[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Opioides e antagonistas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/opioides-e-antagonistas/) › Naltrexona # Naltrexona ## Opioides e antagonistas? Opioides e antagonistas Antagonista opioide oral de ação prolongada que ajuda a prevenir recaídas na dependência de álcool e opioides. Precipita abstinência se ainda houver opioides. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Opioides e antagonistas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/opioides-e-antagonistas/) **Target** Receptor opioide μ (antagonista) **Used for** Dependência de álcool **Key effects** Náuseas · Cefaleia · Tontura **Monitor** Ausência de opioides antes de iniciar **ATC** N07BB04 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor opioide μ (antagonista)**Naltrexona ⓘ A figura mostra a naloxona, um antagonista muito semelhante, no receptor μ inativo; a naltrexona ocupa o mesmo sítio. A estrutura disponível da naltrexona é do receptor δ. **Alvo em 3D:** Receptor opioide μ (antagonista). Estrutura PDB 9BJK (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9BJK) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A naltrexona é um antagonista competitivo dos receptores opioides, principalmente do μ. Ocupa o receptor sem ativá-lo e bloqueia o efeito dos opioides tomados depois. Na dependência de álcool, reduz o reforço mediado pelos opioides endógenos e, com ele, a fissura e as recaídas. Ao contrário da naloxona, é ativa por via oral e seu efeito dura muito mais. - Ocupa o receptor μ sem ativá-lo - Bloqueia o efeito dos opioides que chegam depois - Reduz o reforço do álcool mediado pelos opioides endógenos - Menos fissura e menos recaídas ## Indicações - Dependência de álcool, como parte de um plano de tratamento abrangente - Bloqueio dos efeitos dos opioides após a desintoxicação, para prevenir recaídas ## Efeitos adversos ### Frequentes - Náuseas - Cefaleia - Tontura - Ansiedade e insônia - Dor abdominal e diarreia ### Graves (raros, importantes) - Abstinência precipitada grave se o paciente ainda for dependente de opioides - Overdose fatal ao tentar vencer o bloqueio com opioides, ou após suspendê-la, pela perda de tolerância - Elevação das enzimas hepáticas e lesão hepática ## Contraindicações - Uso atual de analgésicos opioides - Dependência atual de opioides, incluindo pacientes em uso de metadona ou buprenorfina - Abstinência aguda de opioides - Teste de provocação com naloxona sem sucesso ou triagem urinária positiva para opioides - Hipersensibilidade à naltrexona ## Interações importantes **Analgésicos, antidiarreicos e antitussígenos opioides** Perdem seu efeito; numa emergência, são necessárias alternativas não opioides ou manejo especializado. **Agonistas opioides em um paciente dependente** Abstinência precipitada. **Tioridazina** Foram relatadas letargia e sonolência. ## O que se monitora - Ausência de opioides antes de iniciar (triagem urinária negativa ou teste de provocação com naloxona) - Provas de função hepática - Humor e risco de recaída ## Administração e segurança - Antes de iniciar, o paciente deve estar sem opioides (incluindo tramadol) pelo período recomendado, que é maior após opioides de ação prolongada. - Recomenda-se que os pacientes portem uma identificação informando que tomam um antagonista opioide. ## Gravidez e amamentação Os dados na gestação são limitados; o benefício é pesado contra o risco de recaída. ## Cuidados de enfermagem - Confirme que não há uso de opioides antes da primeira dose. - Explique que os analgésicos opioides não farão efeito e que tentar vencer o bloqueio pode ser fatal. - Avise a família de que, após a suspensão, a tolerância aos opioides é menor e o risco de overdose é maior. - Fique atento a sinais de lesão hepática: icterícia, urina escura, dor abdominal. ## Farmacocinética **Absorção** Bem absorvida por via oral, com extenso metabolismo de primeira passagem. **Metabolismo** Quase toda é metabolizada, principalmente a 6-β-naltrexol, um metabólito ativo. **Eliminação** Rim; pode haver recirculação êntero-hepática. **Meia-vida** Cerca de 4 horas para a naltrexona e cerca de 13 horas para o 6-β-naltrexol. ## Para lembrar NALTREXONE (mnemônico em inglês) = «NALoxone that stays for the long TREK», «naloxona para a longa jornada»: o mesmo bloqueio, por via oral e por muito mais tempo. Antes de administrá-la, zero opioides. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que o paciente deve estar sem opioides antes de iniciar a naltrexona? Porque a naltrexona desloca os opioides do receptor e precipita uma abstinência que pode ser grave. ## Que risco de overdose um paciente enfrenta ao suspender a naltrexona após a desintoxicação? A tolerância aos opioides é menor; tomar a dose usada antes pode causar uma overdose fatal. ## Como a naltrexona difere da naloxona? Ambas são antagonistas opioides, mas a naltrexona é ativa por via oral e dura muito mais; é usada para prevenir recaídas, não para reverter uma overdose aguda. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Naloxona](https://durgical.com/pt/farmacologia/naloxona/) - [Buprenorfina](https://durgical.com/pt/farmacologia/buprenorfina/) - [Metadona](https://durgical.com/pt/farmacologia/metadona/) [← Voltar à classe: Opioides e antagonistas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/opioides-e-antagonistas/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Naltrexone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a685041.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [NALTREXONE HYDROCHLORIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=06ff2d5a-e62b-4fa4-bbdb-01938535bc65) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07BB04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/naltrexona/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/naltrexona/