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# Osilodrostate

## Inibidores da síntese de esteroides adrenais?

Inibidores da síntese de esteroides adrenais

Bloqueador oral da última enzima da síntese do cortisol. Reduz o cortisol na síndrome de Cushing quando a cirurgia não é possível ou falhou.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores da síntese de esteroides adrenais](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-sintese-de-esteroides-adrenais/)

**Target**
11-beta-hidroxilase (CYP11B1) e aldosterona sintase (CYP11B2)

**Used for**
Síndrome de Cushing endógena

**Key effects**
Náuseas · Cefaleia e cansaço · Inchaço das pernas

**Monitor**
Níveis de cortisol · ECG antes e durante o tratamento

**ATC**
H02CA02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**11-beta-hidroxilase (CYP11B1) e aldosterona sintase (CYP11B2)**Osilodrostate

ⓘ A figura mostra o osilodrostate ligado ao heme da aldosterona sintase humana (CYP11B2), uma enzima muito semelhante que o osilodrostate também inibe; a CYP11B1, seu principal alvo para o cortisol, tem o mesmo tipo de sítio.

**Alvo em 3D:** 11-beta-hidroxilase (CYP11B1) e aldosterona sintase (CYP11B2). Estrutura PDB 7M8V (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7M8V) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O osilodrostate é um inibidor não esteroide da 11-beta-hidroxilase (CYP11B1), que converte o 11-desoxicortisol em cortisol, e da aldosterona sintase (CYP11B2). O cortisol cai. Os precursores anteriores ao bloqueio se acumulam: 11-desoxicortisol e desoxicorticosterona (efeitos mineralocorticoides: potássio baixo, edema, pressão alta) e androgênios adrenais (hirsutismo, acne). Efeito excessivo causa insuficiência adrenal.

- O osilodrostate liga-se ao heme da CYP11B1 (e da CYP11B2)
- O 11-desoxicortisol não é convertido em cortisol
- O cortisol cai; precursores e androgênios se acumulam
- As doses são tituladas para evitar insuficiência adrenal

## Indicações

- Síndrome de Cushing endógena (incluindo a doença de Cushing) quando a cirurgia hipofisária não é possível ou não a curou [Síndrome de Cushing →](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-de-cushing/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal e redução do apetite
- Cefaleia e cansaço
- Inchaço das pernas (edema)
- Crescimento excessivo de pelos e acne em mulheres
- Tontura ao ficar em pé

### Graves (raros, importantes)

- Insuficiência adrenal (hipocortisolismo)
- Prolongamento do QT e arritmias
- Hipopotassemia e pressão alta pelo acúmulo de precursores mineralocorticoides

## Contraindicações

- Hipersensibilidade ao osilodrostate
- Cautela: QT longo, outra cardiopatia, potássio ou magnésio baixos não corrigidos

## Interações importantes

**Outros fármacos que prolongam o intervalo QT**
Prolongamento aditivo do QT; monitoração por ECG

**Outros medicamentos em geral**
As doses podem precisar de ajuste ou de monitoração mais próxima; revisa-se a lista completa de medicamentos

## O que se monitora

- Níveis de cortisol (urinário ou sérico) durante a titulação da dose
- ECG antes e durante o tratamento
- Potássio e magnésio
- Pressão arterial e sinais de insuficiência adrenal

## Administração e segurança

- Comprimidos orais em horário regular; iniciado em dose baixa e ajustado gradualmente
- Potássio e magnésio baixos são corrigidos antes de iniciar
- Não é suspenso sem o prescritor, que pode reduzi-lo ou interrompê-lo se o cortisol cair demais

## Gravidez e amamentação

Os dados na gravidez são limitados; o prescritor é informado sobre planos de gravidez. A amamentação é evitada durante o tratamento e por uma semana após a última dose.

## Cuidados de enfermagem

- Ensinar os sinais de cortisol baixo: náuseas, vômitos, cansaço, dor abdominal, perda de apetite, tontura
- Verificar os resultados de ECG e eletrólitos
- Orientar a levantar-se devagar da posição deitada ou sentada
- A equipe do laboratório é informada de que a pessoa usa osilodrostate

## Farmacocinética

**Absorção**
Tomado por via oral, com ou sem alimentos

## Para lembrar

OSILOdrostate bloqueia o passo ONZE (11-beta-hidroxilase): cortisol desligado, precursores e androgênios em alta.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual enzima o osilodrostate inibe principalmente para reduzir o cortisol?

A 11-beta-hidroxilase (CYP11B1), a etapa final do 11-desoxicortisol ao cortisol; também inibe a aldosterona sintase.

## Por que o osilodrostate pode causar hipopotassemia e edema?

Os precursores anteriores ao bloqueio, como a desoxicorticosterona, se acumulam e têm atividade mineralocorticoide.

## Qual exame cardíaco é feito antes e durante o uso de osilodrostate?

Um ECG, porque o fármaco pode prolongar o intervalo QT.

## Conexões

## Fármacos relacionados 4

- [Metirapona](https://durgical.com/pt/farmacologia/metirapona/)
- [Mitotano](https://durgical.com/pt/farmacologia/mitotano/)
- [Pasireotida](https://durgical.com/pt/farmacologia/pasireotida/)
- [Cetoconazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/cetoconazol/)

## Doenças relacionadas 1

- [Síndrome de Cushing](https://durgical.com/pt/doencas/sindrome-de-cushing/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Osilodrostat: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a625069.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=H02CA02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/osilodrostate/
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