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# Metilnaltrexona

## Laxativos?

Laxativos

Um bloqueador opioide que fica fora do cérebro: reverte a constipação por opioides no intestino sem tirar o alívio da dor.

Atualizado 1 de nov de 2026

Também chamado: Brometo de metilnaltrexona

## Ficha rápida

**Group**
[Laxativos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/laxativos/)

**Target**
Receptores opioides μ do intestino (periféricos)

**Used for**
Constipação induzida · Constipação induzida

**Key effects**
Dor abdominal · Flatulência · Náuseas e vômitos

**Monitor**
Evacuações e diarreia · Dor abdominal

**ATC**
A06AH01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptores opioides μ do intestino (periféricos)**Metilnaltrexona

ⓘ A figura mostra a naloxona, que ocupa o mesmo sítio de ligação, no receptor opioide μ humano inativo; a estrutura também contém um nanocorpo, que está oculto.

**Alvo em 3D:** Receptores opioides μ do intestino (periféricos). Estrutura PDB 9PXU (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9PXU) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A metilnaltrexona é um antagonista do receptor opioide μ com uma amina quaternária. A carga permanente a impede de atravessar facilmente a barreira hematoencefálica, por isso bloqueia os receptores opioides da parede intestinal, mas não os do cérebro. A lentificação intestinal induzida pelos opioides e a absorção extra de água são revertidas, enquanto a analgesia central se mantém.

- Amina quaternária: quase não atravessa a barreira hematoencefálica
- Bloqueia os receptores opioides μ da parede intestinal
- Reverte a lentificação intestinal pelos opioides; a analgesia permanece

## Indicações

- Constipação induzida por opioides em adultos com dor crônica não oncológica
- Constipação induzida por opioides na doença avançada ou na dor oncológica ativa (cuidados paliativos)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Dor abdominal
- Flatulência
- Náuseas e vômitos
- Diarreia
- Tontura e sudorese

### Graves (raros, importantes)

- Perfuração gastrointestinal em pacientes com doença intestinal subjacente
- Diarreia grave ou dor abdominal intensa
- Sintomas de abstinência de opioides (sudorese, calafrios, ansiedade, bocejos, tremor)

## Contraindicações

- Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita

## Interações importantes

**Analgésicos opioides**
Bloqueia seus efeitos intestinais sem reverter a analgesia central; é suspensa quando o opioide é suspenso

**Outros laxativos**
Costumam ser suspensos quando a metilnaltrexona é iniciada e retomados se ela não funcionar

## O que se monitora

- Evacuações e diarreia
- Dor abdominal (possível perfuração)
- Sinais de abstinência de opioides
- Controle da dor

## Administração e segurança

- Injetada por via subcutânea no abdome, na coxa ou na parte superior do braço; os locais são alternados e evita-se pele dolorida, com hematoma, cicatriz ou endurecida.
- Seringas preenchidas e frascos-ampola são de uso único e vão para um coletor resistente a perfurações.
- Uma forma em comprimido oral também está disponível em alguns países.

## Gravidez e amamentação

O uso na gravidez pode causar abstinência de opioides no feto ou no recém-nascido; evita-se amamentar durante o tratamento.

## Cuidados de enfermagem

- Pergunte sobre obstrução intestinal, úlcera péptica, diverticulite, doença de Crohn ou câncer gastrointestinal antes da primeira dose.
- Garanta que o paciente esteja perto de um banheiro após a injeção.
- Relate imediatamente dor abdominal ou diarreia intensa ou persistente.
- Verifique se a dor continua controlada e vigie sintomas de abstinência.

## Farmacocinética

**Distribuição**
Pouca entrada no sistema nervoso central por causa de sua carga quaternária

**Início e duração**
A evacuação costuma ocorrer de minutos a poucas horas após uma injeção

## Para lembrar

Mnemônico em inglês: METHYL = «Methyl stays in the hall» (o metil fica no corredor): a molécula com carga guarda a porta do intestino, mas nunca entra no cérebro.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que a metilnaltrexona não reverte a analgesia opioide?

Sua amina quaternária quase não atravessa a barreira hematoencefálica, por isso bloqueia os receptores μ apenas no intestino.

## Qual complicação grave pode ocorrer em pacientes com doença intestinal subjacente?

Perfuração gastrointestinal.

## Qual é sua principal contraindicação?

Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Naloxona](https://durgical.com/pt/farmacologia/naloxona/)
- [Morfina](https://durgical.com/pt/farmacologia/morfina/)
- [Lubiprostona](https://durgical.com/pt/farmacologia/lubiprostona/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Methylnaltrexone Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a608052.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [Methylnaltrexone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616047.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [RCSB PDB - 9PXU: Inactive-state naloxone-mu opioid receptor nanobody6 complex](https://www.rcsb.org/structure/9PXU) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/metilnaltrexona/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/metilnaltrexona/