[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) › Macitentana # Macitentana ## Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)? Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas) ## Gravidez: contraindicado? Contraindicada: pode causar defeitos congênitos graves. A gravidez é excluída antes do tratamento, e a contracepção continua até um mês após a suspensão. Bloqueador oral duplo dos receptores de endotelina para a hipertensão arterial pulmonar; pode prejudicar o feto, por isso a gravidez é excluída e prevenida. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) **Target** Receptores de endotelina tipo A e tipo B **Used for** Hipertensão arterial pulmonar **Key effects** Anemia · Nasofaringite · Cefaleia e gripe **Monitor** Teste de gravidez antes · Enzimas hepáticas antes **ATC** C02KX04 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptores de endotelina tipo A e tipo B**Macitentana ⓘ A figura mostra a macitentana ligada ao receptor de endotelina tipo A humano (crio-ME); a macitentana também bloqueia os receptores tipo B. **Alvo em 3D:** Receptores de endotelina tipo A e tipo B. Estrutura PDB 8XVJ (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8XVJ) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A endotelina 1 está elevada nos pulmões de pacientes com hipertensão arterial pulmonar; por meio dos receptores ETA e ETB, contrai as artérias pulmonares e faz crescer seu músculo liso. A macitentana é um antagonista oral e competitivo de ambos os receptores. Seu metabólito ativo também os bloqueia e soma-se ao efeito. A resistência vascular pulmonar cai e a doença progride mais lentamente. - Na HAP, a endotelina 1 é produzida em excesso no pulmão - A macitentana bloqueia os receptores ETA e ETB dos vasos pulmonares - As artérias se contraem e proliferam menos - A progressão da doença e as hospitalizações por HAP são reduzidas ## Indicações - Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS) em adultos, para reduzir a progressão da doença e as hospitalizações [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Anemia (queda da hemoglobina) - Nasofaringite, faringite e bronquite - Cefaleia e gripe - Infecção do trato urinário ### Graves (raros, importantes) - Toxicidade embriofetal (advertência em tarja) - Hepatotoxicidade e insuficiência hepática - Retenção hídrica e edema - Edema pulmonar na doença veno-oclusiva pulmonar - Diminuição da contagem de espermatozoides ## Contraindicações - Gravidez - Hipersensibilidade à macitentana - Não se recomenda iniciar o tratamento na anemia grave ## Interações importantes **Indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina, erva-de-são-joão)** Menor exposição à macitentana; evitados **Inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, ritonavir)** Maior exposição à macitentana; evitados **Inibidores duplos moderados da CYP3A4 e da CYP2C9 (fluconazol, amiodarona)** Maior exposição à macitentana; evitados ## O que se monitora - Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que podem engravidar - Enzimas hepáticas antes de iniciar e conforme a indicação clínica - Hemoglobina antes de iniciar e durante o tratamento - Ganho de peso e inchaço das pernas (retenção hídrica) ## Administração e segurança - Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos, aproximadamente no mesmo horário - Contracepção eficaz durante o tratamento e por um mês após a última dose ## Gravidez e amamentação Contraindicada: pode causar defeitos congênitos graves. A gravidez é excluída antes do tratamento, e a contracepção continua até um mês após a suspensão. ## Cuidados de enfermagem - Confirmar teste de gravidez negativo e orientação contraceptiva - Ensinar os sinais de lesão hepática: icterícia, urina escura, náuseas, dor no abdome superior direito - Pesar o paciente e procurar edema e piora da falta de ar - Revisar a lista de medicamentos em busca de rifampicina, cetoconazol, ritonavir, fluconazol e amiodarona - A amamentação é evitada ## Farmacocinética **Absorção** Oral, uma vez ao dia; os alimentos não alteram a exposição; pico em cerca de oito horas **Distribuição** Ligada de forma muito alta às proteínas plasmáticas (mais de 99%), principalmente à albumina **Metabolismo** Fígado, principalmente CYP3A4, a um metabólito ativo de meia-vida mais longa **Eliminação** Urina e fezes como metabólitos **Meia-vida** Cerca de 16 horas (metabólito ativo cerca de 48 horas) ## Para lembrar MACItentan: Mother-to-be? Avoid (mnemônico em inglês: «futura mãe? evitar», toxicidade fetal); Check Iron-red cells («verificar as hemácias»: anemia) e o fígado. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Quais receptores a macitentana bloqueia? Os dois receptores de endotelina, ETA e ETB. ## Qual é a advertência em tarja da macitentana? Toxicidade embriofetal: a gravidez deve ser excluída antes e prevenida durante o tratamento e por um mês depois. ## Qual exame de sangue, além das enzimas hepáticas, é verificado durante o tratamento com macitentana? Hemoglobina, porque a macitentana pode causar anemia. ## O que significam as etiquetas **Gravidez: contraindicado** Contraindicada: pode causar defeitos congênitos graves. A gravidez é excluída antes do tratamento, e a contracepção continua até um mês após a suspensão. ## Conexões ## Fármacos relacionados 4 - [Bosentana](https://durgical.com/pt/farmacologia/bosentana/) - [Ambrisentana](https://durgical.com/pt/farmacologia/ambrisentana/) - [Tadalafila](https://durgical.com/pt/farmacologia/tadalafila/) - [Sildenafila](https://durgical.com/pt/farmacologia/sildenafila/) ## Doenças relacionadas 1 - [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) [← Voltar à classe: Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - MACITENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=91232484-55b7-47dc-bc30-e63a6b469df6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Macitentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8XVJ: Cryo-EM structure of ETAR bound with Macitentan](https://www.rcsb.org/structure/8XVJ) (RCSB Protein Data Bank, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C02KX04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/macitentana/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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