[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) › Osimertinibe # Osimertinibe ## oncologia-alvo? Inibidores de quinase (oncologia-alvo) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor irreversível de terceira geração do EGFR, ativo contra a mutação T790M de resistência; hoje padrão de primeira linha no câncer de pulmão EGFR-mutado. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: AZD9291 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) **Target** Domínio tirosina-quinase do EGFR **Used for** Câncer de pulmão **Key effects** Diarreia · Erupção cutânea · Alterações nas unhas **Monitor** Teste de mutação do EGFR · Tosse nova ou falta de ar **ATC** L01EB04 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Domínio tirosina-quinase do EGFR**Osimertinibe ⓘ O cristal mostra o osimertinibe ligado ao domínio quinase do EGFR humano normal (selvagem); nos pacientes, seus principais alvos são as formas mutantes, incluindo a T790M. **Alvo em 3D:** Domínio tirosina-quinase do EGFR. Estrutura PDB 4ZAU (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4ZAU) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O osimertinibe liga-se irreversivelmente à quinase do EGFR. Inibe com potência as mutações ativadoras comuns (deleção do éxon 19, L858R) e também a mutação gatekeeper T790M, que causa resistência aos inibidores de primeira e segunda geração, poupando mais o EGFR normal. Essa seletividade explica por que a erupção e a diarreia são mais leves que com os fármacos mais antigos. - Liga-se irreversivelmente à quinase do EGFR - Bloqueia os mutantes com deleção do éxon 19, L858R e T790M - Poupa mais o EGFR normal que os fármacos mais antigos - Erupção e diarreia mais leves ## Indicações - Câncer de pulmão de células não pequenas com deleção do éxon 19 ou L858R do EGFR: primeira linha na doença metastática, após cirurgia, após quimiorradioterapia e na doença T790M-positiva após outro inibidor do EGFR. [Câncer de pulmão →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia - Erupção cutânea, pele seca, prurido - Alterações nas unhas - Aftas - Contagens sanguíneas baixas ### Graves (raros, importantes) - Doença pulmonar intersticial - Prolongamento do QTc - Disfunção ventricular esquerda e insuficiência cardíaca - Ceratite e outros problemas oculares - Reações cutâneas graves - Vasculite cutânea ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas; cautela com síndrome do QT longo, insuficiência cardíaca e distúrbios eletrolíticos ## Interações importantes **Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, erva-de-são-joão)** Reduzem os níveis de osimertinibe; evitados. **Outros fármacos que prolongam o QT** Somam-se ao prolongamento do QT. ## O que se monitora - Teste de mutação do EGFR (tecido ou sangue) antes de iniciar - ECG e eletrólitos em pessoas com risco de QT - Fração de ejeção em pessoas com risco cardíaco - Tosse nova ou falta de ar - Sintomas oculares e hemograma ## Administração e segurança - Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias. - Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis. - Se o comprimido não puder ser engolido, a bula para o paciente descreve como dispersá-lo em água e bebê-lo imediatamente. ## Gravidez e amamentação Pode prejudicar o feto; mulheres e homens com parceiras usam contracepção eficaz durante e após o tratamento; evita-se a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Pergunte sobre palpitações, desmaios, edema nos tornozelos e falta de ar. - Pergunte sobre dor ocular, vermelhidão ou sensibilidade à luz. - Orientação: relatar imediatamente tosse nova ou falta de ar; usar contracepção durante o tratamento e por semanas a meses depois. ## Farmacocinética **Absorção** Oral, com ou sem alimento. **Metabolismo** Fígado, principalmente CYP3A. **Eliminação** Principalmente nas fezes, menos na urina. **Meia-vida** Cerca de dois dias. ## Para lembrar Mnemônico em inglês: «OSIMERtinib beats T-790-M» (o osimertinibe vence a T790M): a terceira geração cobre a mutação gatekeeper diante da qual as duas primeiras perdem. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Que mutação de resistência do EGFR é coberta pelo osimertinibe, mas não pelo erlotinibe? T790M. ## Por que a erupção e a diarreia são mais leves com o osimertinibe? Ele inibe menos o EGFR normal (selvagem) que os inibidores do EGFR mais antigos. ## Que dois efeitos cardíacos são monitorados com o osimertinibe? Prolongamento do QTc e redução da função ventricular esquerda. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Erlotinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/erlotinibe/) - [Gefitinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/gefitinibe/) - [Afatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/afatinibe/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de pulmão](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) [← Voltar à classe: Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Osimertinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/osimertinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/osimertinibe/