[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Modificadores de leucotrienos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/modificadores-de-leucotrienos/) › Montelucaste # Montelucaste ## Modificadores de leucotrienos? Modificadores de leucotrienos Bloqueador oral do receptor de leucotrienos, usado como controle complementar da asma e para prevenir a broncoconstrição do exercício. Vigie humor e sono. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Modificadores de leucotrienos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/modificadores-de-leucotrienos/) **Target** Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1) **Used for** Profilaxia e tratamento crônico da asma **Key effects** Cefaleia · Infecção das vias aéreas superiores **Monitor** Humor · Controle da asma · Erupção cutânea **ATC** R03DC03 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1)**Montelucaste ⓘ Não existe estrutura do montelucaste no CysLT1. A figura mostra o zafirlucaste, outro antagonista do mesmo receptor e sítio, ligado ao CysLT1 humano. **Alvo em 3D:** Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1). Estrutura PDB 6RZ5 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6RZ5) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O montelucaste se liga ao receptor CysLT1 com alta afinidade e seletividade e ali bloqueia o leucotrieno D4, sem nenhum efeito agonista. Os cisteinil-leucotrienos liberados pelos mastócitos e eosinófilos, de outro modo, contrairiam o músculo liso das vias aéreas, aumentariam o muco e o edema e atrairiam eosinófilos. Bloqueá-los reduz a broncoconstrição e a inflamação das vias aéreas na asma e os sintomas nasais na rinite alérgica. - Os mastócitos e os eosinófilos liberam cisteinil-leucotrienos - O montelucaste bloqueia o LTD4 no receptor CysLT1 - A contração do músculo das vias aéreas, o muco e o edema diminuem - Os sintomas de asma e a broncoconstrição do exercício diminuem ## Indicações - Profilaxia e tratamento crônico da asma, como controle complementar [Asma →](https://durgical.com/pt/doencas/asma/) - Prevenção da broncoconstrição induzida por exercício - Rinite alérgica quando outros tratamentos falham ou não são tolerados [Rinite alérgica →](https://durgical.com/pt/doencas/rinite-alergica/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Cefaleia - Infecção das vias aéreas superiores, faringite e tosse - Dor abdominal e diarreia - Febre e otite em crianças ### Graves (raros, importantes) - Eventos neuropsiquiátricos (alerta em tarja preta): agitação, agressividade, pesadelos, insônia, depressão, pensamentos e comportamentos suicidas - Eosinofilia sistêmica com vasculite (granulomatose eosinofílica com poliangiite), muitas vezes durante a redução gradual dos corticoides orais - Lesão hepática (rara) - Reações de hipersensibilidade ## Contraindicações - Hipersensibilidade a qualquer componente - Não serve para tratar uma crise aguda de asma - Pacientes com asma sensível ao ácido acetilsalicílico (AAS) continuam evitando o AAS e os AINEs - Os comprimidos mastigáveis contêm fenilalanina (fenilcetonúria) ## Interações importantes **Fenobarbital e outros indutores enzimáticos potentes (rifampicina)** Níveis menores de montelucaste; observa-se a resposta clínica **Genfibrozila** Aumenta várias vezes a exposição ao montelucaste ## O que se monitora - Humor, comportamento e sono, em crianças e adultos - Controle da asma - Erupção cutânea, dormência ou piora da respiração quando os corticoides orais são reduzidos ## Administração e segurança - Administrado por via oral como comprimidos, comprimidos mastigáveis ou granulado - Não é medicamento de alívio e não substitui abruptamente os corticoides inalatórios ou orais ## Gravidez e amamentação Estudos de coorte ao longo de décadas não mostraram maior risco de malformações congênitas maiores com o montelucaste. ## Cuidados de enfermagem - Antes de iniciar, perguntar sobre problemas prévios de saúde mental - Ensinar o paciente e a família a relatar imediatamente mudanças de humor, pesadelos, agressividade ou pensamentos suicidas - Garantir que haja um medicamento de alívio de ação curta disponível para as crises - Na fenilcetonúria, verificar a formulação (os comprimidos mastigáveis contêm fenilalanina) ## Farmacocinética **Absorção** Bem absorvido por via oral; os alimentos não o alteram muito **Metabolismo** Extensamente metabolizado no fígado, principalmente pelo CYP2C8 (também 3A4 e 2C9) **Eliminação** Quase totalmente pela bile **Meia-vida** Cerca de 3 a 6 horas em adultos saudáveis ## Para lembrar MONTE-LUKAST (mnemônico em inglês) = «MOod watch, LUKe-warm add-on», «vigie o humor, complemento morno»: um comprimido que bloqueia leucotrienos, mas pede atenção ao humor e aos sonhos. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual é o mecanismo do montelucaste? Antagonismo seletivo do receptor CysLT1, que bloqueia o leucotrieno D4 e sua broncoconstrição, produção de muco e recrutamento de eosinófilos. ## Qual alerta em tarja preta o montelucaste traz? Eventos neuropsiquiátricos graves, incluindo agitação, distúrbios do sono, depressão e pensamentos ou comportamentos suicidas. ## Qual vasculite pode surgir quando os corticoides orais são reduzidos em um paciente em uso de montelucaste? Granulomatose eosinofílica com poliangiite (síndrome de Churg-Strauss), com eosinofilia sistêmica. ## O montelucaste é usado para tratar uma crise aguda de asma? Não. É um controle oral complementar; as crises agudas são tratadas com um agonista beta-2 de ação curta. ## Conexões ## Fármacos relacionados 2 - [Budesonida](https://durgical.com/pt/farmacologia/budesonida/) - [Salbutamol](https://durgical.com/pt/farmacologia/salbutamol/) ## Doenças relacionadas 2 - [Asma](https://durgical.com/pt/doencas/asma/) - [Rinite alérgica](https://durgical.com/pt/doencas/rinite-alergica/) [← Voltar à classe: Modificadores de leucotrienos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/modificadores-de-leucotrienos/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - MONTELUKAST SODIUM tablet, chewable MONTELUKAST SODIUM tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ba42b0a9-83f1-4283-a853-f99cdd0761b9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Montelukast: a medicine to prevent asthma symptoms - NHS](https://www.nhs.uk/medicines/montelukast/) (NHS, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=R03DC03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/montelucaste/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/montelucaste/