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# Naloxona

## Opioides e antagonistas?

Opioides e antagonistas

Um antagonista opioide: retira os opioides de seu receptor e reverte uma overdose em minutos. Quase não faz nada quando não há opioide presente.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Opioides e antagonistas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/opioides-e-antagonistas/)

**Target**
Receptor opioide μ

**Used for**
Overdose de opioides

**Key effects**
Taquicardia e hipertensão

**Monitor**
Frequência respiratória e nível

**ATC**
V03AB15

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

## Mecanismo de ação

◎**Receptor opioide μ**Naloxona

ⓘ A figura mostra a naloxona no receptor μ inativo de camundongo; a estrutura também contém um nanocorpo e um modulador alostérico, que estão ocultos.

**Alvo em 3D:** Receptor opioide μ. Estrutura PDB 9BJK (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9BJK) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A naloxona é um antagonista competitivo puro dos receptores opioides, com maior afinidade pelo receptor μ. Ocupa o sítio do agonista, desloca-o e mantém o receptor em sua conformação inativa sem ativar a proteína G. Assim, reverte em minutos a depressão respiratória, a sedação e a miose; em uma pessoa dependente, pode desencadear abstinência aguda.

- Compete com o opioide pelo receptor μ e o desloca
- O receptor permanece inativo: a proteína Gi não é ativada
- O centro respiratório recupera seu estímulo em minutos
- Perde o efeito antes de muitos opioides: a sedação pode voltar

## Indicações

- Overdose de opioides (coma, depressão respiratória e miose), incluindo a fentanila
- Reversão da depressão respiratória induzida por opioides após a anestesia
- Associada à buprenorfina sublingual para dissuadir a injeção

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Sintomas de abstinência em pessoas dependentes: agitação, sudorese, vômitos, dor
- Taquicardia e hipertensão

### Graves (raros, importantes)

- Abstinência aguda grave
- Retorno da depressão respiratória quando seu efeito passa

## Contraindicações

- Hipersensibilidade conhecida à naloxona

## Interações importantes

**Agonistas opioides (morfina, fentanila)**
Reverte seu efeito; em pessoas dependentes, precipita abstinência.

**Buprenorfina**
Sua alta afinidade dificulta a reversão e pode exigir mais naloxona.

**Opioides de ação prolongada (metadona)**
Duram mais que a naloxona: a depressão respiratória pode voltar.

## O que se monitora

- Frequência respiratória e nível de consciência por várias horas após o despertar
- Sinais de abstinência

## Farmacocinética

**Absorção**
Administrada por via intravenosa, intramuscular, subcutânea ou intranasal.

**Metabolismo**
Fígado, por glicuronidação (principalmente naloxona-3-glicuronídeo).

**Eliminação**
Rim, como metabólitos.

**Meia-vida**
Cerca de uma hora e meia.

**Início e duração**
Em cerca de dois minutos por via intravenosa; um pouco mais por via intramuscular ou subcutânea.

## Para lembrar

A naloxona é um segurança que expulsa o opioide da balada, mas termina o turno cedo: se o opioide ainda estiver esperando lá fora, ele volta a entrar.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Que tipo de ligante é a naloxona no receptor μ?

Um antagonista competitivo puro: ocupa o sítio do agonista sem ativar o receptor e desloca o agonista.

## Por que a naloxona não funciona em uma overdose apenas de benzodiazepínicos?

Ela age apenas nos receptores opioides; os benzodiazepínicos agem no receptor GABA-A. A naloxona quase não faz nada quando não há opioide presente.

## Por que a buprenorfina é associada à naloxona em comprimidos sublinguais?

Por via sublingual, a naloxona quase não é absorvida e não interfere; se alguém dissolve e injeta o comprimido, a naloxona age e precipita a abstinência.

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Morfina](https://durgical.com/pt/farmacologia/morfina/)
- [Fentanila](https://durgical.com/pt/farmacologia/fentanila/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Naloxone Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612022.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Opioid overdose](https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose) (World Health Organization, 2025); [NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION, USP, AUTO-INJECTOR- naloxone hydrochloride injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b5463553-b775-47a3-8d10-31e01ca1ec72) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AB15) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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