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# Neostigmina

## Inibidores da colinesterase?

Inibidores da colinesterase

Inibidor da colinesterase que reverte os relaxantes musculares após a cirurgia e trata a miastenia gravis. Não entra no cérebro.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores da colinesterase](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-colinesterase/)

**Target**
Acetilcolinesterase

**Used for**
Miastenia gravis

**Key effects**
Bradicardia · Náuseas · Sudorese

**Monitor**
Resposta à sequência de quatro estímulos

**ATC**
N07AA01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Acetilcolinesterase**Neostigmina

ⓘ Não existe estrutura cristalina da neostigmina ligada à acetilcolinesterase. A figura mostra o edrofônio, um parente químico próximo com a mesma cabeça trimetilamônio com carga, no sítio ativo da acetilcolinesterase de Torpedo (raia-elétrica), que compartilha a garganta e a serina catalítica da enzima humana.

**Alvo em 3D:** Acetilcolinesterase. Estrutura PDB 1AX9 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1AX9) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A neostigmina carbamila a serina catalítica da acetilcolinesterase, de modo que a enzima deixa de degradar a acetilcolina por algum tempo. Mais acetilcolina na junção neuromuscular compete com os relaxantes musculares não despolarizantes e restaura a força muscular; também estimula os receptores muscarínicos (bradicardia, secreções, motilidade intestinal). Por ser uma amina quaternária com carga, não atravessa a barreira hematoencefálica.

- Carbamila a serina do sítio ativo da acetilcolinesterase
- A acetilcolina não é degradada e se acumula
- Supera o relaxante muscular nos receptores nicotínicos
- A força muscular retorna; os efeitos muscarínicos também aumentam

## Indicações

- Reversão de bloqueadores neuromusculares não despolarizantes após a cirurgia
- Miastenia gravis [Miastenia gravis →](https://durgical.com/pt/doencas/miastenia-gravis/)
- Íleo pós-operatório e atonia vesical sem obstrução (uso mais antigo) [Íleo pós-operatório →](https://durgical.com/pt/doencas/ileo-pos-operatorio/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Bradicardia
- Náuseas, vômitos, cólicas e diarreia
- Aumento da saliva e das secreções brônquicas
- Sudorese, contrações musculares (fasciculações)

### Graves (raros, importantes)

- Crise colinérgica: fraqueza crescente que pode paralisar a respiração
- Bloqueio cardíaco, arritmias, parada cardíaca
- Broncoespasmo
- Anafilaxia

## Contraindicações

- Hipersensibilidade conhecida à neostigmina
- Peritonite
- Obstrução mecânica do intestino ou das vias urinárias

## Interações importantes

**Atropina ou glicopirrônio**
Administrados antes ou junto com a neostigmina para bloquear a bradicardia e as secreções

**Succinilcolina**
Seu bloqueio é prolongado, não revertido

**Fármacos que alteram as enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos**
Não estudado; usar com cautela, pois a neostigmina é metabolizada por enzimas microssomais hepáticas

## O que se monitora

- Resposta à sequência de quatro estímulos (TOF) com estimulador de nervo periférico
- Frequência cardíaca, ritmo e pressão arterial
- Respiração e saturação de oxigênio após a extubação

## Administração e segurança

- Administrada por via intravenosa; o anticolinérgico vai em seringa separada, antes da neostigmina se a frequência cardíaca já estiver baixa
- Manter à mão atropina e fármacos para anafilaxia
- Doses grandes quando o bloqueio já quase passou podem causar fraqueza por si mesmas

## Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; perto do termo, os inibidores da colinesterase podem irritar o útero e desencadear trabalho de parto prematuro.

## Cuidados de enfermagem

- Verificar frequência e ritmo cardíacos antes e depois da dose
- Observar sibilância, secreções e esforço respiratório na sala de recuperação
- Conhecer os sinais de crise colinérgica: fraqueza com sudorese, sialorreia e pupilas mióticas
- Na miastenia gravis, registrar força, deglutição e respiração em horários regulares

## Farmacocinética

**Absorção**
Administrada por via intravenosa para reversão; as formas orais são mal absorvidas

**Distribuição**
Não atravessa a barreira hematoencefálica; cerca de 15 a 25% ligada à albumina

**Metabolismo**
Por enzimas microssomais hepáticas

**Eliminação**
A meia-vida é mais longa em pessoas sem função renal

**Meia-vida**
Relatada entre cerca de 24 e 113 minutos após injeção intravenosa

## Para lembrar

A neostigmina é «NEO-fora»: atua no músculo e no intestino, mas nunca entra no cérebro; sempre associá-la a atropina ou glicopirrônio.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que se administra atropina ou glicopirrônio com a neostigmina ao final da cirurgia?

Para bloquear os efeitos muscarínicos do excesso de acetilcolina, principalmente bradicardia e secreções, enquanto o efeito nicotínico reverte o relaxante muscular.

## Que tipo de bloqueio neuromuscular a neostigmina pode reverter?

O bloqueio não despolarizante (por exemplo, rocurônio). Ela prolonga o bloqueio despolarizante da succinilcolina.

## Quais duas condições são contraindicações à neostigmina?

Obstrução mecânica do intestino ou das vias urinárias, e peritonite.

## Conexões

## Fármacos relacionados 4

- [Piridostigmina](https://durgical.com/pt/farmacologia/piridostigmina/)
- [Edrofônio](https://durgical.com/pt/farmacologia/edrofonio/)
- [Glicopirrônio](https://durgical.com/pt/farmacologia/glicopirronio/)
- [Atropina](https://durgical.com/pt/farmacologia/atropina/)

## Doenças relacionadas 2

- [Miastenia gravis](https://durgical.com/pt/doencas/miastenia-gravis/)
- [Íleo pós-operatório](https://durgical.com/pt/doencas/ileo-pos-operatorio/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - NEOSTIGMINE METHYLSULFATE injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7a9d996f-aecb-455f-95fc-1010e461d75d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07AA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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