[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-5-ht3/) › Palonosetrona # Palonosetrona ## setrons? Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons) Antagonista 5-HT3 de longa ação, IV antes da quimioterapia. Sua meia-vida de cerca de 40 horas cobre também a fase tardia após quimioterapia moderada. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-5-ht3/) **Target** Receptor de serotonina 5-HT3A **Key effects** Cefaleia · Constipação **Monitor** Função intestinal **ATC** A04AA05 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ⇅**Receptor de serotonina 5-HT3A**Palonosetrona ⓘ Estrutura por crio-ME do receptor 5-HT3A de camundongo com a palonosetrona no bolsão da serotonina; o bolsão do receptor humano é muito semelhante. **Alvo em 3D:** Receptor de serotonina 5-HT3A. Estrutura PDB 6Y1Z (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6Y1Z) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A palonosetrona é um antagonista 5-HT3 com afinidade muito forte pelo receptor e pouca ou nenhuma afinidade por outros receptores. Bloqueia a ação da serotonina sobre as fibras aferentes vagais do intestino e nos centros do vômito do tronco encefálico. Sua alta afinidade e longa meia-vida permitem que uma dose única proteja contra o vômito agudo e o tardio após quimioterapia moderadamente emetogênica. - A palonosetrona se liga ao receptor 5-HT3 com afinidade muito alta - A serotonina não consegue abrir o canal nos neurônios vagais e do tronco encefálico - Sua longa meia-vida mantém o bloqueio por dias - Uma dose única cobre o vômito agudo e o tardio após quimioterapia moderada ## Indicações - Prevenção de náuseas e vômitos agudos e tardios da quimioterapia moderadamente emetogênica, e de náuseas e vômitos agudos da quimioterapia altamente emetogênica. - Prevenção de náuseas e vômitos pós-operatórios por até 24 horas após a cirurgia. ## Efeitos adversos ### Frequentes - Cefaleia - Constipação - Bradicardia e prolongamento do QT após cirurgia ### Graves (raros, importantes) - Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia - Síndrome serotoninérgica, sobretudo com outros fármacos serotoninérgicos ## Contraindicações - Hipersensibilidade à palonosetrona ## Interações importantes **ISRS, IRSN, inibidores da MAO, mirtazapina, fentanila, lítio, tramadol, azul de metileno IV** Síndrome serotoninérgica; a palonosetrona é suspensa se ela aparecer. **Fármacos que prolongam o QT** Possível efeito aditivo sobre o intervalo QT. ## O que se monitora - Sinais de síndrome serotoninérgica quando dada com fármacos serotoninérgicos - Frequência cardíaca e ECG após cirurgia em pacientes de risco - Função intestinal ## Administração e segurança - Dose IV única antes da quimioterapia ou antes da indução anestésica - A prevenção pós-operatória de rotina não é usada em pacientes com baixo risco esperado - A linha de infusão é lavada com soro fisiológico antes e depois da dose ## Gravidez e amamentação Não há dados em gestantes; estudos em animais não mostraram efeito sobre o desenvolvimento embriofetal. ## Cuidados de enfermagem - Programe a dose antes do início da quimioterapia - Explique que uma dose protege por vários dias, por isso não se repetem doses nos dias seguintes, a menos que prescrito - Pergunte sobre constipação e cefaleia - Vigie agitação, tremor, sudorese ou febre com fármacos serotoninérgicos ## Farmacocinética **Distribuição** Grande volume de distribuição; cerca de 62% ligada a proteínas plasmáticas. **Metabolismo** Principalmente CYP2D6 e, em menor grau, CYP3A4 e CYP1A2; não inibe nem induz enzimas CYP. **Eliminação** Pelo rim e por metabolismo. **Meia-vida** Meia-vida terminal média de cerca de 40 horas. ## Para lembrar Mnemônico em inglês: «PALONOsetron = PALO (stick) that stays» (PALO, um bastão que fica): um setron de longa ação que fica preso ao receptor por cerca de 40 horas e cobre a fase tardia. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## O que distingue a palonosetrona da ondansetrona e da granisetrona? Afinidade muito alta pelo receptor e meia-vida muito mais longa (cerca de 40 horas), de modo que uma dose também cobre o vômito tardio após quimioterapia moderadamente emetogênica. ## Por qual enzima CYP a palonosetrona é metabolizada principalmente? CYP2D6, com papéis menores do CYP3A4 e do CYP1A2. ## Qual interação grave é comum a todos os antagonistas 5-HT3? Síndrome serotoninérgica com fármacos serotoninérgicos, como ISRS, IRSN, fentanila ou tramadol. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Ondansetrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/ondansetrona/) - [Granisetrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/granisetrona/) - [Aprepitanto](https://durgical.com/pt/farmacologia/aprepitanto/) [← Voltar à classe: Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-do-receptor-5-ht3/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - PALONOSETRON HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=911783eb-91a8-4ef4-bd6f-809211e207d6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Palonosetron Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a610002.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6Y1Z: Mouse serotonin 5HT3 receptor in complex with palonosetron](https://www.rcsb.org/structure/6Y1Z) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/palonosetrona/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/palonosetrona/