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# Pentazocina

## Opioides e antagonistas?

Opioides e antagonistas

## Alto risco?

Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Opioide agonista parcial μ e agonista κ. Por via oral é associado à naloxona para evitar o uso indevido por injeção; em doses altas causa disforia.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Opioides e antagonistas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/opioides-e-antagonistas/)

**Target**
Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial)

**Key effects**
Tontura e sonolência · Náuseas e vômitos

**Monitor**
Frequência respiratória e sedação · Estado mental

**ATC**
N02AD01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial)**Pentazocina

ⓘ A figura mostra a morfina no receptor μ; a pentazocina ocupa o mesmo sítio. A única estrutura disponível da pentazocina é no receptor sigma-1, que não é seu alvo analgésico.

**Alvo em 3D:** Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial). Estrutura PDB 8EF6 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8EF6) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A pentazocina é agonista parcial do receptor μ e agonista do receptor κ. Produz alívio da dor, sedação e depressão respiratória com efeito teto; em doses altas, a ativação κ causa disforia e efeitos psicotomiméticos. Os comprimidos a associam à naloxona: por via oral a naloxona quase não age, mas se o produto for injetado ela bloqueia o efeito da pentazocina.

- Ativa parcialmente o receptor μ e ativa o receptor κ
- Alívio da dor com efeito teto sobre a respiração
- Em doses altas, a ativação κ causa disforia
- A naloxona do comprimido só age se injetada: desestimula o uso indevido

## Indicações

- Dor que exige um opioide quando outras opções não bastam

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Tontura e sonolência
- Náuseas e vômitos
- Disforia e alucinações em doses altas

### Graves (raros, importantes)

- Depressão respiratória com risco de vida, sobretudo no início ou após aumento da dose
- Dependência, abuso e uso indevido, com risco de overdose e morte
- Síndrome de abstinência neonatal por opioides com o uso prolongado na gestação
- Abstinência precipitada em pacientes dependentes de opioides

## Contraindicações

- Depressão respiratória significativa
- Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
- Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
- Hipersensibilidade ao fármaco

## Interações importantes

**Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central**
Somam-se até causar sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.

**Agonistas μ plenos (morfina, fentanil) em uso ou dependência**
Pode reduzir o alívio da dor que produzem e precipitar abstinência em pacientes dependentes.

## O que se monitora

- Frequência respiratória e sedação
- Estado mental

## Administração e segurança

- O comprimido contém naloxona para evitar o uso por injeção; não deve ser dissolvido nem injetado.
- Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose é registrada e as sobras são guardadas em local seguro.

## Gravidez e amamentação

O uso prolongado na gestação pode causar síndrome de abstinência neonatal por opioides, que é esperada e tratável; o recém-nascido é observado após o parto.

## Cuidados de enfermagem

- Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
- Mantenha naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
- Observe confusão, disforia ou alucinações.
- Pergunte sobre o uso de outros opioides: pode precipitar abstinência.

## Farmacocinética

**Absorção**
Por via oral, associada à naloxona.

## Para lembrar

PENTAZOcina com naloxona = «um comprimido com cadeado»: funciona por via oral; injetado, a naloxona tranca o receptor.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que os comprimidos de pentazocina contêm naloxona?

Para evitar o uso indevido por injeção: por via oral a naloxona quase não age, mas, injetada, bloqueia o efeito da pentazocina.

## Que receptor explica a disforia da pentazocina em doses altas?

O receptor κ, no qual ela é agonista.

## Que tipo de ação a pentazocina tem no receptor μ?

É agonista parcial, com efeito teto para o alívio da dor e a depressão respiratória.

## O que significam as etiquetas

**Alto risco**
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Butorfanol](https://durgical.com/pt/farmacologia/butorfanol/)
- [Nalbufina](https://durgical.com/pt/farmacologia/nalbufina/)
- [Naloxona](https://durgical.com/pt/farmacologia/naloxona/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Pentazocine and Naloxone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a625096.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [PENTAZOCINE AND NALOXONE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=41ebdaaf-3bbc-419f-b996-0341efc14623) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AD01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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