[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antimetabólitos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimetabolitos/) › Mercaptopurina # Mercaptopurina ## Antimetabólitos? Antimetabólitos ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Análogo oral das purinas para a manutenção da leucemia linfoblástica aguda. A deficiência de TPMT ou NUDT15 e o alopurinol a tornam muito mais tóxica. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: 6-mercaptopurina, 6-MP ## Ficha rápida **Group** [Antimetabólitos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimetabolitos/) **Target** Síntese de novo de purinas e DNA/RNA, por meio dos nucleotídeos de tioguanina **Used for** Leucemia linfoblástica aguda **Key effects** Mielossupressão · Náuseas · Aumento das infecções **Monitor** Hemograma completo regularmente · Provas hepáticas **ATC** L01BB02 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação A mercaptopurina é uma versão tiolada da hipoxantina. A enzima de recuperação HGPRT a converte em monofosfato de tioinosina, que é transformado em nucleotídeos de tioguanina (TGN). Os TGN são incorporados ao DNA e ao RNA e causam parada do ciclo celular e morte; outros metabólitos inibem as primeiras etapas da síntese de novo de purinas. É inativada por duas vias: metilação pela tiopurina S-metiltransferase (TPMT) e oxidação pela xantina oxidase. A NUDT15 também degrada os nucleotídeos ativos. - A HGPRT converte a mercaptopurina em monofosfato de tioinosina - Os nucleotídeos de tioguanina são incorporados ao DNA e ao RNA - Os metabólitos também bloqueiam a síntese de novo de purinas - A TPMT, a NUDT15 e a xantina oxidase limitam sua atividade ## Indicações - Leucemia linfoblástica aguda: fase de manutenção da quimioterapia combinada (crianças e adultos). [Leucemia aguda (LMA e LLA) →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Mielossupressão - Náuseas, vômitos, perda de apetite - Elevação das enzimas hepáticas e da bilirrubina - Aumento das infecções ### Graves (raros, importantes) - Mielossupressão grave ou potencialmente fatal em pessoas com deficiência de TPMT ou NUDT15 - Hepatotoxicidade (enzimas e bilirrubina elevadas, icterícia) - Linfoma hepatoesplênico de células T e outros cânceres relacionados ao tratamento - Síndrome de ativação macrofágica ## Contraindicações - A bula não lista contraindicações absolutas; é evitada após hipersensibilidade grave prévia ## Interações importantes **Alopurinol (inibidor da xantina oxidase)** Bloqueia a oxidação da mercaptopurina: exposição muito maior e mielossupressão grave, a menos que a dose seja reduzida. **Varfarina** Efeito anticoagulante mais fraco; o INR é monitorado. **Outros fármacos mielossupressores, como sulfametoxazol-trimetoprima** Supressão aditiva da medula óssea. ## O que se monitora - Hemograma completo regularmente - Provas hepáticas (transaminases, fosfatase alcalina, bilirrubina) - Testes de TPMT e NUDT15, sobretudo após mielossupressão grave ou repetida ## Administração e segurança - Fármaco perigoso: os comprimidos e a suspensão oral são manuseados com luvas. - Tomada sempre da mesma forma em relação aos alimentos e ao horário, porque os alimentos reduzem a exposição. - Os esquemas de manutenção a combinam com outros fármacos orais, como o metotrexato, em horários diferentes: cada fármaco e cada dia são conferidos duas vezes. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano fetal; recomenda-se contracepção eficaz. É suspensa se surgir colestase intra-hepática da gravidez. ## Cuidados de enfermagem - Perguntar sobre uso de alopurinol ou febuxostate antes de cada dispensação. - Verificar as contagens e as provas hepáticas; relatar febre, icterícia ou urina escura. - Apoiar a adesão: doses de manutenção perdidas aumentam o risco de recaída. - Orientação: evitar vacinas de vírus vivos; contracepção durante o tratamento. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; os alimentos reduzem a exposição. **Distribuição** Pouca penetração no líquido cefalorraquidiano. **Metabolismo** Inativada pela TPMT (metilação) e pela xantina oxidase (oxidação); pessoas com baixa atividade de TPMT ou NUDT15 acumulam nucleotídeos ativos. **Meia-vida** Menos de 2 horas para o fármaco original após uma dose oral (bula); seus nucleotídeos ativos duram muito mais nas células. ## Para lembrar «6-MP needs Three checks: TPMT, NUDT15 and allopurinol (xanthine oxidase)» (mnemônico em inglês: a 6-MP exige três verificações: TPMT, NUDT15 e alopurinol/xantina oxidase): esqueça uma e a medula paga. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual enzima ativa a mercaptopurina? A HGPRT (hipoxantina-guanina fosforribosiltransferase). ## Por que o alopurinol é perigoso com a mercaptopurina? Inibe a xantina oxidase, uma das duas vias que inativam a mercaptopurina; assim, os níveis sobem e a mielossupressão pode ser grave. ## Quais testes genéticos ajudam a explicar a mielossupressão grave com a mercaptopurina? Deficiência de TPMT e de NUDT15. ## Em qual fase do tratamento da LLA a mercaptopurina é usada? Manutenção. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 4 - [Tioguanina](https://durgical.com/pt/farmacologia/tioguanina/) - [Azatioprina](https://durgical.com/pt/farmacologia/azatioprina/) - [Alopurinol](https://durgical.com/pt/farmacologia/alopurinol/) - [Metotrexato](https://durgical.com/pt/farmacologia/metotrexato/) ## Doenças relacionadas 1 - [Leucemia aguda (LMA e LLA)](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/) [← Voltar à classe: Antimetabólitos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimetabolitos/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - MERCAPTOPURINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4bae5ffb-a535-3fa0-e063-6294a90aa90a) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Mercaptopurine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682653.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01BB02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/mercaptopurina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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