bank, 2001). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/lovastatina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/lovastatina/