[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antagonistas do receptor NK1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-nk1/) › Netupitanto e palonosetrona # Netupitanto e palonosetrona ## Antagonistas do receptor NK1? Antagonistas do receptor NK1 Associação fixa de um bloqueador NK1 e um bloqueador 5-HT3, administrada antes da quimioterapia para prevenir náuseas e vômitos agudos e tardios. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Antagonistas do receptor NK1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-nk1/) **Target** Receptor de neurocinina-1 (substância P), além do receptor 5-HT3 (palonosetrona) **Key effects** Cefaleia · Constipação · Fraqueza **Monitor** Hábito intestinal **ATC** A04AA55 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor de neurocinina-1 (substância P), além do receptor 5-HT3 (palonosetrona)**Netupitanto e palonosetrona ⓘ A figura mostra o netupitanto ligado ao receptor de neurocinina-1 humano. **Alvo em 3D:** Receptor de neurocinina-1 (substância P), além do receptor 5-HT3 (palonosetrona). Estrutura PDB 6HLP (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6HLP) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O netupitanto bloqueia os receptores de neurocinina-1 no tronco encefálico, de modo que a substância P não consegue desencadear o vômito; isso protege principalmente contra a náusea tardia nos dias após a quimioterapia. A palonosetrona bloqueia os receptores 5-HT3 nas aferências vagais e na zona de gatilho quimiorreceptora, o que protege contra a náusea aguda. Ambos os fármacos têm ação prolongada, por isso uma única dose antes da quimioterapia cobre vários dias. Geralmente é associado à dexametasona. - A quimioterapia libera serotonina e substância P - A palonosetrona bloqueia o 5-HT3: fase aguda protegida - O netupitanto bloqueia o NK1: fase tardia protegida ## Indicações - Prevenção de náuseas e vômitos agudos e tardios com quimioterapia antineoplásica moderada ou altamente emetogênica ## Efeitos adversos ### Frequentes - Cefaleia - Constipação - Fraqueza, cansaço - Azia, dor abdominal - Vermelhidão da pele ### Graves (raros, importantes) - Síndrome serotoninérgica com outros fármacos serotoninérgicos: agitação, febre, sudorese, rigidez, abalos musculares - Reações alérgicas: erupção, dificuldade para respirar ou engolir - Batimentos cardíacos rápidos, lentos ou irregulares; desmaio ## Contraindicações - Hipersensibilidade ao netupitanto, à palonosetrona ou a qualquer componente ## Interações importantes **ISRS, IRSN e outros fármacos serotoninérgicos** Risco de síndrome serotoninérgica **Indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina)** Níveis mais baixos de netupitanto e menor proteção **Inibidores potentes da CYP3A4** Níveis mais altos de netupitanto ## O que se monitora - Náuseas e vômitos nos dias após a quimioterapia - Hábito intestinal (constipação) - Sinais de síndrome serotoninérgica quando associado a fármacos serotoninérgicos ## Administração e segurança - Dose oral única antes da quimioterapia, geralmente com dexametasona. - Como ambos os componentes agem por dias, não é repetido nos dias seguintes do mesmo ciclo, salvo prescrição. - Os outros medicamentos do paciente são conferidos quanto a fármacos serotoninérgicos e interações com a CYP3A4. ## Gravidez e amamentação Os dados em humanos são limitados; o uso na gestação requer um benefício claro e é discutido com a equipe de oncologia. ## Cuidados de enfermagem - Administrar no horário antes da quimioterapia, conforme prescrito. - Perguntar sobre antidepressivos e outros fármacos serotoninérgicos. - Acompanhar náuseas, vômitos e ingestão de alimentos e líquidos por vários dias. - Ensinar a comunicar agitação, febre, rigidez ou batimentos cardíacos acelerados ou irregulares. ## Farmacocinética **Metabolismo** Netupitanto principalmente pela CYP3A4; palonosetrona em parte no fígado **Meia-vida** Ambos os componentes têm meia-vida longa, a do netupitanto mais longa que a da palonosetrona ## Para lembrar «One capsule, two locks» (mnemônico em inglês: uma cápsula, duas travas): trava NK1 para os dias seguintes, trava 5-HT3 para o primeiro dia. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual fase da náusea por quimioterapia o netupitanto previne principalmente? A fase tardia, ao bloquear os receptores NK1. ## Qual fase a palonosetrona cobre principalmente? A fase aguda, ao bloquear os receptores 5-HT3. ## Por que uma dose basta para vários dias? Ambos os fármacos têm meia-vida longa. ## Qual risco de interação é verificado com antidepressivos? Síndrome serotoninérgica. ## Conexões ## Fármacos relacionados 5 - [Palonosetrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/palonosetrona/) - [Aprepitanto](https://durgical.com/pt/farmacologia/aprepitanto/) - [Fosaprepitanto](https://durgical.com/pt/farmacologia/fosaprepitanto/) - [Ondansetrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/ondansetrona/) - [Dexametasona](https://durgical.com/pt/farmacologia/dexametasona/) [← Voltar à classe: Antagonistas do receptor NK1](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-nk1/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Netupitant and Palonosetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614053.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AA55) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 6HLP: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Netupitant](https://www.rcsb.org/structure/6HLP) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/netupitanto-e-palonosetrona/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/netupitanto-e-palonosetrona/