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# Nilotinibe

## oncologia-alvo?

Inibidores de quinase (oncologia-alvo)

## Alto risco?

Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Inibidor de BCR-ABL de segunda geração para LMC. Prolonga o intervalo QT (alerta em destaque na bula) e deve ser tomado em jejum.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/)

**Target**
Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1)

**Key effects**
Erupção cutânea · Cefaleia · Náuseas

**Monitor**
ECG basal · Potássio e magnésio · Hemograma

**ATC**
L01EA03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1)**Nilotinibe

ⓘ O cristal mostra o nilotinibe ligado ao domínio quinase de ABL humano em sua conformação inativa.

**Alvo em 3D:** Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1). Estrutura PDB 3CS9 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3CS9) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O nilotinibe foi desenhado a partir do imatinibe para se encaixar melhor na quinase ABL: liga-se à conformação inativa do domínio quinase de ABL, estabilizando-a, e inibe a BCR-ABL com mais potência. Supera a maioria das mutações de resistência ao imatinibe, mas não a T315I. Também inibe PDGFR, KIT e DDR1.

- Encaixa-se no bolso da quinase ABL inativa
- Estabiliza a conformação inativa
- Bloqueio da BCR-ABL mais potente que o do imatinibe
- Cobre a maioria das mutações de resistência ao imatinibe (não a T315I)

## Indicações

- Leucemia mieloide crônica Philadelphia-positiva: fase crônica recém-diagnosticada, ou fases crônica e acelerada após resistência ou intolerância ao imatinibe. [Leucemia mieloide crônica →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-mieloide-cronica/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Erupção cutânea, prurido
- Cefaleia, fadiga
- Náuseas, vômitos, diarreia, constipação
- Dor articular
- Elevação da bilirrubina e da lipase
- Sudorese noturna

### Graves (raros, importantes)

- Prolongamento do QT e morte súbita (alerta em destaque na bula)
- Mielossupressão
- Eventos oclusivos arteriais: infarto, AVC, doença arterial periférica
- Pancreatite
- Hepatotoxicidade
- Distúrbios eletrolíticos
- Sangramento e retenção de líquidos

## Contraindicações

- Potássio baixo
- Magnésio baixo
- Síndrome do QT longo

## Interações importantes

**Outros fármacos que prolongam o QT**
Evitados: prolongamento aditivo do QT.

**Inibidores potentes do CYP3A4**
Aumentam os níveis de nilotinibe e o risco de QT; evitados.

**Indutores potentes do CYP3A4**
Reduzem seus níveis; evitados.

**Inibidores da bomba de prótons**
Reduzem a absorção; usam-se, em vez deles, antiácidos de ação curta ou bloqueadores H2, separados no tempo.

## O que se monitora

- ECG basal, uma semana após o início, periodicamente e após mudanças de dose
- Potássio e magnésio, corrigidos antes de iniciar
- Hemograma
- Lipase, provas de função hepática e bilirrubina
- Fatores de risco cardiovascular
- Resposta molecular do BCR-ABL

## Administração e segurança

- Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias.
- Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis.
- Tomado em jejum: nada de alimento nas duas horas antes e na hora seguinte à dose.

## Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz e a amamentação não é recomendada.

## Cuidados de enfermagem

- Confirme o ECG mais recente e o potássio e o magnésio antes de cada nova dispensação.
- Pergunte sobre palpitações, desmaios e dor no peito ou nas pernas ao caminhar.
- Pergunte sobre dor abdominal (pancreatite).
- Orientação: janela de jejum rigorosa em torno de cada dose, evitar toranja, relatar palpitações ou desmaio.

## Farmacocinética

**Absorção**
Oral e incompleta; o alimento aumenta muito a absorção (e o risco de QT), por isso evita-se comer antes e depois de cada dose.

**Distribuição**
Alta ligação às proteínas plasmáticas.

**Metabolismo**
Fígado, principalmente CYP3A4; é substrato e inibidor da glicoproteína P.

**Meia-vida**
Cerca de 17 horas nos pacientes.

## Para lembrar

Mnemônico em inglês: «NILotinib: NIL by mouth around the dose» (nada pela boca em torno da dose; jejum), porque o alimento aumenta os níveis e o QT.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que o nilotinibe deve ser tomado em jejum?

O alimento aumenta muito sua absorção, elevando os níveis e o risco de prolongamento do QT.

## Que três condições contraindicam o nilotinibe?

Hipopotassemia, hipomagnesemia e síndrome do QT longo.

## Que mutação da BCR-ABL o nilotinibe não supera?

T315I.

## O que significam as etiquetas

**Alto risco**
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Imatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/imatinibe/)
- [Dasatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/dasatinibe/)

## Doenças relacionadas 1

- [Leucemia mieloide crônica](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-mieloide-cronica/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - NILOTINIB capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e27c3e09-bc4f-4f01-be05-1c43ac72285d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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