[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de CDK4/6](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-cdk4-6/) › Palbociclibe # Palbociclibe ## Inibidores de CDK4/6? Inibidores de CDK4/6 ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Gravidez: evitar? Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com… O primeiro inibidor de CDK4/6: com hormonioterapia, retém em G1 o câncer de mama RH-positivo e HER2-negativo. Principal efeito: neutropenia. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: PD-0332991 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de CDK4/6](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-cdk4-6/) **Target** Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6) **Key effects** Neutropenia e leucopenia · Infecções · Fadiga **Monitor** Hemograma completo antes · Sinais de infecção **ATC** L01EF01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6)**Palbociclibe ⓘ A figura mostra o palbociclibe (PD-0332991) no bolso de ATP da CDK6 humana, cristalizada com uma ciclina viral parceira. **Alvo em 3D:** Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6). Estrutura PDB 2EUF (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2EUF) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O palbociclibe bloqueia o sítio de ATP de CDK4 e CDK6 sem afetar CDK1, 2 ou 5. O complexo ciclina D–CDK4/6 deixa de fosforilar a Rb, que mantém os fatores de transcrição E2F ligados, e a célula tumoral para em G1 em vez de copiar seu DNA. Combinado com um inibidor da aromatase ou com fulvestranto, que cortam o sinal estrogênico que estimula a ciclina D, prolonga acentuadamente o tempo até a progressão do câncer. - Ciclina D–CDK4/6 fosforila a Rb no ponto de checagem G1/S - O palbociclibe bloqueia o sítio de ATP de CDK4 e CDK6 - A Rb permanece ativa e retém o E2F: a célula para em G1 - Associado a um inibidor da aromatase ou ao fulvestranto ## Indicações - Câncer de mama avançado ou metastático RH-positivo e HER2-negativo, com um inibidor da aromatase como terapia endócrina inicial (mulheres pós-menopausa e homens). [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) - O mesmo câncer com fulvestranto após progressão em terapia endócrina. [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Neutropenia e leucopenia - Infecções - Fadiga, náuseas, diarreia, diminuição do apetite - Feridas na boca (estomatite) - Afinamento do cabelo, pele seca, erupção cutânea; anemia e trombocitopenia ### Graves (raros, importantes) - Neutropenia grave com febre ou infecção - Falta de ar, tosse ou dor torácica por inflamação pulmonar - Sangramento ou hematomas por plaquetas baixas - Reações cutâneas graves (bolhas, descamação) ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)** Aumentam acentuadamente a exposição ao palbociclibe; evita-se a combinação ou reduz-se a dose. **Indutores potentes do CYP3A (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, enzalutamida, erva-de-são-joão)** Diminuem os níveis de palbociclibe; são evitados. **Substratos do CYP3A de margem estreita (midazolam, ciclosporina, tacrolimo, sirolimo, everolimo, fentanila, ergotamina)** O palbociclibe aumenta seus níveis. ## O que se monitora - Hemograma completo antes de iniciar e durante o tratamento - Sinais de infecção - Sintomas pulmonares (tosse, falta de ar) ## Administração e segurança - Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto. - Administrado em ciclos com uma semana de pausa em cada ciclo; cápsulas com alimento, comprimidos com ou sem alimento. - Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Revisar a contagem de neutrófilos, conforme prescrito, antes de continuar o tratamento. - Orientar a relatar imediatamente febre, calafrios ou outros sinais de infecção. - Cuidados bucais e dieta pastosa na estomatite; relatar sangramento nasal ou hematomas fáceis. - Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; as cápsulas são tomadas com alimento, os comprimidos com ou sem alimento. **Metabolismo** Fígado, CYP3A e a sulfotransferase SULT2A1; também inibe o CYP3A. **Meia-vida** Cerca de 29 horas. ## Para lembrar «-ciclib = cell-cycle brake» (mnemônico em inglês: «-ciclibe = freio do ciclo celular»): CDK4/6 param, a Rb fica de guarda, a célula estaciona em G1. O preço do palbociclibe é pago em neutrófilos. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Em que ponto do ciclo celular o palbociclibe detém as células tumorais? Na transição de G1 para S, ao manter a Rb não fosforilada. ## Com quais fármacos o palbociclibe é combinado no câncer de mama? Um inibidor da aromatase (como o letrozol) ou o fulvestranto. ## Qual exame de sangue é acompanhado durante o tratamento com palbociclibe? O hemograma completo, porque a neutropenia é sua principal toxicidade. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. **Gravidez: evitar** Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com… ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Ribociclibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/ribociclibe/) - [Abemaciclibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/abemaciclibe/) - [Letrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/letrozol/) ## Doenças relacionadas 1 - [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/) [← Voltar à classe: Inibidores de CDK4/6](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-cdk4-6/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Palbociclib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615013.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [Palbociclib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/palbociclib) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EF01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/palbociclibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/palbociclibe/